Topische Glucocorticoide: Dermokortikoide Arzneimittelgruppe Glucocorticoide

Dermokortikoide sind topische Glucocorticoide, die auf der Haut angewandt werden. Sie haben entzündungshemmende, antiallergische, antiproliferative, immunsuppressive und juckreizlindernde Eigenschaften und werden für die Behandlung von Ekzemen und vielen weiteren Hauterkrankungen eingesetzt. Die Effekte werden durch die Bindung an intrazelluäre Glucocorticoid-Rezeptoren ausgelöst. Die Arzneimittel werden in der Regel ein- bis maximal zweimal täglich aufgetragen. Zu den möglichen unerwünschten Wirkungen gehören lokale Hautreaktionen, Allergien und Infektionskrankheiten. Bei einer unsachgemässen Anwendung können Hautschädigungen entstehen und die Wirkstoffe können im Körper systemische Nebenwirkungen entfalten. Die weit­ver­brei­tete Angst vor Kortisonsalben ist jedoch unbegründet.

synonym: Dermokortikoide, TCS, Topische Corticosteroide, Topische Kortikoide

Produkte

Dermokortikoide sind unter anderem in Form von Cremen, Salben, Lotionen, Gelen, Pasten, Schäumen, Scalp Applications, Shampoos und Lösungen im Handel. Es sind zahlreiche Arzneimittel verfügbar, darunter auch viele Kombinationspräparate. Als erster Wirkstoff wurde in den 1950er-Jahren Hydrocortison eingesetzt. Heute gehören die Dermokortikoide zu den wichtigsten Medikamenten in der Dermatologie.

Wirkungen

Glucocorticoide haben entzündungshemmende, antiallergische, immunsuppressive, antiproliferative, gefässverengende und juckreizlindernde Eigenschaften. Die Effekte beruhen auf der Bindung an intrazelluläre Glucocorticoid-Rezeptoren im Zytoplasma der Zellen. Der dabei entstandene Komplex interagiert mit der DNA und fördert die Proteinexpression. Darüber hinaus entfalten die Wirkstoffe auch extragenomische Effekte.

Wirkmechanismus der Glucocorticoide, zum Vergrössern anklicken. Illustration © PharmaWiki

Struktur und Eigenschaften

Topische Kortikoide sind von den körpereigenen Glucocorticoiden abgeleitet und haben ein Steroidgrundgerüst. Um ihre Eigenschaften zu modifizieren, werden sie unter anderem halogeniert (chloriert, fluoriert), alkyliert (methyliert), anelliert und verestert. Dadurch verändert sich die Potenz, die Lipophilie, die Pharmakokinetik und die Aufnahme in die Haut. Einige Glucocorticoide sind Prodrugs, die in der Haut von Esterasen hydrolysiert und dadurch aktiviert werden.

Ein gutes Beispiel für diese Modifikationen ist Fluticasonpropionat, das fluoriert, methyliert und mit der Propionsäure verestert ist:

Vorsicht: Bezeichnungen wie Fluticasonpropionat und Fluticasonfuroat stehen nicht für Wirkstoffsalze, sondern für Ester mit einer kovalenten Bindung. Deshalb können diese Suffixe (z.B. -propionat, -furoat) nicht weggelassen werden.

Wirkstoffe

Dermal angewandte Glucocorticoide werden nach ihrer Stärke in Wirkstoffklassen eingeteilt. Bei den aufgelisteten Medikamenten handelt es sich teilweise um Kombinationspräparate.

Klasse I: Schwach wirksame:

• Hydrocortisonacetat (Dermacalm-d®, Sanadermil®)
• Prednisolonacetat (z.B. Imacort®)

Klasse II: Mittelstark wirksame:

• Clobetasonbutyrat (Emovate®)
• Hydrocortisonbutyrat (Locoid®)
• Flumetasonpivalat (Locacorten®)
• Fluprednidenacetat (Decoderm® bivalent)
• Desonid (Locapred®, ausser Handel)
• Triamcinolonacetonid (z.B. Pevisone®)
• Dexamethasonacetat (z.B. Doxiproct® Plus)

Klasse III: Stark wirksame:

• Betamethasonvalerat (z.B. Betnovate®)
• Desoximetason (ausser Handel)
• Fluocinolonacetonid (Synalar®)
• Diflucortolonvalerat (Travocort®)
• Fluocinonid (Topsym®)
• Halometason (Sicorten® plus)
• Methylprednisolonaceponat (Advantan®)
• Mometasonfuroat (Elocom®)
• Fluticasonpropionat (Cutivate®)
• Prednicarbat (Prednitop®)

Klasse IV: Sehr stark wirksame:

• Clobetasolpropionat (Dermovate®)
• Halcinonid (Betacorton®, ausser Handel)

Übrigens: Murmeltiersalben sind natürliche Kortisonsalben. Das Murmeltierfett enthält unter anderem Hydrocortison (Klasse I).

