Cholinesterase-Hemmer
Arzneimittelgruppen Parasympathomimetika Indirekte Parasympathomimetika Cholinesterase-Hemmer sind Arzneimittel, welche durch Enzymhemmung die Spaltung von Acetylcholin in Essigsäure und Cholin verhindern. Dadurch wird die Konzentration von Acetylcholin am Rezeptor erhöht und die Acetylcholinwirkung verlängert. Einsatz finden Cholinesterase-Hemmer bei Erkrankungen mit verminderter cholinerger Aktivität, z.B. Morbus Alzheimer, Myasthenia gravis sowie bei Vergiftungen mit Parasympatholytika. synonym: Acetylcholinesterase-Hemmer, Anticholinesterasen
Wirkungenzentral cholinerg (indirekt parasympathomimetisch)
WirkmechanismusCholinesterase-Inhibitoren hemmen die Acetylcholinesterase, welche für den Abbau von Acetylcholin zuständig ist. Durch die Enzymhemmung wird die Wirkungsdauer von Acetylcholin verlängert.
- Erkrankungen mit verminderter cholinerger Aktivität:
- Alzheimer-Erkrankung
- Darmatonie
- Myasthenia gravis
- Atonische Verstopfung, Megakolon
- Paralytischer Darmverschluss
- Blasen-Ureter-Atonie
- Periphere Lähmungen der quergestreiften Muskulatur
- Vergiftungen mit Parasympatholytika, z.B. Atropin, Curare
- Als Miotika (topisch)
- Donepezil (Aricept®)
- Distigmin (Ubretid®)
- Galantamin (Reminyl®)
- Neostigmin (Robinul®)
- Physostigmin (nicht im Handel)
- Pyridostigmin (Mestinon®)
- Rivastigmin (Exelon®)
Weitere: Tacrin (Cognex®, ausser Handel), Edrophonium, Metrifonat, Diverse Isektizide: Nitrostigmin, Paraxon, Methonyl; Huperzin, Onchidal
WissenswertesChemischer Prototyp der Gruppe ist Physostigmin (nicht mehr im Handel), ein Alkaloid aus Physostigma venenosum (Fabaceae). Physostigmin wurde 1864 rein dargestellt, die Struktur wurde 1925 aufgeklärt. Galantamin (Reminyl®) ist ein Alkaloid aus einer Schneeglöckchen-Art.
Literatur- Arzneimittel-Fachinformation (CH)
- Birks J. Cholinesterase inhibitors for alzheimer’s disease. Cochrane Database Syst Rev. 2006. 1, CD005593 Pubmed
- Cummings J. L. Alzheimer’s Disease. N Eng J Med, 2004, 351, 56
- Mayeux R., Sano M. Treatment of alzheimer’s disease. N Engl J Med, 1999, 341, 1670
- Bores G. M. et al. Pharmacological evaluation of novel Alzheimer's disease therapeutics: acetylcholinesterase inhibitors related to galanthamine. J Pharmacol Exp Ther. 1996, 227, 2, 728-38 Pubmed
Interessenkonflikte: Keine / unabhängig. Die Autorin (RB) hat keine Beziehungen zu den Herstellern und ist nicht am Verkauf der erwähnten Produkte beteiligt.