Momelotinib
Arzneimittelgruppen Januskinase-InhibitorenMomelotinib ist ein immunmodulierender, antiproliferativer und entzündungshemmender Wirkstoff aus der Gruppe der Januskinase-Inhibitoren für die Behandlung einer Myelofibrose. Die Effekte beruhen auf der Hemmung der Januskinasen 1 und 2 und des Aktivin-A-Rezeptor Typ 1. Die Tabletten werden einmal täglich unabhängig von den Mahlzeiten eingenommen. Als häufigste möglichen unerwünschte Wirkung tritt die Thrombozytopenie auf. Momelotinib ist ein Substrat von CYP450-Isoenzymen.synonym: Momelotinibum, Momelotinibdihydrochlorid-Monohydrat, Momelotinibi dihydrochloridum monohydricum
ProdukteMomelotinib wurde in den USA im Jahr 2023, in der EU im Jahr 2024 und in der Schweiz im Jahr 2025 in Form von Filmtabletten zugelassen (Omjjara®).
Struktur und EigenschaftenMomelotinib liegt im Arzneimittel als Momelotinibdihydrochlorid-Monohydrat vor, ein leicht gelber bis brauner oder rotbrauner Festkörper, der in Wasser wenig löslich ist. Ein aktiver Metabolit ist an den Effekten beteiligt.
Momelotinib (ATC L01EJ04 
) hat immunmodulierende, antiproliferative und entzündungshemmende Eigenschaften. Die Effekte beruhen auf der Hemmung der Januskinasen 1 und 2 (JAK1 und JAK2). Diese Kinasen sind an der Signalweiterleitung von Zytokinen und Wachstumsfaktoren beteiligt, welche für die Blutbildung, Entzündungsreaktionen und für das Immunsystem wichtig sind. Die Myelofibrose geht mit einer dauerhaft aktivierten JAK-Signalübertragung einher. Darüber hinaus hemmt Momelotinib den Aktivin-A-Rezeptor Typ 1 (ACVR1), der am Krankheitsgeschehen beteiligt ist. Die Halbwertszeit liegt zwischen 4 bis 8 Stunden.
Wirkmechanismus der Januskinase-Inhibitoren, zum Vergrössern anklicken. Illustration © PharmaWiki
IndikationenFür die Behandlung der primären Myelofibrose, der Myelofibrose nach Polycythaemia vera oder der Myelofibrose nach essentieller Thrombozythämie mit intermediärem oder hohem Risiko bei Erwachsenen mit moderater oder schwerer Anämie, die vorgängig mit Ruxolitinib behandelt wurden oder für eine Behandlung mit Ruxolitinib nicht in Frage kommen, und die nicht für eine allogene Stammzelltransplantation vorgesehen sind.
DosierungGemäss der Fachinformation. Die Tabletten werden einmal täglich unabhängig von den Mahlzeiten eingenommen.
Kontraindikationen- Überempfindlichkeit
- Stillzeit
Die vollständigen Vorsichtsmassnahmen finden sich in der Arzneimittel-Fachinformation.
InteraktionenMomelotinib ist ein Substrat verschiedener CYP450-Isoenzyme.
Unerwünschte WirkungenZu den häufigsten möglichen unerwünschten Wirkungen gehören:
- Thrombozytopenie
- Infektionen
- Blutungen
- Durchfall, Übelkeit, Abdominalschmerzen
- Müdigkeit, Schwindel, Kopfschmerzen, Schwäche
- Husten
- Periphere Neuropathie
Januskinase-Inhibitoren, Ruxolitinib
Literatur- Arzneimittel-Fachinformation (CH, USA)
- Bruzzese A. et al. Momelotinib in myelofibrosis. Expert Opin Pharmacother, 2024, 25(5), 521-528 Pubmed
- Mesa R.A. et al. SIMPLIFY-1: A Phase III Randomized Trial of Momelotinib Versus Ruxolitinib in Janus Kinase Inhibitor-Naive Patients With Myelofibrosis. J Clin Oncol, 2017, 35(34), 3844-3850 Pubmed
- Verstovsek S. et al. Momelotinib versus danazol in symptomatic patients with anaemia and myelofibrosis (MOMENTUM): results from an international, double-blind, randomised, controlled, phase 3 study. Lancet, 2023, 401(10373), 269-280 Pubmed
Interessenkonflikte: Keine / unabhängig. Der Autor hat keine Beziehungen zu den Herstellern und ist nicht am Verkauf der erwähnten Produkte beteiligt.
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