Suppositorien Darreichungsformen Zubereitungen zur rektalen AnwendungSuppositorien sind einzeldosierte Arzneizubereitungen mit einer festen Konsistenz, die für die Anwendung im Mastdarm vorgesehen sind. Die Wirkstoffe liegen in einer Grundmasse gelöst oder dispergiert vor und werden freigesetzt, wenn das Zäpfchen schmilzt oder mit Flüssigkeit in Kontakt kommt. Zäpfchen sind einerseits lokal wirksam, zum Beispiel als Abführmittel oder für die Behandlung von Hämorrhoiden. Andererseits können die enthaltenen Wirkstoffe unter Umgehung der Leber und des First-Pass-Metabolismus auch in den Blutkreislauf aufgenommen werden und ihre Effekte im Körper ausüben. Im Unterschied zu Tabletten oder Kapseln können Zäpfchen auch bei Übelkeit, bei Schluckbeschwerden, bei einem schlechten Allgemeinzustand und bei Säuglingen und Kleinkindern angewandt werden.
synonym: Zäpfchen, Supp, Suppos, Suppositoria, Rektalsuppositorien
ProdukteViele Arzneimittel sind in Form von Suppositorien erhältlich. Am häufigsten werden in der Praxis die Paracetamol-Zäpfchen zur Behandlung von Fieber und Schmerzen bei Säuglingen und Kindern verabreicht (Foto, zum Vergrössern anklicken).
Suppositorium, zum Vergrössern anklicken. Foto © PharmaWiki
DefinitionSuppositorien sind einzeldosierte Arzneizubereitungen mit einer festen Konsistenz. Sie haben in der Regel eine längliche, torpedoähnliche Form und eine glatte Oberfläche. Sie sind für die Anwendung im Mastdarm (Rektum) bestimmt. Die Masse liegt üblicherweise zwischen 1 bis 2 g.
In die Definition der Zäpfchen werden manchmal auch die runderen und üblicherweise etwas schwereren Vaginalzäpfchen sowie die sehr selten verwendeten Urethralsuppositorien eingeschlossen. Das Arzneibuch definiert Zäpfchen jedoch als Rektalsuppositorien und grenzt sie von den Vaginalzäpfchen ab.
HerstellungDie pharmazeutischen Wirkstoffe sind in einer Grundmasse verteilt, die bei Körpertemperatur schmilzt oder sich beim Kontakt mit Flüssigkeit dispergiert oder auflöst. Als Grundmasse werden unter anderem Hartfett (Adeps solidus), Macrogole (PEG) und Gelatinemassen aus Gelatine, Glycerol und Wasser verwendet. Kakaobutter wird heute selten eingesetzt, unter anderem deshalb, weil die Herstellung aufgrund der verschiedenen Kristallformen anspruchsvoll ist. Die Wirkstoffe liegen in der Grundlage gelöst oder dispergiert vor.
Verschiedene Hilfsstoffe wie beispielsweise Farbstoffe, Konservierungsmittel, Füllmittel, oberflächenaktive Substanzen oder Gleitmittel können zugesetzt werden.
Bei der Herstellung wird die Grundmasse mit den Wirk- und Hilfsstoffen üblicherweise geschmolzen und in Formen gegossen, in denen die Masse erstarrt. Seltener werden Suppositorien auch gepresst.
Teil einer Giessform, die in Apotheken für die Herstellung von Zäpfchen verwendet wird. Zum Vergrössern anklicken. Illustration © PharmaWiki
EigenschaftenGrundsätzlich wird zwischen einer lokalen und einer systemischen Anwendung unterschieden.
Bei der lokalen Anwendung üben die Wirkstoffe ihre Effekte im Mastdarm oder am Darmausgang aus. Typische Beispiele sind Abführmittel und Hämorrhoidalsuppositorien. Salicylate wie Mesalazin werden bei einer Entzündung der Rektumschleimhaut gegeben (Proktitis).
