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Ciclosporin Arzneimittelgruppen Immunsuppressiva

Ciclosporin (Cyclosporin A) ist ein Wirkstoff aus der Gruppe der Immunsuppressiva, der zur Vorbeugung einer Transplantatabstossung verabreicht wird. Es wird auch bei weiteren Erkrankungen eingesetzt, bei welcher eine Immunreaktion beteiligt ist, zum Beispiel bei einer schweren Schuppenflechte und rheumatoider Arthritis. Die oralen Arzneimittel werden in der Regel zweimal täglich und unabhängig von den Mahlzeiten eingenommen. Zu den häufigsten möglichen unerwünschten Wirkungen gehören Nierenfunktionsstörungen, Tremor, Hirsutismus, Bluthochdruck und eine Gingivahyperplasie. Aufgrund der Immunsuppression besteht ein erhöhtes Risiko für Infektionen und Neoplasmen. Ciclosporin hat ein hohes Interaktionspotential. Es ist ein Substrat von CYP3A und P-Glykoprotein.

synonym: Ciclosporinum PhEur, Ciclosporin A, Cyclosporin, Cyclosporin A, Cyclosporinum, CsA

Produkte

Ciclosporin ist in Form von Kapseln, als Trinklösung und Infusionskonzentrat im Handel (Sandimmun®, Sandimmun® Neoral®, Generika). Es ist in der Schweiz seit 1995 zugelassen. Neoral® ist die Mikroemulsion-Formulierung, die eine stabilere Bioverfügbarkeit als das traditionelle Sandimmun® hat.

Struktur und Eigenschaften

Ciclosporin (C62H111N11O12, Mr = 1203 g/mol) liegt als weisses Pulver vor, das in Wasser praktisch unlöslich ist. Es wird aus dem Pilz Beauveria nivea (Tolypocladium inflatum Gams) gewonnen oder mit anderen Verfahren hergestellt. Der Pilz wurde ursprünglich von einem Sandoz-Mitarbeiter in einer Bodenprobe aus Norwegen gefunden. Bei Ciclosporin handelt sich um ein lipophiles zyklisches Polypeptid, das aus 11 Aminosäuren besteht (Undecapeptid).

Wirkungen

Ciclosporin (ATC L04AD01 ) hat immunsuppressive Eigenschaften und verlängert so die Lebensdauer von Transplantaten. Es ist ein Calcineurin-Hemmer und hauptsächlich gegen Lymphozyten (T-Zellen) wirksam. Es gelangt durch die Zellmebran und bindet an Cyclophilin. Dieser Komplex hemmt die calciumabhängige Phosphatase Calcineurin, welche bei der Genaktivierung und Transkription von Mediatoren wie den Interleukinen (z.B. IL-2) beteiligt ist.

Indikationen

Ciclosporin-Augentropfen (in der Schweiz nicht im Handel):

Dosierung

Gemäss der Fachinformation. Die oralen Arzneimittel werden in der Regel zweimal täglich, d.h. morgens und abends unabhängig von den Mahlzeiten verabreicht. Die gleichzeitige Einnahme einer fettreichen Mahlzeit oder Grapefruitsaft kann die Bioverfügbarkeit erhöhen.

Kontraindikationen

Ciclosporin ist bei einer Überempfindlichkeit kontraindiziert. Falls Ciclosporin nicht nach einer Transplantation angewandt wird, gelten zusätzliche Kontraindikationen: Niereninsuffizienz, ungenügend kontrollierter Bluthochdruck, ungenügend kontrollierte Infektionen und maligne Erkrankungen. Die vollständigen Vorsichtsmassnahmen finden sich in der Arzneimittel-Fachinformation.

Interaktionen

Ciclosporin hat ein hohes Interaktionspotential. Es ist ein Substrat von CYP3A und von P-Glykoprotein. Daneben sind weitere Arzneimittel-Wechselwirkungen möglich.

Unerwünschte Wirkungen

Zu den häufigsten möglichen unerwünschten Wirkungen gehören Nierenfunktionsstörungen, Tremor, Hirsutismus, Bluthochdruck und eine Gingivahyperplasie. Aufgrund der Immunsuppression besteht ein erhöhtes Risiko für Infektionen und Neoplasmen.

siehe auch

Ciclosporin-Augentropfen

LiteraturAutor

Interessenkonflikte: Keine / unabhängig. Der Autor hat keine Beziehungen zu den Herstellern und ist nicht am Verkauf der erwähnten Produkte beteiligt.

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Dieser Artikel wurde zuletzt am 12.9.2015 geändert.
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