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NSAR Arzneimittelgruppen Schmerzmittel

Nicht-steroidale Entzündungshemmer (NSAR) sind Schmerzmittel mit schmerzstillenden, fiebersenkenden und entzündungshemmenden Eigenschaften. Sie werden für die Behandlung von Schmerzen, bei Fieber, entzündlichen und degenerativen Erkrankungen und für die Vorbeugung kardiovaskulärer Ereignisse eingesetzt. Die Effekte beruhen auf der Hemmung der Prostaglandinsynthese durch eine Inhibition der Cyclooxygenasen. NSAR müssen aufgrund der kurzen Halbwertszeit typischerweise mehrmals täglich appliziert werden. Es existieren jedoch auch langwirksame Vertreter. Zu den häufigsten möglichen unerwünschten Wirkungen gehören Verdauungsbeschwerden und zentralnervöse Störungen. Alle NSAR können selten und bei einer längerfristigen Einnahme schwere bis lebensgefährliche Nebenwirkungen verursachen. Die Arzneimittel haben eine hohes Interaktionspotential.

synonym: Non-steroidal anti-inflammatory drugs (NSAID), Nicht-steroidale Antirheumatika, NSAIA, Nicht-steroidale Antiphlogistika, Prostaglandinsynthesehemmer, Saure Analgetika

Produkte

Nicht-steroidale Entzündungshemmer (NSAR) sind in zahlreichen Darreichungsformen erhältlich. Dazu gehören unter anderem Filmtabletten, Tabletten, Retardtabletten, orale Suspensionen, orale Granulate, Suppositorien, NSAR-Augentropfen, Emulgele und Cremen (Auswahl). Als erster Wirkstoff aus dieser Gruppe wurde am Ende des 19. Jahrhunderts die Acetylsalicylsäure synthetisiert und als Aspirin® vermarktet. Heute sind zahlreiche Arzneimittel mit NSAR verfügbar (siehe unten). Zu den bekanntesten gehören zum Beispiel Diclofenac, Ibuprofen und Naproxen, in der Schweiz zusätzlich die Mefenaminsäure.

Struktur und Eigenschaften

NSAR werden nach ihrer chemischen Struktur eingeteilt. Zu den Gruppen gehören unter anderem die Anthranilsäurederivate (z.B. Mefenaminsäure), die (Aryl)essigsäurederivate (z.B. Diclofenac), die Oxicame (z.B. Piroxicam), die Propionsäurederivate (z.B. Ibuprofen) und die Salicylate (z.B. Acetylsalicylsäure). Sie werden auch als „saure Analgetika“ bezeichnet, weil viele Vertreter Säuren sind und typischerweise eine Carboxygruppe (-COOH) enthalten.

Wirkungen

Nicht-steroidale Entzündungshemmer (ATC M01A ) sind:

Die Effekte beruhen auf der Hemmung der Cyclooxygenasen und damit der Hemmung der Biosynthese der Prostaglandine. COX-2-Hemmer sind selektiv für die Cyclooxygenase-2 (COX-2).

Indikationen

Zu den Anwendungsgebieten der NSAR gehören:

Dosierung

Viele NSAR haben eine kurze Halbwertszeit und müssen daher üblicherweise bis zu etwa dreimal täglich eingenommen werden - z.B. Diclofenac zwischen 1 bis 3 Stunden. Es wurden auch langwirksame Wirkstoffe entwickelt, insbesondere die Oxicame. NSAR werden oft zusammen mit einem sogenannten → Magenschutz verordnet, in der Regel mit einem Protonenpumpen-Inhibitor (PPI).

Missbrauch

Im Unterschied zu anderen Schmerzmitteln wie den Opioiden sind die NSAR nicht psychotrop und werden nicht als Rauschmittel missbraucht. Möglich ist jedoch ein Übergebrauch entgegen den behördlichen oder wissenschaftlichen Empfehlungen.

Wirkstoffe

In Klammern sind bekannte Medikamente oder Originalmedikamente aufgeführt. Von vielen NSAR sind auch Generika im Handel. Es existieren weitere Wirkstoffe, die in der Schweiz nicht oder nicht mehr im Handel sind.

Anthranilsäurederivate (Fenamate):

COX-2-Hemmer:

Essigsäurederivate und Arylessigsäurederivate:

NSAR-Augentropfen:

Oxicame:

Propionsäurederivate:

Salicylate:

Weitere:

Kontraindikationen

Bei der Anwendung von NSAR müssen zahlreiche Kontraindikationen und Vorsichtsmassnahmen beachtet werden. Die vollständigen Angaben finden sich in der Arzneimittel-Fachinformation.

Interaktionen

NSAR können mit zahlreichen pharmazeutischen Wirkstoffen Wechselwirkungen auslösen. Dazu gehören beispielsweise Glucocorticoide, Antihypertensiva, Antikoagulantien, SSRI, Antidiabetika, Lithium, Ciclosporin, Tacrolimus und Methotrexat (Auswahl). NSAR sind oft organische Anionen und können Substrate von CYP450-Isoenzymen sein.

Unerwünschte Wirkungen

Zu den häufigsten möglichen unerwünschten Wirkungen gehören:

Die Nebenwirkungen entstehen vor allem deshalb, weil die Prostaglandine auch physiologische Funktionen wahrnehmen. Eine Hemmung ihrer Synthese unterdrückt auch ihre erwünschten Wirkungen.

NSAR können vor allem bei einer Dauertherapie schwere bis lebensgefährliche Nebenwirkungen verursachen. Dazu gehören Magen- und Darmgeschwüre, Blutungen, Perforationen, Herz-Kreislauf-Erkrankungen wie Bluthochdruck und ein Herzinfarkt, eine Hepatitis, lebensgefährliche Hautreaktionen, eine Anaphylaxie, Blutbildveränderungen (Agranulozytose) und Nierenfunktionsstörungen bis hin zum Nierenversagen.

siehe auch

Schmerzmittel

LiteraturAutor

Interessenkonflikte: Keine / unabhängig. Der Autor hat keine Beziehungen zu den Herstellern und ist nicht am Verkauf der erwähnten Produkte beteiligt.


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Dieser Artikel wurde zuletzt am 18.12.2017 geändert.
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