Bei einer systemischen Anwendung werden die enthaltenen Wirkstoffe über die Schleimhaut in die Blutgefässe und in den Blutkreislauf aufgenommen und erreichen so ihren Wirkort im Körper.
Dabei wird der First-Pass-Metabolismus teilweise umgangen, weil vor allem das Blut aus den unteren Hämorrhoidalvenen unter Umgehung der Leber in die untere Hohlvene und so in den Blutkreislauf gelangt. Gegenüber der peroralen Verabeichung bestehen verschiedene weitere Vorteile:
- Zäpfchen müssen nicht geschluckt werden und bieten sich für Säuglinge, Kleinkinder, Kinder, für Patienten mit Schluckschwierigkeiten und bei Übelkeit und Erbrechen an.
- Nebenwirkungen im Verdauungstrakt sowie Übelkeit und Erbrechen können vermieden werden.
- Eine Verabreichung ist auch bei einem schlechten Allgemeinzustand oder Bewusstlosigkeit möglich.
- Die Verabreichung ist im Unterschied zu einer Injektion nicht schmerzhaft.
Vorsicht: Oft wird die maximale Plasmakonzentration (Cmax) bei Zäpfchen später erreicht als bei der oralen Gabe. Ist also ein rascher Wirkungseintritt erwünscht - zum Beispiel bei einer Migräne - sind möglicherweise andere Arzneiformen vorzuziehen. Dies gilt beispielsweise auch für Paracetamol-Zäpfchen, bei denen Cmax laut der Fachinformation erst nach ungefähr 1.5 bis 2 Stunden erreicht wird. Oft ist bei Suppositorien auch die Bioverfügbarkeit geringer.
AnwendungGemäss der Fachinformation und der Packungsbeilage.
- Der Darm sollte leer sein, weil die Verabreichung des Zäpfchens den Defäkationsreflex auslösen kann. Dies gilt selbstverständlich nicht bei der Anwendung von Abführmitteln.
- Die Hände mit Seife und Wasser waschen oder Handschuhe oder einen Fingerling anziehen.
- Das Zäpfchen sorgfältig aus der Verpackung entnehmen.
- Das Zäpfchen in Rückenlage und mit angezogenen Beinen tief in den Mastdarm hinter den Schliessmuskel einführen. Falls ein lokaler Effekt zum Beispiel gegen Hämorrhoiden erwünscht ist, nicht zu weit einführen (noch tastbar).
- Um die Applikation zu erleichtern, können fetthaltige Zäpfchen leicht erwärmt und PEG-Zäpfchen mit warmem Wasser befeuchtet werden.
- Die Hände mit Seife und Wasser waschen.
Handhabung von Suppositorien, zum Vergrössern anklicken. Illustration © PharmaWiki
Spitzes oder stumpfes Ende zuerst?Zäpfchen werden in der Regel mit dem spitzen Ende nach vorne in das Rektum eingeführt. Auch die Hersteller sehen dies meistens so vor. Seit der Publikation von Abd-el-Maeboud et al. (1991) wird jedoch auch empfohlen, Zäpfchen mit dem stumpfen Ende nach vorne zu verabreichen, weil es dadurch schlechter herausgleiten soll. Diese Idee ist jedoch umstritten (Bradshaw & Price, 2007).
Dürfen Zäpfchen geteilt werden?Das Teilen von Zäpfchen ist von den Herstellern nicht vorgesehen. Zäpfchen enthalten keine Bruchrillen und das Teilen wird in der Fachinformation kaum erwähnt. Zudem kann der Wirkstoff in einem Zäpfchen theoretisch ungleichmässig verteilt sein. Die Suppositorien können zerbrechen, kontaminiert werden und das Teilen ist aufwendig.
Aus den genannten Gründen sollten Zäpfchen nur in Ausnahmefällen geteilt werden. Dies sollte unter hygienischen Bedingungen und der Länge nach geschehen, da auf diese Weise eher zwei gleiche Teile entstehen.
