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Baricitinib

Baricitinib ist ein entzündungshemmender und immunmodulierender Wirkstoff aus der Gruppe der Januskinase-Inhibitoren, der für die Behandlung der rheumatoiden Arthritis, der atopischen Dermatitis und bei Covid-19 eingesetzt wird. Die Effekte beruhen auf der selektiven und reversiblen Hemmung der Januskinasen 1 und 2 (JAK). Die Tabletten werden einmal täglich eingenommen. Zu den häufigsten möglichen unerwünschten Wirkungen gehören eine Erhöhung des LDL-Cholesterins, Infektionen der oberen Atemwege und Übelkeit.

synonym: Baricitinibum, LY3009104, INCB28050

Produkte

Baricitinib wurde in der Schweiz und in der EU im Jahr 2017 und in den USA im Jahr 2018 in Form von Filmtabletten zugelassen (Olumiant®).

Struktur und Eigenschaften

Baricitinib (C₁₆H₁₇N₇O₂S, M_r = 371.4 g/mol) ist strukturell mit Adenosintriphosphat verwandt und interagiert mit der ATP-Bindungstelle der Kinasen. Es ist in Wasser nur wenig löslich.

Wirkungen

Baricitinib (ATC L04AA37 Externer Link ) hat entzündungshemmende, immunmodulierende und antiproliferative Eigenschaften. Die Effekte beruhen auf der selektiven und reversiblen Inhibition der Januskinasen 1 und 2 (JAK). Das sind intrazelluläre Enzyme, die an der Signalweiterleitung von Zytokinen und Wachstumsfaktoren in den Zellkern beteiligt sind. Die Halbwertszeit beträgt etwa 13 Stunden.

Wirkmechanismus der Januskinase-Inhibitoren, zum Vergrössern anklicken. Illustration © PharmaWiki

Indikationen

Rheumatoide Arthritis
Atopische Dermatitis
Covid-19, in Kombination mit Remdesivir bei hospitalisierten, sauerstoffpflichtigen Erwachsenen
Alopecia areata (Neuzulassung USA, 2022)

Dosierung

Gemäss der Fachinformation. Die Tabletten werden einmal täglich unabhängig von den Mahlzeiten eingenommen.

Kontraindikationen

Überempfindlichkeit

Die vollständigen Vorsichtsmassnahmen finden sich in der Arzneimittel-Fachinformation.

Interaktionen

Baricitinib ist ein Substrat von CYP3A4, was aber klinisch offenbar nicht relevant ist. Der Wirkstoff ist auch ein Substrat von OAT3, P-Glykoprotein, BCRP und MATE2-K.

Unerwünschte Wirkungen

Zu den häufigsten möglichen unerwünschten Wirkungen gehören eine Erhöhung des LDL-Cholesterins, Infektionen der oberen Atemwege und Übelkeit. Januskinase-Inhibitoren können schwere Nebenwirkungen auslösen (siehe dort).

siehe auch

Januskinase-Inhibitoren

Literatur

Arzneimittel-Fachinformation (CH, USA)
Dougados M. et al. Baricitinib in patients with inadequate response or intolerance to conventional synthetic DMARDs: results from the RA-BUILD study. Ann Rheum Dis, 2017, 76(1), 88-95 Pubmed
European Medicines Agency (EMA)
Gras J. Baricitinib: JAK inhibition for rheumatoid arthritis. Drugs Today (Barc), 2016, 52(10), 543-550 Pubmed
Jabbari A. et al. Reversal of Alopecia Areata Following Treatment With the JAK1/2 Inhibitor Baricitinib. EBioMedicine, 2015, 2(4), 351-5 Pubmed
Kubo S., Nakayamada S., Tanaka Y. Baricitinib for the treatment of rheumatoid arthritis. Expert Rev Clin Immunol, 2016, 12(9), 911-9 Pubmed

Autor

Interessenkonflikte: Keine / unabhängig. Der Autor hat keine Beziehungen zu den Herstellern und ist nicht am Verkauf der erwähnten Produkte beteiligt.

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