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Neostigmin

Neostigmin ist ein indirekt parasympathomimetischer Wirkstoff aus der Gruppe der Cholinesterase-Hemmer und wird unter anderem zur Erhöhung des Muskeltonus bei Patienten mit Myasthenia gravis, als Curareantagonist sowie bei atonischen Verstopfungen angewendet.

synonym: Neostigminbromid, Neostigmini bromidum PhEur, Neostigmini metilsulfas PhEur

Produkte

Neostigmin ist in der Schweiz nur noch als Injektionslösung im Handel (Robinul® Neostigmine Injektionslsg). Die Prostigmin® 15 mg Tabletten sind in der Schweiz nicht mehr verfügbar.

Struktur und Eigenschaften

Neostigminbromid (C₁₂H₁₉BrN₂O₂, 303.20 g/mol)

Wirkungen

Neostigmin (ATC N07AA01 Externer Link , ATC S01EB06 ) ist indirekt parasympathomimetisch durch Hemmung der Acetylcholinesterase. Es konkurriert kompetitiv mit Acetylcholin. Da aber der Neostigmin–Acetylcholinesterase-Komplex langsamer hydrolisiert wird als der Acetylcholin–Acetylcholinesterase-Komplex, akkumuliert das freigesetzte Acetylcholin an den Cholinrezeptoren. Als Folge davon wird die Wirkung von Acetylcholin an allen cholinergen Rezeptoren verstärkt. Die Interaktion von Neostigmin mit der Acetylcholinesterase ist reversibel. Sobald der Komplex zwischen Neostigmin und der Cholinesterase gelöst wird, ist das Enzym wieder aktiviert und kann Acetylcholin hydrolisieren und somit dessen Wirkung beenden. Der Wirkungsbereich von Neostigmin beschränkt sich nicht nur auf die parasympathomimetischen Effekte, sondern beinhaltet auch andere, über den gesamten Körper verteilte cholinomimetische Wirkungen: Tonuserhöhung der Intestinal- und Skelettmuskulatur, Stimulation der Schweiss- und Speicheldrüsen, Miosis und Bradykardie etc.

Wirkmechanismus der Parasympathomimetika, zum Vergrössern anklicken. Illustration © PharmaWiki

Indikationen

Atonische Obstipation, Meteorismus (zum Beispiel vor Röntgenaufnahmen)
Postoperative Darmatonie und Urinretention
Myasthenia gravis pseudoparalytica
Curareantagonist (zur Aufhebung der Wirkung von Curare und curareähnlichen, nichtdepolarisierenden Muskelrelaxantien).

siehe auch

Parasympathomimetika

Literatur

Arzneimittel-Fachinformation (CH)
Ponec R. J., Saunders M. D., and Kimmey M. B. Neostigmine for the treatment of acute colonic pseudo-obstruction. N Engl J Med, 1999, 341, 3, 137-41. Pubmed
Amaro R. Rogers A. I. Neostigmine infusion: new standard of care for acute colonic pseudo-obstruction? Am J Gastroenterol. 2002, 95, 2, 304-5 10638606
Bartunek A. et al. Neostigmin und Edrophonium Antagonisierung einer tiefen und oberflächlichen Mivacuriumblockade. Der Anaesthesist. 1997, 46, 96-100

Autor

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