LagerungZäpfchen sollen in der Regel bei Raumtemperatur zwischen 15 bis 25°C gelagert werden. Sie werden ausserhalb der Reichweite von Kindern aufbewahrt. Zäpfchen können bei hohen Temperaturen zu schmelzen beginnen. Dies ist vor allem im Sommer und im Urlaub von Bedeutung. Bei der Zusammenstellung einer Reiseapotheke sollte deshalb möglichst auf Zäpfchen verzichtet werden.
Unerwünschte WirkungenZu den spezifischen möglichen unerwünschten Wirkungen von Zäpfchen gehören lokale Irritationen, Schmerzen und eine Auslösung des Defäkationsreflexes. Die Verabreichung im Intimbereich ist einigen Patienten unangenehm und peinlich. Sie ist im Vergleich mit Tabletten oder Kapseln komplizierter.
Versehentliche Einnahme von ZäpfchenZäpfchen sind für die rektale Anwendung im Mastdarm vorgesehen und sollen nicht eingenommen werden.
Was geschieht, wenn ein Suppositorium versehentlich geschluckt statt eingeführt wird?
Die verwendeten Grundmassen wie Hartfett, Macrogole oder Gelatine sind für den Körper unproblematisch. Sie werden im Darm entweder verdaut und ihre Bestandteile werden absorbiert. Oder sie werden unverändert mit dem Stuhl ausgeschieden.
Zäpfchen sind dafür vorgesehen, im Körperinneren zu schmelzen und ihre Wirkstoffe freizugeben. Die Freisetzung findet auch bei einer oralen Anwendung statt und die Wirkstoffe können absorbiert werden. Allerdings unterscheidet sich die Pharmakokinetik, zum Beispiel aufgrund des First-Pass-Metabolismus bei der oralen Verabreichung.
Ferner sind einige Wirkstoffe wie beispielsweise Lokalanästhetika ausschliesslich für die lokale Anwendung vorgesehen. Nebenwirkungen sind möglich. So können etwa die Salicylate die Magenschleimhaut reizen.
Die Folgen einer Einnahme sind von den Wirkstoffen, der Dosis und dem Patienten abhängig und müssen individuell beurteilt werden. Die Patientinnen und Patienten sollen sofort mit einer Fachperson Kontakt aufnehmen.
siehe auchLiteratur- Abd-el-Maeboud K.H. et al. Rectal suppository: commonsense and mode of insertion. Lancet, 1991, 338(8770), 798-800 Pubmed
- Arzneimittel-Fachinformation (CH)
- Bradshaw A., Price L. Rectal suppository insertion: the reliability of the evidence as a basis for nursing practice. J Clin Nurs, 2007, 16(1), 98-103 Pubmed
- Europäisches Arzneibuch PhEur
- Lehrbücher und Handbücher der pharmazeutischen Technologie
- Oesch P. Ueber die Herstellung und Prüfung von Suppositorien. Promotionsarbeit, Zürich, 1944
- Quellen
Interessenkonflikte: Keine / unabhängig. Der Autor hat keine Beziehungen zu den Herstellern und ist nicht am Verkauf der erwähnten Produkte beteiligt.
