Prokinetika
ArzneimittelgruppenProkinetika sind Wirkstoffe, welche die Bewegungen der glatten Muskulatur des Verdauungstrakts anregen und gegen Übelkeit und Erbrechen, Völlegefühl, Aufstossen und eine Verstopfung eingesetzt werden. Viele haben zusätzlich antiemetische Wirkungen. Die Effekte beruhen unter anderem auf dem Antagonismus an Dopamin- und an Serotonin-Rezeptoren. Die Arzneimittel werden systemisch verabreicht, zum Beispiel als Tabletten, Schmelztabletten, Tropfen und Injektionslösungen. Zu den möglichen unerwünschten Wirkungen gehören Durchfall, eine Verlängerung des QT-Intervalls und extrapyramidale Störungen. Die Substrate von CYP3A4 sind anfällig für Wechselwirkungen.ProdukteProkinetika sind unter anderem in Form von Tabletten, Schmelztabletten, Lösungen, Suspensionen und Injektionslösungen im Handel.
Struktur und EigenschaftenProkinetika haben keine einheitliche chemische Struktur, einige sind aber miteinander verwandt.
WirkungenDie Wirkstoffe (ATC A03F 
) haben prokinetische Eigenschaften, d.h. sie fördern die Bewegungen (Peristaltik) der glatten Muskulatur des Verdauungstrakts. Dadurch beschleunigen sie beispielsweise die Entleerung des Magens und wirken einem Völlegefühl entgegen. Prokinetika können zusätzlich den Tonus in den unteren Abschnitten der Speiseröhre erhöhen und die Symptome eines Refluxes aufheben.
Prokinetika haben in der Regel zusätzlich antiemetische Effekte, d.h. sie sind gegen Übelkeit und Erbrechen wirksam.
Die Wirkungen beruhen unter anderem auf dem Antagonismus an Dopamin- und Serotonin-Rezeptoren im Darm und in der Chemorezeptor-Triggerzone der Area postrema, welche ausserhalb der Blut-Hirn-Schranke liegt.
IndikationenNicht alle Prokinetika sind für alle Anwendungsgebiete freigegeben:
- Übelkeit und Erbrechen
- Völlegefühl, Druckgefühl, Appetitmangel
- Aufstossen
- Verstopfung
- Zur Förderung der Absorption von Migränemitteln bei einer Migräne.
Gemäss der Fachinformation. Die Arzneimittel werden systemisch (peroral, rektal und parenteral) verabreicht. Die maximale Dosis soll aufgrund der Risiken nicht überschritten werden.
Wirkstoffe- Domperidon (Motilium®, Generika)
- Metoclopramid (Paspertin®, Generika)
- Phytopharmaka: Bittermittel
- Prucaloprid (Resolor®)
Weitere:
- Alizaprid (in der Schweiz nicht im Handel)
- Cisaprid (Prepulsid®, ausser Handel)
- Cleboprid (in der Schweiz nicht im Handel)
- Makrolide: Erythromycin (Off-Label-Use)
- Parasympathomimetika wie Bethanechol und Neostigmin
- Trimebutin (Débridat®)
Die vollständigen Vorsichtsmassnahmen finden sich in der Arzneimittel-Fachinformation.
InteraktionenBei Domperidon muss beachtet werden, dass es ein Substrat von CYP3A4 ist und eine Inhibition die Plasmakonzentration erhöht, was zu Herzrhythmusstörungen führen kann. Prokinetika können aufgrund ihrer pharmakodynamischen Eigenschaften die Absorption anderer Arzneimittel beeinflussen.
Unerwünschte WirkungenAufgrund der prokinetischen Wirkungen kann Durchfall als unerwünschte Wirkung auftreten.
Einige Prokinetika, zum Beispiel Domperidon und Metoclopramid, können das QT-Intervall verlängern und selten zu Herzrhythmusstörungen führen. Cisaprid wurde deshalb vom Markt genommen.
Metoclopramid überquert im Unterschied zu Domperidon die Blut-Hirn-Schranke und kann aufgrund seiner antidopaminergen Wirkung extrapyramidale Nebenwirkungen wie zum Beispiel Bewegungsstörungen und Krämpfe verursachen.
Literatur- Arzneimittel-Fachinformation (CH)
- Fachliteratur
- Peeters T.L. Old and new targets for prokinetic drugs: motilin and ghrelin receptors. Eur Rev Med Pharmacol Sci, 2008, 12 Suppl 1, 136-7 Pubmed
- Schapira M., Henrion J., Heller F.R. The current status of gastric prokinetic drugs. Acta Gastroenterol Belg, 1990, 53(4), 446-57 Pubmed
- Stewart J.J. et al. Prokinetic effects of erythromycin after antimotion sickness drugs. J Clin Pharmacol, 2000, 40(4), 347-53 Pubmed
Interessenkonflikte: Keine / unabhängig. Der Autor hat keine Beziehungen zu den Herstellern und ist nicht am Verkauf der erwähnten Produkte beteiligt.