Indikationen

Dermokortikode werden für die Behandlung ekzematöser, entzündlicher, hyperproliferativer, juckender und allergischer Hauterkrankungen verabreicht. Dazu gehören zum Beispiel Ekzeme, die Schuppenflechte, die atopische Dermatitis, die seborrhoische Dermatitis, Insektenstiche, Sonnenbrand, der Lupus erythematodes und Kopfhautentzündungen (Auswahl).

Dosierung

Gemäss der Fachinformation. Die Arzneimittel werden in der Regel ein- bis maximal zweimal täglich appliziert.

Aufgrund der möglichen unerwünschten Wirkungen sollten Dermokortikoide möglichst kurzfristig verwendet und nur dünn aufgetragen werden. Die Anwendungsdauer wird von der Fachinformation vorgegeben.

Falls Dermokortikoide über längere Zeit benötigt werden, müssen Therapiepausen eingelegt werden oder zwischenzeitlich kortisonfreie Hautpflegemittel angewandt werden. Topische Glucocorticoide sollen nicht grossflächig aufgetragen und nicht überdosiert werden.

Vorsicht ist bei der Anwendung im Gesicht, in der Genitalregion und an intertriginösen Körperstellen geboten, weil die Wirkstoffe dort besser in den Körper gelangen.

Kontraindikationen

Zu den Kontraindikationen gehören (Auswahl):

• Überempfindlichkeit
• Rosazea
• Periorale Dermatitis
• Akne
• Juckreiz ohne Entzündung
• Hautgeschwüre
• Virusinfektionen, z.B. eine Herpesinfektion, Gürtelrose
• Bakterielle Hautinfektionen (als Monotherapie)
• Hautpilzinfekionen (als Monotherapie)
• Anwendung bei Säuglingen, Kindern, während der Schwangerschaft und Stillzeit: siehe Fachinformation

Die vollständigen Vorsichtsmassnahmen finden sich in der Arzneimittel-Fachinformation.

Interaktionen

Einige Glucocorticoide sind Substrate von CYP450-Isoenzymen. Die systemische Exposition kann bei einer Therapie mit CYP-Hemmern zunehmen.

Die Hilfsstoffe der Cremen und Salben können bei einer Anwendung im Genitalbereich die Sicherheit von Latexkondomen beeinträchtigen.

Eine Okklusion (z.B. Verbände, Pflaster, Windeln) kann die Aufnahme in den Körper erhöhen.

Unerwünschte Wirkungen

Zu den möglichen unerwünschten Wirkungen gehören:

• Lokale Hautreaktionen wie beispielsweise ein Brennen, Schmerzen, Juckreiz, Reizungen, Rötungen
• Überempfindlichkeitsreaktionen, Kontaktallergie
• Infektionskrankheiten aufgrund der immunsuppressiven Effekte
• Systemische Nebenwirkungen von Glucocorticoiden (z.B. NNR-Suppression, selten, vor allem bei einer Überdosierung), siehe unter Kortisontabletten
• Tachyphylaxie
• Rebound nach raschem Absetzen

Bei einer unsachgemässen Anwendung, also einer Überdosierung, einer andauernden Okklusion und einer zu langen Anwendungsdauer kann die Haut geschädigt werden. Dies äussert sich zum Beispiel in einer Verdünnung der Haut (Hautatrophie), Hautstreifen (Striae distensae), Pigmentierungsstörungen, einer verstärkten Behaarung und Teleangiektasien. Zudem besteht das Risiko für systemische Kortisonnebenwirkungen. Bei einer vorschriftsgemässen Verwendung ist die weit­ver­brei­tete „Kortison-Angst“ jedoch unbegründet.

Siehe auch unter Medikamentenübergebrauch.

Checkliste für die Beratung von Patientinnen und Patienten

Download:  Checkliste_Dermokortikoide.pdf 

siehe auch

Kortisontabletten (systemische Therapie)

Literatur

• Arzneimittel-Fachinformation (CH, D)
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Dieser Artikel wurde zuletzt am 6.8.2020 geändert.
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