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Ruxolitinib Arzneimittelgruppen Kinasehemmer Januskinase-Inhibitoren

Ruxolitinib ist ein antiproliferativer Wirkstoff aus der Gruppe der Januskinase-Inhibitoren für die Behandlung der Myelofibrose. Er hemmt die mutierten Januskinasen, welche an der Krankheitsentstehung beteiligt sind. Ruxolitinib reduziert die Grösse der Milz und lindert die Beschwerden der Erkrankung. Die Tabletten werden zweimal täglich eingenommen. Zu den häufigsten möglichen unerwünschten Wirkungen gehören Thrombozytopenie, Anämie, Neutropenie, Prellungen, Schwindel und Kopfschmerzen. Ruxolitinib wird von CYP3A4 metabolisiert.

synonym: Ruxolitinibum, Ruxolitinibi phosphas, Ruxolitinibphosphat, INCB018424, INC424

Produkte

Ruxolitinib wurde in den USA im Jahr 2011 und in der EU und der Schweiz im Jahr 2012 in Form von Tabletten zugelassen (Jakavi®).

Struktur und Eigenschaften

Ruxolitinib (C17H21N6O4P, Mr = 404.4 g/mol) liegt in Arzneimitteln als Ruxolitinibphosphat vor, ein weisses bis leicht rosafarbenes Pulver, das in Wasser löslich ist. Es ist ein Pyrrolopyrimidinpyrazol-Derivat und ein ATP-Mimetikum.

Wirkungen

Ruxolitinib (ATC L01XE18 ) hat antiproliferative Eigenschaften. Die Effekte beruhen auf der Inhibition der mutierten Januskinasen (JAK), welche an der Krankheitsentstehung beteiligt sind. Ruxolitinib ist selektiv für JAK1 und JAK2.

Wirkmechanismus der Januskinase-Inhibitoren, zum Vergrössern anklicken. Illustration © PharmaWiki

Indikationen

Off-Label-Use:

Dosierung

Gemäss der Arzneimittel-Fachinformation. Die Tabletten werden zweimal täglich unabhängig von den Mahlzeiten verabreicht.

Kontraindikationen

Die vollständigen Vorsichtsmassnahmen finden sich in der Arzneimittel-Fachinformation.

Interaktionen

Ruxolitinib wird von CYP3A4 metabolisiert und entsprechende Arzneimittel-Wechselwirkungen sind möglich. Bei der gleichzeitigen Verabreichung starker CYP-Inhibitoren muss die Dosis gemäss den Vorgaben reduziert werden.

Unerwünschte Wirkungen

Zu den häufigsten möglichen unerwünschten Wirkungen gehören Thrombozytopenie, Anämie, Neutropenie, Prellungen, Schwindel und Kopfschmerzen.

siehe auch

Januskinase-Inhibitoren, Fedratinib

LiteraturAutor

Interessenkonflikte: Keine / unabhängig. Der Autor hat keine Beziehungen zu den Herstellern und ist nicht am Verkauf der erwähnten Produkte beteiligt.

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Dieser Artikel wurde zuletzt am 12.4.2020 geändert.
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