Terfenadin


synonym: Terfenadinum PhEur
ProdukteTerfenadin (Teldane® Tabletten / Suspension) ist in der Schweiz nicht mehr im Handel. Mögliche Alternativen sind das Nachfolgeprodukt Fexofenadin (Telfast®) oder andere Antihistaminika der 2. Generation.
Struktur und EigenschaftenTerfenadin (C32H41NO2, Mr = 471.7 g/mol) ist ein Racemat. Es liegt als weisses, kristallines Pulver vor, das in Wasser sehr schwer löslich ist. Terfenadin ist ein Prodrug, das von CYP3A4 zum aktiven Metaboliten Fexofenadin (Carboxy-Terfenadin) biotransformiert wird. Fexofenadin ist auch als Arzneimittel zugelassen (Telfast®) und hat eine lange Halbwertszeit. Im Unterschied zur Ausgangssubstanz ist es nicht kardiotoxisch.
Terfenadin (ATC R06AX12 ) hat antihistamine und antiallergische Eigenschaften. Die Wirkungen beruhen auf dem selektiven Antagonismus an Histamin-H1-Rezeptoren.
Wirkmechanismus der Antihistaminika, zum Vergrössern anklicken. Illustration © PharmaWiki
IndikationenZur Behandlung von Heuschnupfen, einer allergischen Rhinitis, Urtikaria und einer allergischen Bindehautentzündung.
DosierungGemäss der Fachinformation. Die Tabletten werden einmal täglich eingenommen. Terfenadin soll nicht mit Grapefruitsaft kombiniert werden.
Kontraindikationen- Überempfindlichkeit
- Einschränkung der Leberfunktion
- Kombination mit starken CYP3A4-Hemmern
- Verlängerung des QT-Intervall
Die vollständigen Angaben zu Vorsichtsmassnahmen und Arzneimittel-Wechselwirkungen finden sich in der Arzneimittel-Fachinformation.
InteraktionenTerfenadin ist ein Substrat von CYP3A4. Die gleichzeitige Verabreichung von CYP-Inhibitoren kann zu einer Akkumulation führen und eine Verlängerung des QT-Intervalls hervorrufen, was lebensbedrohliche Herzrhythmusstörungen hervorrufen kann.
Unerwünschte WirkungenAls schwerste mögliche unerwünschte Wirkung kann eine Verlängerung des QT-Intervalls entstehen, die zu lebensbedrohlichen Herzrhythmusstörungen führt. Mögliche Symptome sind fühlbare Herzschläge, ein tiefer Blutdruck, Schwindel, Bewusstlosigkeit und Krämpfe.
siehe auchLiteratur- Arzneimittel-Fachinformation (CH, D)
- Europäisches Arzneibuch PhEur
- Masheter H.C. Terfenadine. The first nonsedating antihistamine. Clin Rev Allergy, 1993, 11(1), 5-34 Pubmed
- McTavish D., Goa K.L., Ferrill M. Terfenadine. An updated review of its pharmacological properties and therapeutic efficacy. Drugs, 1990, 39(4), 552-74 Pubmed
- Sorkin E.M., Heel R.C. Terfenadine. A review of its pharmacodynamic properties and therapeutic efficacy. Drugs, 1985, 29(1), 34-56 Pubmed
Interessenkonflikte: Keine / unabhängig. Der Autor hat keine Beziehungen zu den Herstellern und ist nicht am Verkauf der erwähnten Produkte beteiligt.
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