Fluticason
Arzneimittelgruppen GlucocorticoideFluticason ist ein antiallergischer, entzündungshemmender und immunsuppressiver Wirkstoff aus der Gruppe der Glucocorticoide, der unter anderem für die Behandlung von Asthma, einer COPD, bei entzündlichen Hauterkrankungen, Nasenpolypen und einer allergischen Rhinitis verabreicht wird. Es stehen verschiedene Darreichungsformen wie Pulverinhalatoren, Dosieraerosole, Nasensprays, Cremen und Salben zur Verfügung. Fluticason liegt in den Präparaten als Fluticasonpropionat oder als Fluticasonfuorat vor. Es ist potent, hat einen hohen First-Pass-Metabolismus und eine tiefe orale Bioverfügbarkeit. synonym: Fluticasonum, Fluticasonum propionas PhEur, Fluticasonpropionat, Fluticasonum furoas, Fluticasonfuroat
ProdukteDer Wirkstoff Fluticason ist in der Schweiz seit 1994 zugelassen und heute in zahlreichen Arzneimitteln enthalten:
- Pulverinhalatoren (Arnuity® Ellipta®, Seretide® + Salmeterol, Relvar® Ellipta® + Vilanterol, Trelegy® Ellipta® + Vilanterol + Umeclidiniumbromid, Generika)
- Dosieraerosole (Axotide®, Seretide® + Salmeterol, Flutiform® + Formoterol, Generika)
- Nasensprays (Avamys®, Nasofan®, Dymista® + Azelastin, Generika)
- Cremen und Salben (Cutivate®)
Ausser Handel:
- Nasale Suspensionen (Flutinase Polynex®, ausser Handel)
Fluticason (C22H27F3O4S, Mr = 444.5 g/mol) ist ein synthetisches und trifluoriertes Glucocorticoid. In den Arzneimitteln ist es als lipophiler Ester enthalten, entweder als Fluticasonpropionat oder als Fluticasonfuorat (Position 17). Das abgebildete Fluticasonpropionat liegt als weisses Pulver vor, das in Wasser praktisch unlöslich ist.
Fluticason (ATC R03BA05 
) hat antiallergische, entzündungshemmende und immunsuppressive Eigenschaften. Die Effekte beruhen auf der Bindung an intrazelluläre Glucocorticoid-Rezeptoren. Fluticason hat eine geringe Wasserlöslichkeit, einen hohen First-Pass-Metabolismus und deshalb eine tiefe orale Bioverfügbarkeit. Es hat eine hohe Potenz und nur eine geringe mineralcorticoide Aktivität.
Wirkmechanismus der Glucocorticoide, zum Vergrössern anklicken. Illustration © PharmaWiki
Indikationen- Asthma bronchiale
- Chronisch obstruktive Lungenkrankheit (COPD)
- Entzündliche Hauterkrankungen
- Nasenpolypen
- Saisonale und perenniale allergische Rhinitis, z.B. Heuschnupfen
Die Anwendung ist vom gewählten Arzneimittel abhängig. Generell gilt, dass eine regelmässige Anwendung in der Regel zu einem besseren Effekt führt.
Nach der Inhalation ist es wichtig, den Mund mit Wasser auszuspülen, damit sich kein Mundsoor und keine Rachenreizungen entwickeln.
KontraindikationenDie vollständigen Vorsichtsmassnahmen finden sich in der Arzneimittel-Fachinformation der entsprechenden Produkte.
InteraktionenFluticason wird von CYP3A4 metabolisiert. Bei der Kombination mit starken CYP3A4-Hemmern können die Plasmaspiegel von Fluticason ansteigen.
Unerwünschte WirkungenZu den häufigsten möglichen unerwünschten Wirkungen bei der Inhalation gehören Kopfschmerzen und eine Nasopharyngitis.
Die Nasensprays verursachen häufig Nasenbluten, Nasenulzerationen, eine in der Regel vorübergehende Erhöhung des Augeninnendrucks und Kopfschmerzen.
Bei der Applikation auf der Haut kann oft Juckreiz auftreten.
Literatur- Arzneimittel-Fachinformation (CH, D, USA)
- Jarvis B., Faulds D. Inhaled fluticasone propionate: a review of its therapeutic efficacy at dosages < or = 500 microg/day in adults and adolescents with mild to moderate asthma. Drugs, 1999, 57(5), 769-803 Pubmed
- Johnson M. The anti-inflammatory profile of fluticasone propionate. Allergy, 1995, 50(23), 11-4 Pubmed
- Keating G.M., McCormack P.L. Salmeterol/fluticasone propionate: a review of its use in the treatment of chronic obstructive pulmonary disease. Drugs, 2007, 67(16), 2383-405 Pubmed
- Quellen
- Reynolds N.A., Lyseng-Williamson K.A., Wiseman L.R. Inhaled salmeterol/fluticasone propionate: a review of its use in asthma. Drugs, 2005, 65(12), 1715-34 Pubmed
- Spencer C.M., Jarvis B. Salmeterol/fluticasone propionate combination. Drugs, 1999, 57(6), 933-40 Pubmed
- Staresinic A.G., Sorkness C.A. Fluticasone propionate: a potent inhaled corticosteroid for the treatment of asthma. Expert Opin Pharmacother, 2000, 1(6), 1227-44 Pubmed
Interessenkonflikte: Keine / unabhängig. Der Autor hat keine Beziehungen zu den Herstellern und ist nicht am Verkauf der erwähnten Produkte beteiligt.
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