Weitere InformationenWirkstoffe: Paracetamolum
Unternehmen: Streuli Pharma AG
Abgabekategorie: D
Gruppe / Anwendung: Analgetika - Schmerzmittel
Wirkstoffe: Paracetamolum
Unternehmen: Streuli Pharma AG
Abgabekategorie: D
Gruppe / Anwendung: Analgetika - Schmerzmittel
Wirkstoffe: Paracetamolum
Unternehmen: Streuli Pharma AG
Abgabekategorie: D
Gruppe / Anwendung: Analgetika - Schmerzmittel
Wirkstoffe: Glycerolum
Unternehmen: Amavita Health Care AG
Abgabekategorie: D
Gruppe / Anwendung: Abführmittel
Wirkstoffe: Paracetamolum
Unternehmen: Medius AG
Abgabekategorie: B/D
Gruppe / Anwendung: Analgetika - Schmerzmittel
Wirkstoffe: Paracetamolum
Unternehmen: Medius AG
Abgabekategorie: B/D
Gruppe / Anwendung: Analgetika - Schmerzmittel
Wirkstoffe: Paracetamolum
Unternehmen: Medius AG
Abgabekategorie: B/D
Gruppe / Anwendung: Analgetika - Schmerzmittel
Wirkstoffe: Paracetamolum
Unternehmen: Medius AG
Abgabekategorie: B/D
Gruppe / Anwendung: Analgetika - Schmerzmittel
Wirkstoffe: Paracetamolum
Unternehmen: Medius AG
Abgabekategorie: B/D
Gruppe / Anwendung: Analgetika - Schmerzmittel
Wirkstoffe: Glycerolum
Unternehmen: Melisana AG
Abgabekategorie: D
Gruppe / Anwendung: Abführmittel
Wirkstoffe: Glycerolum
Unternehmen: Melisana AG
Abgabekategorie: D
Gruppe / Anwendung: Abführmittel
Wirkstoffe: Scopolamini butylbromidum
Unternehmen: Opella Healthcare Switzerland AG
Abgabekategorie: D
Gruppe / Anwendung: Parasympatholytika
Wirkstoffe: Glycerolum
Unternehmen: Coop Vitality Health Care GmbH
Abgabekategorie: D
Gruppe / Anwendung: Abführmittel
Wirkstoffe: Paracetamolum
Unternehmen: UPSA Switzerland AG
Abgabekategorie: D
Gruppe / Anwendung: Analgetika - Schmerzmittel
Wirkstoffe: Paracetamolum
Unternehmen: UPSA Switzerland AG
Abgabekategorie: D
Gruppe / Anwendung: Analgetika - Schmerzmittel
Wirkstoffe: Paracetamolum
Unternehmen: UPSA Switzerland AG
Abgabekategorie: D
Gruppe / Anwendung: Analgetika - Schmerzmittel
Wirkstoffe: Paracetamolum
Unternehmen: UPSA Switzerland AG
Abgabekategorie: D
Gruppe / Anwendung: Analgetika - Schmerzmittel
Wirkstoffe: Policresulenum, Cinchocaini hydrochloridum
Unternehmen: CPS Cito Pharma Services GmbH
Abgabekategorie: B
Gruppe / Anwendung: Vasoprotektiva: Hämorrhoidenmittel
Wirkstoffe: Glycerolum
Unternehmen: mmpharm GmbH
Abgabekategorie: D
Gruppe / Anwendung: Abführmittel
Wirkstoffe: Diclofenacum natricum
Unternehmen: Dr. Grossmann AG, Pharmaca
Abgabekategorie: B
Gruppe / Anwendung: NSAR: Nicht steroidale Entzündungshemmer
Wirkstoffe: Hamamelidis folii extractum liquidum, RRR-alpha-tocopherolum
Unternehmen: Schwabe Pharma AG
Abgabekategorie: D
Gruppe / Anwendung: Vasoprotektiva: Hämorrhoidenmittel
Wirkstoffe: Ibuprofenum, Lidocaini hydrochloridum monohydricum
Unternehmen: Amino AG, Fabrikation pharmazeutischer und chemischer Produkte
