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Baricitinib Arzneimittelgruppen Kinasehemmer Januskinase-Inhibitoren

Baricitinib ist ein entzündungshemmender und immunmodulierender Wirkstoff aus der Gruppe der Januskinase-Inhibitoren, der für die Behandlung der rheumatoiden Arthritis, der atopischen Dermatitis und bei Covid-19 eingesetzt wird. Die Effekte beruhen auf der selektiven und reversiblen Hemmung der Januskinasen 1 und 2 (JAK). Die Tabletten werden einmal täglich eingenommen. Zu den häufigsten möglichen unerwünschten Wirkungen gehören eine Erhöhung des LDL-Cholesterins, Infektionen der oberen Atemwege und Übelkeit.

synonym: Baricitinibum, LY3009104, INCB28050

Produkte

Baricitinib wurde in der Schweiz und in der EU im Jahr 2017 und in den USA im Jahr 2018 in Form von Filmtabletten zugelassen (Olumiant®).

Struktur und Eigenschaften

Baricitinib (C16H17N7O2S, Mr = 371.4 g/mol) ist strukturell mit Adenosintriphosphat verwandt und interagiert mit der ATP-Bindungstelle der Kinasen. Es ist in Wasser nur wenig löslich.

Wirkungen

Baricitinib (ATC L04AA37 ) hat entzündungshemmende, immunmodulierende und antiproliferative Eigenschaften. Die Effekte beruhen auf der selektiven und reversiblen Inhibition der Januskinasen 1 und 2 (JAK). Das sind intrazelluläre Enzyme, die an der Signalweiterleitung von Zytokinen und Wachstumsfaktoren in den Zellkern beteiligt sind. Die Halbwertszeit beträgt etwa 13 Stunden.

Wirkmechanismus der Januskinase-Inhibitoren, zum Vergrössern anklicken. Illustration © PharmaWiki

IndikationenDosierung

Gemäss der Fachinformation. Die Tabletten werden einmal täglich unabhängig von den Mahlzeiten eingenommen.

Kontraindikationen

Die vollständigen Vorsichtsmassnahmen finden sich in der Arzneimittel-Fachinformation.

Interaktionen

Baricitinib ist ein Substrat von CYP3A4, was aber klinisch offenbar nicht relevant ist. Der Wirkstoff ist auch ein Substrat von OAT3, P-Glykoprotein, BCRP und MATE2-K.

Unerwünschte Wirkungen

Zu den häufigsten möglichen unerwünschten Wirkungen gehören eine Erhöhung des LDL-Cholesterins, Infektionen der oberen Atemwege und Übelkeit.

siehe auch

Januskinase-Inhibitoren

LiteraturAutor

Interessenkonflikte: Keine / unabhängig. Der Autor hat keine Beziehungen zu den Herstellern und ist nicht am Verkauf der erwähnten Produkte beteiligt.

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Dieser Artikel wurde zuletzt am 15.9.2021 geändert.
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