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Halbwertszeit PharmaWiki

synonym: Eliminationshalbwertszeit, Plasmahalbwertszeit, Terminale Halbwertszeit, HWZ

Ein Mass für die Eliminationsgeschwindigkeit

Wenn wir eine Tablette schlucken oder eine Injektion in eine Vene erhalten, verbleibt das Arzneimittel nicht für unbegrenzte Zeit im Körper, sondern wird innert Stunden bis Tagen wieder ausgeschieden. Diese sogenannte Elimination erfolgt häufig über den Harn und den Stuhl. Für eine Arzneimitteltherapie es es wichtig, die Geschwindigkeit zu kennen, mit welcher der Prozess abläuft. Denn sie bildet die Basis für das Dosierungsintervall, d.h. wie häufig eine Verabreichung notwendig ist, um einen konstanten Blutspiegel und eine anhaltende Wirkung zu erhalten. Medikamente, die schnell eliminiert werden, müssen mehrmals täglich eingenommen werden, bei Wirkstoffen mit einer langen Wirkdauer reicht hingegen beispielsweise eine einmal tägliche Einnahme aus.

Als Mass für die Geschwindigkeit wird die sogenannte Halbwertszeit verwendet, ein Begriff, der ursprünglich aus der Radiochemie stammt und deshalb auch im Zusammenhang mit der Atomdiskussion und der Entsorgung radioaktiver Abfälle verwendet wird. In der Pharmakologie bedeutet die Halbwertszeit diejenige Zeitspanne, in welcher die Konzentration eines Arzneimittels im Organismus resp. im Blut auf ihren halben Wert (50%) absinkt. Gemessen wird die Wirkstoffkonzentration in der Regel im Plasma (Plasmahalbwertszeit). Die Halbwertszeit beträgt zum Beispiel für den Betablocker Esmolol 9 Minuten, für das Schmerzmittel Ibuprofen 1-2 Stunden und für das Malariamittel Mefloquin bis zu 4 Wochen. Das lipophile Insektizid DDT hat im Menschen eine extrem lange Halbwertszeit von bis zu 10 Jahren.

Rechnen wir also mit einer Halbwertszeit von einer Stunde und 1'000 Wirkstoffmolekülen im Blut, so beträgt die Zahl nach einer Stunde 500 und nach zwei Stunden noch 250 Moleküle. Der Abfall erfolgt exponentiell, d.h. je grösser die Menge im Körper ist, desto mehr wird pro Halbwertszeit entfernt. Das bedeutet auch - wie häufig falsch vermutet wird - dass nach zwei Halbwertszeiten längst nicht die gesamte Wirkstoffmenge ausgeschieden ist! Der Prozess verläuft zunächst rasch, dann immer langsamer. Einschränkend ist anzufügen, dass die Elimination nicht immer derart linear als Prozess 1. Ordnung verläuft.

Die Wirkdauer lässt sich übrigens ungefähr abschätzen, indem man die Halbwertszeit mit dem Faktor 2-3 multipliziert. Es besteht jedoch nicht immer ein direkter Bezug. So hat beispielsweise der Protonenpumpenblocker Pantoprazol eine terminale Eliminationshalbwertszeit von zirka einer Stunde, seine Wirkung hält aber wesentlich länger an, weil er kovalent an die Protonenpumpen bindet.

Zwei weitere Punkte sind im Zusammenhang mit dieser pharmakokinetischen Grösse wichtig:

1. Die Halbwertszeit ist eine individuelle Konstante. Sie hängt vom Individuum ab und ist beispielsweise im Alter, bei reduzierter Nierenfunktion, Krankheit und bei beeinträchtigter Biotransformation verlängert, für den einzelnen Patienten hingegen in der Regel immer etwa gleich.

2. Die Halbwertszeit hängt vom pharmazeutischen Wirkstoff und seinen physikochemischen Eigenschaften in Interaktion mit dem Organismus ab. So werden etwa hydrophilie Wirkstoffe eher schnell und lipophile langsam ausgeschieden.

LiteraturAutor

Interessenkonflikte: Keine / unabhängig. Der Autor hat keine Beziehungen zu den Herstellern und ist nicht am Verkauf der erwähnten Produkte beteiligt.


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Dieser Artikel wurde zuletzt am 7.7.2017 geändert.
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