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Fedratinib Arzneimittelgruppen Kinasehemmer Januskinase-Inhibitoren

Fedratinib ist ein Wirkstoff aus der Gruppe der Januskinase-Inhibitoren für die Behandlung von Myelofibrosen. Die Effekte beruhen auf der selektiven Hemmung der Januskinase 2 (JAK2) sowie der FLT3. Die Kapseln werden einmal täglich unabhängig von den Mahlzeiten eingenommen. Zu den häufigsten möglichen unerwünschten Wirkungen gehören Durchfall, Übelkeit, Erbrechen und hämatologische Störungen. Fedratinib ist ein Substrat von CYP450-Isoenzymen.

synonym: Fedratinibum, Fedratinibi dihydrochloridum monohydricum, Fedratinibdihydrochlorid-Monohydrat, SAR302503, TG101348

Produkte

Fedratinib wurde in den USA im Jahr 2019 und in der EU und in der Schweiz im Jahr 2021 in Form von Kapseln zugelassen (Inrebic®).

Struktur und Eigenschaften

Fedratinib liegt im Arzneimittel als Dihydrochlorid und Monohydrat vor (Fedratinibdihydrochlorid-Monohydrat).

Wirkungen

Fedratinib (ATC L01XE57 ) hat antiproliferative Eigenschaften. Die Effekte beruhen auf der selektiven Hemmung der Januskinasen 2 (JAK2). Das sind intrazelluläre Enzyme, welche zur Gruppe der Tyrosinkinasen gehören und Phosphatgruppen übertragen. Sie sind an der Signalweiterleitung von der Zellmembran zum Zellkern beteiligt und haben einen Einfluss auf die Genexpression.

Die übermässige Aktivität von mutierten JAK2-Kinasen (z.B. JAK2V617F) ist an der Entstehung der Myelofibrose und der Polycythaemia vera beteiligt. Fedratinib hemmt zusätzlich FLT3 (FMS-like tyrosine kinase 3). Es hat eine lange terminale Halbwertszeit von 114 Stunden.

Wirkmechanismus der Januskinase-Inhibitoren, zum Vergrössern anklicken. Illustration © PharmaWiki

IndikationenDosierung

Gemäss der Fachinformation. Die Kapseln werden einmal täglich unabhängig von den Mahlzeiten eingenommen.

Kontraindikationen

Die vollständigen Vorsichtsmassnahmen finden sich in der Arzneimittel-Fachinformation.

Interaktionen

Fedratinib ist ein Substrat von CYP450-Isoenzymen. Dazu gehören CYP3A4 und CYP2C19. Flavinhaltige Monooxygenasen (FMO) sind am Metabolismus beteiligt.

Unerwünschte Wirkungen

Zu den häufigsten möglichen unerwünschten Wirkungen gehören:

siehe auch

Januskinase-Inhibitoren, Ruxolitinib

LiteraturAutor

Interessenkonflikte: Keine / unabhängig. Der Autor hat keine Beziehungen zu den Herstellern und ist nicht am Verkauf der erwähnten Produkte beteiligt.

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Dieser Artikel wurde zuletzt am 15.9.2021 geändert.
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