Induktoren
Pharmakokinetiksynonym: Enzyminduktoren, Induktion
Definition und EigenschaftenAls Enzyminduktoren werden in der Pharmakologie Wirkstoffe bezeichnet, welche die Aktivität körpereigener Enzyme erhöhen.
Diese Enzyme sind am Metabolismus pharmazeutischer Wirkstoffe beteiligt, also hauptsächlich an ihrer Inaktivierung oder an der Aktivierung von Prodrugs.
Durch die Enzyminduktion können die Wirkungen von Arzneimitteln abgeschwächt oder verstärkt werden. Es droht also einerseits ein Wirkungsverlust und andererseits verstärkte unerwünschte Wirkungen oder eine Überdosierung.
Bei den metabolischen Enzymen handelt es sich oft um die CYP450-Isoenzyme, aber auch andere Enzyme, welche an der Biotransformation beteiligt sind, können induziert werden. Zum Beispiel die UDP-Glucuronosyltransferasen (UGT), die für Glucuronidierungen verantwortlich sind.
Die Enzyminduktion kann nach dem Absetzen der Medikamente noch bis zu vier Wochen anhalten, weil sie auf einer verstärkten Genexpression und nicht auf einer allosterischen Modulation beruht. Falls die Kombination erforderlich ist, kann die Dosis angepasst werden.
Schliesslich werden nicht nur Enzyme, sondern auch andere Proteine, zum Beispiel Arzneistofftransporter wie etwa P-Glykoprotein, induziert.
Beispiele für Enzyminduktoren (Auswahl)- Antiepileptika: Barbiturate, Carbamazepin, Phenytoin
- Phytopharmaka: Johanniskraut
- HIV-Medikamente: Efavirenz, Nevirapin, Ritonavir
- Rifamycine: Rifampicin
Nicht medikamentös:
- Rauchen, Grillfleisch
Inhibitoren, Interaktionen, Metabolismus, CYP, Glucuronidierung
Literatur- Arzneimittel-Fachinformation (CH)
- Fachliteratur
Interessenkonflikte: Keine / unabhängig. Der Autor hat keine Beziehungen zu den Herstellern und ist nicht am Verkauf der erwähnten Produkte beteiligt.