Dopamin-Antagonisten Arzneimittelgruppen Neuroleptika / AntiemetikaDopamin-Antagonisten sind Wirkstoffe mit antipsychotischen und antiemetischen Eigenschaften. Sie werden für die Behandlung psychischer Störungen und gegen Übelkeit und Erbrechen eingesetzt. Ihre Effekte beruhen auf dem Antagonismus an Dopamin-Rezeptoren. Dopamin-Antagonisten werden ausschliesslich systemisch verabreicht, also peroral, parenteral oder rektal. Zu den häufigsten möglichen unerwünschten Wirkungen gehören unter anderem Bewegungsstörungen, Parkinson-Symptome, Müdigkeit, eine Verlängerung des QT-Intervalls, eine Gewichtszunahme und gastrointestinale Störungen.
synonym: Dopamin-Antagonisten
ProdukteDopamin-Antagonisten sind unter anderem in Form von Tabletten, Kapseln, Dragees, Schmelztabletten, als Tropfen, Suppositorien und Injektionspräparate im Handel.
Struktur und EigenschaftenDopamin-Antagonisten haben keine einheitliche chemische Struktur, aber es lassen sich Gruppen wie beispielsweise die Butyrophenone und die Phenothiazine identifizieren.
WirkungenDopamin-Antagonisten haben antidopaminerge, antipsychotische, antiemetische und prokinetische Eigenschaften. Ihre Effekte beruhen auf dem Antagonismus an Dopamin-Rezeptoren. Dadurch werden die Wirkungen des Neurotransmitters und biogenen Amins Dopmain aufgehoben.
Wirkmechanismus der Neuroleptika (Dopamin-Antagonisten) an der Synapse, zum Vergrössern anklicken. Illustration © PharmaWiki
IndikationenZu den Anwendungsgebieten der Dopamin-Antagonisten gehören:
- Akut- und Erhaltungstherapie der Schizophrenie
- Psychosen
- Manische oder gemischte Episoden bei der bipolaren Störung
- Aggressivität, Selbstverletzung, Reizbarkeit, Erregung, Autismus
- Entzugssyndrom bei Alkohol- und Drogenabhängigkeit
- Schwere Aggressivität oder schwere psychotische Symptome bei einer Alzheimer-Demenz
- Übelkeit und Erbrechen
Gemäss der Fachinformation. Dopamin-Antagonisten werden systemisch verabreicht, also beispielsweise peroral, parenteral oder rektal.
Wirkstoffe (Auswahl)Im Folgenden ist eine Auswahl von antidopaminergen Wirkstoffen dargestellt:
- Benzamide, z.B. Sulpirid (Dogmatil®) und Tiaprid (Tiapridal®)
- Butyrophenone, z.B. Pipamperon (Dipiperon®), Haloperidol (Haldol®)
- Diphenylbutylpiperidine: Penfluridol (Semap®, ausser Handel)
- Phenothiazine, z.B. Levomepromazin (Nozinan®)
- Weitere Neuroleptika
Prokinetika und Antiemetika:
- Domperidon (Motilium®, Generika)
- Metoclopramid (Paspertin®, Primperan®)
- Alizaprid (in der Schweiz nicht im Handel)
Die Gegenanzeigen sind vom eingesetzten Wirkstoff abhängig. Die vollständigen Vorsichtsmassnahmen finden sich in der Arzneimittel-Fachinformation.
InteraktionenDopamin-Antagonisten haben ein hohes Potenzial für Wechselwirkungen. Viele sind Substrate von CYP450-Isoenzymen und können Interaktionen mit CYP-Inhibitoren und -Induktoren verursachen.
Aufgrund ihrer dämpfenden Eigenschaften interagieren Neuroleptika mit zentral dämpfenden Arzneimitteln und Alkohol.
Da zahlreiche Dopamin-Antagonisten das QT-Intervall verlängern, sind Interaktionen mit anderen Wirkstoffen möglich, welche es ebenfalls verlängern. Die Effekte von Dopamin und Dopamin-Agonisten werden aufgehoben.
Unerwünschte WirkungenZu den häufigsten möglichen unerwünschten Wirkungen gehören:
- Medikamentös ausgelöste Parkinson-Symptome, extrapyramidale Störungen, Gangstörungen, Zittern, Bewegungsstörungen, Sitzunruhe
- Dämpfung, Müdigkeit, Schläfrigkeit, Schlafstörungen
- Kopfschmerzen, Schwindel
- Verlängerung des QT-Intervalls, Herzrhythmusstörungen, Blutdruckveränderungen, Herz-Kreislauf-Störungen
- Erhöhter Appetit, Gewichtszunahme
- Gastrointestinale Störungen
- Anticholinerge Nebenwirkungen wie Mundtrockenheit und Verstopfung
- Sehstörungen
- Hautausschlag
Das Prokinetikum Domperidon (Motilium®, Generika) wirkt ausserhalb der Blut-Hirn-Schranke und verursacht weniger unerwünschte Wirkungen, weil es nicht in das Gehirn gelangt.
siehe auchNeuroleptika, Antiemetika, Prokinetika
Literatur- Arzneimittel-Fachinformation (CH, USA)
- Cunningham Owens D., Johnstone E.C. The development of antipsychotic drugs. Brain Neurosci Adv, 2018 Pubmed
- Fachliteratur
- Grinchii D., Dremencov E. Mechanism of Action of Atypical Antipsychotic Drugs in Mood Disorders. Int J Mol Sci, 2020, 21(24), 9532 Pubmed
- Keks N., Schwartz D., Hope J. Stopping and switching antipsychotic drugs. Aust Prescr, 2019, 42(5), 152-157 Pubmed
- Seeman M.V. Men and women respond differently to antipsychotic drugs. Neuropharmacology, 2020, 163, 107631 Pubmed
- Zhu J. et al. Antipsychotic drugs and sudden cardiac death: A literature review of the challenges in the prediction, management, and future steps. Psychiatry Res, 2019, 281, 112598 Pubmed
Interessenkonflikte: Keine / unabhängig. Der Autor hat keine Beziehungen zu den Herstellern und ist nicht am Verkauf der erwähnten Produkte beteiligt.
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