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Januskinase-Inhibitoren Arzneimittelgruppen Kinasehemmer

Januskinase-Inhibitoren sind entzündungshemmende, selektiv immunmodulierende und antiproliferative Wirkstoffe aus der Gruppe der Kinasehemmer, die unter anderem für die Behandlung der rheumatoiden Arthritis eingesetzt werden. Es existieren verschiedene weitere Anwendungsgebiete, zum Beispiel die Psoriasis-Arthritis, entzündliche Darmerkrankungen und die Myelofibrose. Die Effekte beruhen auf der Hemmung von Januskinasen, welche an der Signalweiterleitung von Zytokinen und Wachstumsfaktoren in den Zellkern beteiligt sind. Die Arzneimittel werden in der Regel ein- bis zweimal täglich eingenommen. Zu den häufigsten möglichen unerwünschten Wirkungen gehören Infektionen, gastrointestinale Störungen, Blutbildstörungen und zentralnervöse Störungen. Viele JAK-Hemmer sind Substrate von CYP450-Enzymen.

synonym: Januskinase-Hemmer, JAK-Inhibitoren, JAK-Hemmer, Jakinibs, Jakinibe

Produkte

Januskinase-Inhibitoren sind in Form von Tabletten und Kapseln mit unterschiedlicher Galenik im Handel.

Struktur und Eigenschaften

Die Struktur von Januskinase-Inhibitoren zeichnet sich durch Stickstoff-Heterozyklen aus, die häufig kondensiert sind.

Wirkungen

Die Wirkstoffe haben selektiv immunsuppressive, entzündungshemmende und antiproliferative Eigenschaften. Die Effekte beruhen auf der Hemmung von Januskinasen (JAK). Das sind intrazelluläre Enzyme, welche zur Gruppe der Tyrosinkinasen gehören und Phosphatgruppen übertragen. Sie sind an der Signalweiterleitung von der Zellmembran zum Zellkern beteiligt und haben einen Einfluss auf die Genexpression.

Vier Mitglieder der JAK-Familie werden unterschieden: JAK1, JAK2, JAK3 und TYK2. Die Wirkstoffe haben eine unterschiedliche Selektivität.

Zytokine wie die Interleukine und Interferone sowie Wachstumsfaktoren binden an ihren Rezeptor an der Zelloberfläche. Das Singal wird von den Januskinasen und den phosphorylierten STAT-Proteinen weiter in den Nukleus geleitet (STAT: Signal Transducers and Activators of Transcription). Eine übermässige Aktivität von mutierten JAK2-Kinasen ist an der Entstehung der Myelofibrose und der Polycythaemia vera beteiligt.

Wirkmechanismus der Januskinase-Inhibitoren, zum Vergrössern anklicken. Illustration © PharmaWiki

Indikationen

Das bekannteste Anwendungsgebiet der Januskinase-Inhibitoren ist derzeit die rheumatoide Arthritis.

Es existieren weitere Indikationen:

Weitere Zulassungen im Bereich der Autoimmunerkrankungen werden in den kommenden Jahren folgen.

Dosierung

Gemäss der Fachinformation. Die Tabletten werden abhängig vom Arzneimittel in der Regel ein- oder zweimal täglich eingenommen. Im Unterschied zu den Biologika wie den TNF-alpha-Inhibitoren ist keine Injektion oder Infusion erforderlich und das Dosierungsintervall ist kürzer. JAK-Hemmer müssen nicht im Kühlschrank gelagert werden.

Wirkstoffe

Zugelassene Arzneimittel:

Weitere Vertreter:

Die Arzneimittelgruppe befindet sich im Aufbau und mehrere Wirkstoffe sind in der Pipeline.

Kontraindikationen

Die vollständigen Vorsichtsmassnahmen finden sich in der Arzneimittel-Fachinformation.

Interaktionen

Viele Januskinase-Inhibitoren sind Substrate von CYP450-Isoenzymen und es sind Wechselwirkungen mit CYP-Inhibitoren und -Induktoren möglich. Immunsuppressiva können die unerwünschten Wirkungen verstärken.

Unerwünschte Wirkungen

Zu den häufigsten möglichen unerwünschten Wirkungen gehören:

Aufgrund der immunsuppressiven Eigenschaften können die Arzneimittel das Auftreten von Infektionskrankheiten und Krebserkrankungen begünstigen.

siehe auch

Rheumatoide Arthritis, TNF-alpha-Inhibitoren, Biologika

LiteraturAutor

Interessenkonflikte: Keine / unabhängig. Der Autor hat keine Beziehungen zu den Herstellern und ist nicht am Verkauf der erwähnten Produkte beteiligt.


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Dieser Artikel wurde zuletzt am 19.8.2019 geändert.
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