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Upadacitinib Arzneimittelgruppen Kinasehemmer Januskinase-Inhibitoren

Upadacitinib ist ein selektiv immunsuppressiver und entzündungshemmender Wirkstoff aus der Gruppe der Januskinase-Inhibitoren für die Behandlung der rheumatoiden Arthritis. Die Effekte beruhen auf der Hemmung der intrazellulären Januskinasen, welche an der Signalweiterleitung der Zytokine beteiligt sind. Die Tabletten werden einmal täglich unabhängig von den Mahlzeiten eingenommen. Zu den häufigsten möglichen unerwünschten Wirkungen gehören Infektionen der oberen Atemwege, Übelkeit, Husten und Fieber. Upadacitinib erhöht das Risiko für Infektionskrankheiten und ist ein Substrat von CYP3A4.

synonym: Upadacitinibum, ABT-494

Produkte

Upadacitinib wurde in den USA und in der EU im Jahr 2019 in Form von Tabletten mit verlängerter Wirkstofffreigabe zugelassen (Rinvoq®).

Struktur und Eigenschaften

Upadacitinib (C17H19F3N6O, Mr = 380.4 g/mol) liegt im Arzneimittel als Hemihydrat vor.

Wirkungen

Upadacitinib hat selektiv immunsuppressive und entzündungshemmende Eigenschaften. Die Effekte beruhen auf der Hemmung von Januskinasen (JAK) und insbesondere von JAK1. Januskinasen sind intrazelluläre Enzyme, die an der Signalweiterleitung von Zytokinen und Wachstumsfaktoren beteiligt sind. Die Halbwertszeit liegt im Bereich von 8 bis 14 Stunden.

Wirkmechanismus der Januskinase-Inhibitoren, zum Vergrössern anklicken. Illustration © PharmaWiki

Indikationen

Für die Behandlung einer rheumatoiden Arthritis.

Dosierung

Gemäss der Fachinformation. Die Tabletten werden einmal täglich unabhängig von den Mahlzeiten eingenommen.

Kontraindikationen

Die vollständigen Vorsichtsmassnahmen finden sich in der Arzneimittel-Fachinformation.

Interaktionen

Upadacitinib wird vorwiegend von CYP3A4 und in einem geringeren Ausmass von CYP2D6 metabolisiert. Arzneimittel-Wechselwirkungen wurden mit starken Inhibitoren und Induktoren von CYP344 beschrieben.

Unerwünschte Wirkungen

Zu den häufigsten möglichen unerwünschten Wirkungen gehören Infektionen der oberen Atemwege, Übelkeit, Husten und Fieber. Aufgrund seiner immunsuppressiven Eigenschaften kann Upadacitinib die Entwicklung von Infektionskrankheiten fördern.

siehe auch

Januskinase-Inhibitoren, Rheumatoide Arthritis

LiteraturAutor

Interessenkonflikte: Keine / unabhängig. Der Autor hat keine Beziehungen zu den Herstellern und ist nicht am Verkauf der erwähnten Produkte beteiligt.

Weitere Informationen

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Dieser Artikel wurde zuletzt am 25.10.2019 geändert.
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