Parasympathomimetika

synonym: Cholinergika, Muskarinrezeptor-Agonisten
ProdukteParasympathomimetika sind unter anderem in Form von Tabletten, Kapseln, Lösungen, als transdermale Pflaster, Injektionslösungen und als Augentropfen im Handel.
Struktur und EigenschaftenViele Parasympathomimetika sind strukturell mit dem natürlichen Liganden Acetylcholin verwandt.
Parasympathomimetika haben cholinerge (parasympathomimetische) Eigenschaften. Sie fördern die Effekte des Parasympathikus, eines Anteils des autonomen Nervensystems.
Direkte Parasympathomimetika binden als Agonisten an muscarinische und/oder nicotinische Acetylcholin-Rezeptoren.
Indirekte Parasympathomimetika (Cholinesterase-Hemmer) hemmen den Abbau des natürlichen Neurotransmitters Acetylcholin durch Inhibition des Enzyms Acetylcholinesterase. Dadurch wird die lokale Konzentration von Acetylcholin erhöht.
Parasympathomimetika üben unter anderem die folgenden Effekte aus:
- Pupillenverengung
- Sekretionsförderung: Schweiss-, Speichel-, Tränendrüsen, exokrine Drüsen des Verdauungstrakts, Schleimzellen der Atemwege
- Senkung der Herzfrequenz
- Stimulation der glatten Muskulatur des Darmtrakts
- Tonuserhöhung der Bronchialmuskulatur
- Tonus- und die Motilitätserhöhung des Urogenitaltrakts, der Gallenwege und der Gallenblase
- Förderung der Harnblasenentleerung
Wirkmechanismus der Parasympathomimetika, zum Vergrössern anklicken. Illustration © PharmaWiki
IndikationenAnwendungsgebiete der Parasympathomimetika (Auswahl):
- Grüner Star (Glaukom)
- Myasthenia gravis
- Paralytischer Ileus (Darmverschluss), Motilitätsstörungen des Gastrointestinaltrakts, Verstopfung
- In der Anästhesie zur Antagonisierung nicht depolarisierender Muskelrelaxanzien
- Darm- und Blasenatonie, Blasenentleerungsstörungen
- Mundtrockenheit
- Alzheimer-Krankheit
- Intoxikation mit Nervengas
- Schizophrenie
Gemäss der Fachinformation. Parasympathomimetika werden sowohl systemisch als auch topisch verabreicht.
WirkstoffeDirekte Parasympathomimetika (Rezeptor-Agonisten):
- Acetylcholin (Miochol®)
- Bethanecholchlorid (Myocholine-Glenwood®)
- Carbachol (Miostat®)
- Muscarin (nicht im Handel)
- Pilocarpin (Spersacarpine®, Salagen®)
- Xanomelin
Die Alkaloide in den Betelnüssen sind auch als direkte Parasympathomimetika wirksam.
Indirekte Parasympathomimetika (Cholinesterase-Hemmer):
- Distigminbromid (Ubretid®, ausser Handel)
- Donepezil (Aricept®, Generika)
- Galantamin (Reminyl®, Generika)
- Neostigmin (Robinul®-Neostigmine, mit Glycopyrroniumbromid)
- Physostigmin (nicht im Handel)
- Pyridostigmin (Mestinon®)
- Rivastigmin (Exelon®, Generika)
- Tacrin (ausser Handel)
Die vollständigen Vorsichtsmassnahmen finden sich in der Arzneimittel-Fachinformation.
InteraktionenBei der Kombination von Parasympathomimetika können die unerwünschten Wirkungen verstärkt werden. Umgekehrt können Parasympatholytika die Effekte reduzieren. Die Effekte von Muskelrelaxanzien können antagonisiert werden.
Unerwünschte WirkungenZu den möglichen unerwünschten Wirkungen gehören:
- Zentrale Störungen, Kopfschmerzen
- Bradykardie (langsame Herzfrequenz), Gefässerweiterung, Blutdruckabfall
- Broncho- und Muskelspasmen
- Durchfall, Bauchkrämpfe, gastrointestinale Überaktivität
- Erhöhter Speichelfluss, Verdauungsstörungen
- Sehstörungen, Pupillenverengung
- Schwitzen
- Harndrang, Harninkontinenz
- Arzneimittel-Fachinformation (CH)
- Camps P, Muñoz-Torrero D. Cholinergic drugs in pharmacotherapy of Alzheimer's disease. Mini Rev Med Chem, 2002, 2(1), 11-25 Pubmed
- Europäisches Arzneibuch PhEur
- Fachliteratur
- Ferguson M.M. Pilocarpine and other cholinergic drugs in the management of salivary gland dysfunction. Oral Surg Oral Med Oral Pathol, 1993, 75(2), 186-91 Pubmed
Interessenkonflikte: Keine / unabhängig. Der Autor hat keine Beziehungen zu den Herstellern und ist nicht am Verkauf der erwähnten Produkte beteiligt.