Abgabekategorie: B
Gruppe / Anwendung: NSAR: Nicht steroidale Entzündungshemmer
Wirkstoffe: Methadoni hydrochloridum
Unternehmen: Amino AG, Fabrikation pharmazeutischer und chemischer Produkte
Abgabekategorie: A+
Gruppe / Anwendung: Entwöhnngsmittel
Wirkstoffe: Methadoni hydrochloridum
Unternehmen: Amino AG, Fabrikation pharmazeutischer und chemischer Produkte
Abgabekategorie: A+
Gruppe / Anwendung: Entwöhnngsmittel
Wirkstoffe: Methadoni hydrochloridum
Unternehmen: Amino AG, Fabrikation pharmazeutischer und chemischer Produkte
Abgabekategorie: A+
Gruppe / Anwendung: Entwöhnngsmittel
Wirkstoffe: Methadoni hydrochloridum
Unternehmen: Amino AG, Fabrikation pharmazeutischer und chemischer Produkte
Abgabekategorie: A+
Gruppe / Anwendung: Entwöhnngsmittel
Wirkstoffe: Methadoni hydrochloridum
Unternehmen: Amino AG, Fabrikation pharmazeutischer und chemischer Produkte
Abgabekategorie: A+
Gruppe / Anwendung: Entwöhnngsmittel
Wirkstoffe: Methadoni hydrochloridum
Unternehmen: Amino AG, Fabrikation pharmazeutischer und chemischer Produkte
Abgabekategorie: A+
Gruppe / Anwendung: Entwöhnngsmittel
Wirkstoffe: Methadoni hydrochloridum
Unternehmen: Amino AG, Fabrikation pharmazeutischer und chemischer Produkte
Abgabekategorie: A+
Gruppe / Anwendung: Entwöhnngsmittel
Wirkstoffe: Methadoni hydrochloridum
Unternehmen: Amino AG, Fabrikation pharmazeutischer und chemischer Produkte
Abgabekategorie: A+
Gruppe / Anwendung: Entwöhnngsmittel
Wirkstoffe: Methadoni hydrochloridum
Unternehmen: Amino AG, Fabrikation pharmazeutischer und chemischer Produkte
Abgabekategorie: A+
Gruppe / Anwendung: Entwöhnngsmittel
Wirkstoffe: Natrii hydrogenocarbonas, Natrii dihydrogenophosphas anhydricus
Unternehmen: athenstaedt AG
Abgabekategorie: D
Gruppe / Anwendung: Abführmittel
Wirkstoffe: Natrii hydrogenocarbonas, Natrii dihydrogenophosphas anhydricus
Unternehmen: athenstaedt AG
Abgabekategorie: D
Gruppe / Anwendung: Abführmittel
Wirkstoffe: Acidum mefenamicum
Unternehmen: Streuli Pharma AG
Abgabekategorie: B
Gruppe / Anwendung: NSAR: Nicht steroidale Entzündungshemmer
Wirkstoffe: Acidum mefenamicum
Unternehmen: Streuli Pharma AG
Abgabekategorie: B
Gruppe / Anwendung: NSAR: Nicht steroidale Entzündungshemmer
Wirkstoffe: Acidum mefenamicum
Unternehmen: Sandoz Pharmaceuticals AG
Abgabekategorie: B
Gruppe / Anwendung: NSAR: Nicht steroidale Entzündungshemmer
Wirkstoffe: Acidum mefenamicum
Unternehmen: Sandoz Pharmaceuticals AG
Abgabekategorie: B
Gruppe / Anwendung: NSAR: Nicht steroidale Entzündungshemmer
Wirkstoffe: Metamizolum natricum monohydricum
Unternehmen: Opella Healthcare Switzerland AG
Abgabekategorie: B
Gruppe / Anwendung: Analgetika - Schmerzmittel
Wirkstoffe: Paracetamolum
Unternehmen: Haleon Schweiz AG
Abgabekategorie: D
Gruppe / Anwendung: Analgetika - Schmerzmittel
