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Antihistaminika Arzneimittelgruppen

Antihistaminika sind antiallergische Wirkstoffe, welche die Effekte der körpereigenen Substanz Histamin aufheben. Sie werden unter anderem bei Heuschnupfen, Nesselfieber, bei einer allergischen Bindehautentzündung, bei Hauterkrankungen, Schlafstörungen, Übelkeit, Erbrechen und Erkältungskrankheiten eingesetzt. Als Schlaf- und Beruhigungsmittel und bei Kindern sollten sie aufgrund möglicher unerwünschter Wirkungen zurückhaltend verabreicht werden. Vor allem ältere Antihistaminika können als unerwünschte Wirkung Müdigkeit auslösen.

synonym: H1-Antagonisten, H1-Antihistaminika, Antihistamine

Produkte

Antihistaminika werden häufig in Form von Tabletten eingenommen. Daneben stehen unter anderem auch Tropfen, Lösungen, Lutschtabletten, Kapseln, Gele, Cremen, Augentropfen, Nasensprays und Injektionslösungen zur Verfügung.

Als erster Wirkstoff aus dieser Gruppe wurde in den 1940er-Jahren Phenbenzamin (Antergan®) in Frankreich entwickelt. Es ist heute nicht mehr im Handel.

Struktur und Eigenschaften

Die traditionellen Antihistaminika sind Alkylamine, Ethylendiamine, Phenothiazine und Piperazine. Heute sind auch Vertreter im Handel, die nicht zu diesen Gruppen gehören. Antihistaminika haben eine wichtige Rolle als Vorläufer für die Neuroleptika und die Antidepressiva gespielt.

Wirkungen

Antihistaminika (ATC R06 ) haben antihistamine, antiallergische, juckreizstillende und entzündungshemmende Eigenschaften. Sie sind teilweise zusätzlich:

Antihistaminika sind inverse Agonisten am Histamin-H1-Rezeptor, d.h. sie stabilisieren den Rezeptor in seiner inaktiven Konformation. Dadurch heben sie die Effekte von Histamin auf und lindern allergische Beschwerden. Antihistaminika sind also keine Histamin-Rezeptor-Antagonisten.

Indikationen

Zu den Anwendungsgebieten gehören:

Wirkstoffe 1. Generation

Wirkstoffe der ersten Generation sind im Allgemeinen nicht spezifisch für den H1-Rezeptor, sind anticholinerg, überqueren die Blut-Hirn-Schranke und gelangen ins Gehirn. Dort lösen sie zentrale Störungen wie Müdigkeit, Schläfrigkeit und Schwindel aus, weil sie mit zentralen Rezeptoren interagieren. Sie haben eine kürzere Wirkdauer als Antihistaminika der 2. Generation und müssen deshalb häufiger verabreicht werden. Antihistaminika der 1. Generation sind umstritten und sollen zurückhaltend und für einige Anwendungsgebiete gar nicht mehr eingesetzt werden:

In der Schweiz nicht mehr erhältlich:

Wirkstoffe 2. Generation

Wirkstoffe der zweiten Generation sind im Allgemeinen spezifisch für den H1-Rezeptor und weniger dämpfend. Sie werden deshalb auch als „nicht-sedierende Antihistaminika“ bezeichnet, können aber seltener auch Müdigkeit auslösen. Sie überqueren die Blut-Hirn-Schranke nicht, sind spezifisch für den H1-Rezeptor und nicht anticholinerg. Sie haben zudem eine längere Wirkdauer von 12 bis 24 Stunden und müssen deshalb nur einmal täglich verabreicht werden.

Cetirizin, Fexofenadin und Loratadin sind ohne ärztliche Verordnung für die Selbstmedikation erhältlich. Die folgenden Wirkstoffe sind in der Schweiz nicht oder nicht mehr auf dem Markt:

Äusserliche Antihistaminika

Augentropfen:

Nasensprays:

Dermatika:

siehe auch

Antihistaminika-Augentropfen, Antihistaminika-Nasensprays, H2-Antihistaminika, Heuschnupfen, Allergische Bindehautentzündung, Urticaria

LiteraturAutor

Interessenkonflikte: Keine / unabhängig. Der Autor hat keine Beziehungen zu den Herstellern und ist nicht am Verkauf der erwähnten Produkte beteiligt.

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Dieser Artikel wurde zuletzt am 25.4.2018 geändert.
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