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Triptane Arzneimittelgruppen Migränemittel

Triptane sind gefässverengende, entzündungshemmende und schmerzlindernde Wirkstoffe, welche für die Akutbehandlung von Migräneanfällen mit oder ohne Aura eingesetzt werden. Einige Triptane sind auch für die Therapie eines Cluster-Kopfschmerzes freigegeben. Die Effekte beruhen auf dem Agonismus an 5-HT1-Rezeptoren, was zu einer Gefässverengung, einer reduzierten Freisetzung von Neuropeptiden und einer Hemmung der nozizeptiven Transmission führt. Die Verabreichung soll so früh wie möglich, aber nicht prophylaktisch erfolgen. Die maximalen Tagesdosen und das Dosierungsintervall müssen beachtet werden. Zu den häufigsten möglichen unerwünschten Wirkungen gehören unter anderem Empfindungsstörungen, Schwindel, Müdigkeit, ein Blutdruckanstieg, Herzklopfen, ein Flush und gastrointestinale Störungen.

synonym: 5-HT1-Rezeptor-Agonisten

Produkte

Triptane werden hauptsächlich in Form von Filmtabletten und Schmelztabletten eingenommen. Einige sind auch als subkutane Injektionslösung und Nasenspray verfügbar. Suppositorien sind in der Schweiz nicht mehr im Handel.

Als erster Wirkstoff aus dieser Gruppe wurde in den USA im Jahr 1992 und in der Schweiz im Jahr 1993 Sumatriptan (Imigran®) zugelassen. Heute sind verschiedene weitere Triptane und Generika erhältlich (siehe unten). In einigen Ländern sind Triptane auch ohne ärztliche Verordnung erhältlich.

Struktur und Eigenschaften

Da die Triptane mit Serotonin-Rezeptor-Subtypen interagieren, sind sie strukturell eng mit den Neurotransmitter Serotonin (= 5-Hydroxytryptamin, 5-HT) und mit Tryptamin verwandt. Die Abbildung vergleicht Sumatriptan mit Serotonin:

Wirkungen

Triptane (ATC N02CC ) haben gefässverengende, entzündungshemmende und indirekt schmerzlindernde Eigenschaften. Die Wirkungen beruhen auf dem Agonismus an 5-HT1-Rezeptoren (5-HT1B, 5-HT1D, 5-HT1F), was unter anderem zu einer Gefässverengung, einer reduzierten Ausschüttung von entzündungsfördernden Neuropeptiden wie CGRP und Substanz P und zu einer Hemmung der nozizeptiven Transmission (Schmerzleitung) führt.

Indikationen

Für die Akutbehandlung von Migräneanfällen mit oder ohne Aura. Einige Triptane sind auch für die Therapie eines Cluster-Kopfschmerzes freigegeben.

Dosierung

Gemäss der Fachinformation. Die Arzneimittel sollen möglichst früh appliziert werden. Eine vorbeugende Einnahme ist jedoch nicht angezeigt. Bei der Verabreichung sind die tiefen maximalen Tagesdosen und die zeitlichen Abstände zwischen den Einzeldosen zu beachten (Dosierungsintervall)!

Der Wirkungseintritt wird mit der Injektionslösung am schnellsten erreicht. Interessanterweise sind die Schmelztabletten nicht unbedingt rascher wirksam als die gewöhnlichen Tabletten. Die maximale Plasmakonzentration wird später erreicht.

Wie die Schmerzmittel sollen auch die Triptane nicht andauernd verwendet werden, weil dieser Übergebrauch zu einem chronischen Kopfschmerz führen kann. Empfohlen werden maximal 9 Therapietage pro Monat. Weitere Informationen sind im Artikel → Kopfschmerz bei Medikamentenübergebrauch dargestellt.

Wirkstoffe

Hinweis: Der Wirkstoff Oxitriptan ist kein Triptan, sondern ein Vorläufer von Serotonin für die Behandlung von Depressionen.

Kontraindikationen

Die vollständigen Vorsichtsmassnahmen finden sich in der Arzneimittel-Fachinformation.

Interaktionen

Arzneimittel-Wechselwirkungen sind mit MAO-Hemmern, CYP-Hemmern, Ergotamin-Derivaten und anderen Triptanen möglich. Bei der Kombination mit serotonergen Arzneimittel wie beispielsweise den SSRI besteht das Risiko für ein Serotoninsyndrom. Die Bedeutung dieser Wechselwirkung ist in der Literatur jedoch umstritten.

Zu den metabolisierenden Enzymen gehören die Monoaminoxidase-A und bei einigen Triptanen CYP450-Isoenzyme. So wird beispielsweise Eletriptan von CYP3A4 und Zolmitriptan von CYP1A2 biotransformiert. MAO-Hemmer und CYP-Hemmer können zu einem Anstieg der Plasmakonzentration führen.

Unerwünschte Wirkungen

Zu den häufigsten möglichen unerwünschten Wirkungen gehören:

Schwere kardiovaskuläre Nebenwirkungen wie ein Herzinfarkt können vorkommen, sind aber gemäss der Literatur extrem selten (Häufigkeit etwa 1 zu 1 Million).

siehe auch

Migräne

LiteraturAutor

Interessenkonflikte: Keine / unabhängig. Der Autor hat keine Beziehungen zu den Herstellern und ist nicht am Verkauf der erwähnten Produkte beteiligt.


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Dieser Artikel wurde zuletzt am 4.12.2017 geändert.
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