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ACE-Hemmer Arzneimittelgruppen Antihypertonika

ACE-Hemmer sind blutdrucksenkende und gefässerweiternde Wirkstoffe, welche für die Behandlung von Herz-Kreislauf- und Nierenerkrankungen eingesetzt werden. Sie greifen in das Renin-Angiotensin-Aldosteron-System (RAAS) ein. Die Effekte beruhen auf der Hemmung des Angiotensin Converting Enzymes (ACE), das für die Bildung von Angiotensin II aus Angiotensin I und für den Abbau von Bradykinin verantwortlich ist. ACE-Hemmer werden meistens einmal täglich eingenommen. Zu den häufigsten möglichen unerwünschten Wirkungen gehören ein Reizhusten, ein tiefer Blutdruck, Müdigkeit, ein Anstieg des Serumkaliums, Hautausschläge, Muskelschmerzen und Verdauungsstörungen. ACE-Hemmer können gelegentlich ein Angioödem hervorrufen.

synonym: ACE-Inhibitoren, Angiotensin Converting Enzyme Inhibitoren, ACEI

Produkte

Die meisten ACE-Hemmer sind in Form von Tabletten und Filmtabletten im Handel. Als erster Wirkstoff aus dieser Gruppe wurde Captopril zugelassen, in der Schweiz im Jahr 1980. ACE-Hemmer werden oft mit dem Thiazid-Diuretikum Hydrochlorothiazid (HCT) fix kombiniert.

Struktur und Eigenschaften

ACE-Hemmer sind Peptidomimetika, die von Peptiden abgeleitet sind, die im Gift der südamerikanischen Schlange Bothrops jararaca vorkommen. Der erste Vertreter Captopril wurden in den 1970er-Jahren entwickelt. Es handelt sich um ein frühes Beispiel eines rationalen Drug Designs.

ACE-Hemmer liegen mit Ausnahme von Captopril und Lisinopril als Prodrugs (meistens Ester-Prodrugs) vor, weil dadurch die Absorption und die Bioverfügbarkeit erhöht wird. Das Prodrug enthält das Suffix -pril, der aktive Wirkstoff das Suffix -prilat, also zum Beispiel Enalapril und Enalaprilat (→ deprotoniert).

Die Thiolgruppe von Captopril und die eine Carboxylatgruppe von Enalapril interagieren mit dem Zinkion in der Active Site von ACE.

Wirkmechanismus

ACE-Hemmer (ATC C09AA ) greifen in das Renin-Angiotensin-Aldosteron-System (RAAS) ein. Die Effekte beruhen auf der Hemmung des Angiotensin Converting Enzymes (ACE), welches für die Bildung von Angiotensin II aus Angiotensin I verantwortlich ist und zusätzlich auch den Abbau des Vasodilatators Bradykinin katalysiert.

Wirkungen

ACE-Hemmer:

Enalapril in der Active Site von ACE (PDB 1UZE). Die Interaktion mit dem Zinkion ist erkennbar. Zum Vergrössern anklicken.

Indikationen

Zu den Indikationen der ACE-Hemmer gehören:

Nicht alle Wirkstoffe sind für dieselben Indikationen freigegeben. ACE-Hemmer werden auch bei Tieren eingesetzt, z.B. Benazepril für die Behandlung der Herzinsuffizienz des Hundes und der chronischen Niereninsuffizienz der Katze.

Wirkstoffe

In der Schweiz ausser Handel oder nicht im Handel:

In der Schweiz ausschliesslich als Tierarzneimittel:

Dosierung

Gemäss der Fachinformation. Die Einnahme ist vom Arzneimittel abhängig. ACE-Hemmer werden üblicherweise einmal (bis zweimal) täglich eingenommen. Es existieren aber Ausnahmen wie z.B. Captopril, das bis zu dreimal täglich verabreicht wird.

Kontraindikationen

Die vollständigen Vorsichtsmassnahmen finden sich in der Arzneimittel-Fachinformation.

Interaktionen

Andere Antihyertonika können die Effekte der ACE-Hemmer verstärken. Arzneimittel, welche den Kaliumspiegel erhöhen - wie Kaliumchlorid oder kaliumsparende Diuretika - können zu einer Hyperkaliämie führen. Weitere Interaktionen sind mit Antidiabetika, Lithium, NSAR, Sartanen, Aliskiren (kontraindiziert), Gold, mTOR-Hemmern und Gliptinen möglich (Auswahl). Eine duale Hemmung des RAAS wird nicht empfohlen.

Unerwünschte Wirkungen

Zu den häufigsten möglichen unerwünschten Wirkungen gehören ein Husten, ein tiefer Blutdruck, Schwindel, Kopfschmerzen, Sehstörungen, Müdigkeit, ein Anstieg des Serumkaliums, Hautausschläge, Muskelschmerzen und Verdauungsstörungen wie Übelkeit und Durchfall.

Der Husten, welcher unter ACE-Hemmern auftreten kann, ist ein nicht produktiver Reizhusten, der nach dem Absetzen wieder verschwindet. Wie andere Nebenwirkungen wird auch der Husten mit der Erhöhung von Bradykinin in Verbindung gebracht.

Gelegentlich kann unter ACE-Hemmern ein Angioödem entstehen. Es kann zum Beispiel im Gesicht, an den Lippen, auf den Schleimhäuten oder im Kehlkopf auftreten.

siehe auch

Renin-Angiotensin-System, Sartane, Renin-Inhibitoren

LiteraturAutor

Interessenkonflikte: Keine / unabhängig. Der Autor hat keine Beziehungen zu den Herstellern und ist nicht am Verkauf der erwähnten Produkte beteiligt.

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Dieser Artikel wurde zuletzt am 20.10.2017 geändert.
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