Wirkstoffe: Paracetamolum
Unternehmen: Haleon Schweiz AG
Abgabekategorie: D
Gruppe / Anwendung: Analgetika - Schmerzmittel
Wirkstoffe: Paracetamolum
Unternehmen: Haleon Schweiz AG
Abgabekategorie: D
Gruppe / Anwendung: Analgetika - Schmerzmittel
Wirkstoffe: Mesalazinum
Unternehmen: Ferring AG
Abgabekategorie: B
Gruppe / Anwendung: Antidiarrhoica: Entzündungshemmer
Wirkstoffe: Tribenosidum, Lidocainum
Unternehmen: Haleon Schweiz AG
Abgabekategorie: D
Gruppe / Anwendung: Vasoprotektiva: Hämorrhoidenmittel
Wirkstoffe: Bisacodylum
Unternehmen: Streuli Pharma AG
Abgabekategorie: B/D
Gruppe / Anwendung: Abführmittel
Wirkstoffe: Glycerolum
Unternehmen: Sun Store Health Care AG
Abgabekategorie: D
Gruppe / Anwendung: Abführmittel
Wirkstoffe: Mesalazinum
Unternehmen: Dr. Falk Pharma AG
Abgabekategorie: B
Gruppe / Anwendung: Antidiarrhoica: Entzündungshemmer
Wirkstoffe: Mesalazinum
Unternehmen: Dr. Falk Pharma AG
Abgabekategorie: B
Gruppe / Anwendung: Antidiarrhoica: Entzündungshemmer
Wirkstoffe: Mesalazinum
Unternehmen: Dr. Falk Pharma AG
Abgabekategorie: B
Gruppe / Anwendung: Antidiarrhoica: Entzündungshemmer
Wirkstoffe: Prednisoloni-21 hexanoas, Cinchocaini hydrochloridum
Unternehmen: Medius AG
Abgabekategorie: B
Gruppe / Anwendung: Vasoprotektiva: Hämorrhoidenmittel
Wirkstoffe: Lidocainum, Camphora racemica, Levomentholum
Unternehmen: Doetsch Grether AG
Abgabekategorie: D
Gruppe / Anwendung: Vasoprotektiva: Hämorrhoidenmittel
Wirkstoffe: Tramadoli hydrochloridum
Unternehmen: Mepha Pharma AG
Abgabekategorie: A
Gruppe / Anwendung: Lokalanästhetika oder Anästhetika
Wirkstoffe: Tramadoli hydrochloridum
Unternehmen: Grünenthal Pharma AG
Abgabekategorie: A
Gruppe / Anwendung: Lokalanästhetika oder Anästhetika
Wirkstoffe: Diclofenacum natricum
Unternehmen: Novartis Pharma Schweiz AG
Abgabekategorie: B
Gruppe / Anwendung: NSAR: Nicht steroidale Entzündungshemmer
Wirkstoffe: Diclofenacum natricum
Unternehmen: Novartis Pharma Schweiz AG
Abgabekategorie: B
Gruppe / Anwendung: NSAR: Nicht steroidale Entzündungshemmer
Wirkstoffe: Diclofenacum natricum
Unternehmen: Novartis Pharma Schweiz AG
Abgabekategorie: B
Gruppe / Anwendung: NSAR: Nicht steroidale Entzündungshemmer
Wirkstoffe: Diclofenacum natricum
Unternehmen: Novartis Pharma Schweiz AG
Abgabekategorie: B
Gruppe / Anwendung: NSAR: Nicht steroidale Entzündungshemmer
Wirkstoffe: Hippocastani cortex, Hamamelidis folium, Stibium metallicum praeparatum (stibium metallicum HAB)
Unternehmen: Weleda AG
Abgabekategorie: D
Gruppe / Anwendung:
Wirkstoffe: Mesalazinum
Unternehmen: Tillotts Pharma AG
Abgabekategorie: B
Gruppe / Anwendung: Antidiarrhoica: Entzündungshemmer
Wirkstoffe: Mesalazinum
Unternehmen: Tillotts Pharma AG
Abgabekategorie: B
Gruppe / Anwendung: Antidiarrhoica: Entzündungshemmer