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Ranolazin Arzneimittelgruppen Natriumkanal-(INa,late)-Inhibitoren

Ranolazin ist ein antianginöser Wirkstoff aus der Gruppe der Natriumkanal-Inhibitoren, der zur Ergänzungstherapie bei Patienten mit stabiler Angina pectoris zugelassen ist. Die Wirkungen sind wahrscheinlich auf die Hemmung des späten Natriumeinstroms in die Herzzellen zurückzuführen. Dieser Mechanismus unterscheidet Ranolazin von den bisher in dieser Indikation eingesetzten Medikamenten. Der Wirkstoff ist unter anderem ein Substrat von CYP3A4, CYP2D6 und P-Glykoprotein und hat deshalb ein hohes Potential für Arzneimittel-Wechselwirkungen. Zu den häufigsten unerwünschten Wirkungen gehören Schwindel, Kopfschmerzen, Verstopfung, Erbrechen, Übelkeit und Schwäche. Ranolazin kann zudem das QT-Intervall verlängern.

synonym: Ranolazinum, Latixa, RS 43285

Produkte

Ranolazin ist in Form von Retardtabletten im Handel (Ranexa®). Es wurde in den USA bereits 2006, in der EU im Juli 2008 und in der Schweiz im April 2010 zugelassen.

Struktur und Eigenschaften

Ranolazin oder (RS)-N-(2, 6-Dimethylphenyl)-4(2-hydroxy-3-(2-methoxyphenoxy)-propyl)-1-piperazinacetamid (C24H33N3O4, Mr = 427.54 g/mol) ist ein Piperazinderivat und ein Racemat.

Wirkungen

Ranolazin (ATC CO1EB18 ) hat antianginöse und antiischämische Eigenschaften. Der Wirkmechanismus ist nicht genau bekannt. Die Wirkungen sind wahrscheinlich die Folge der Hemmung des späten Natriumstroms in die Herzzellen. Dadurch gelangen auch weniger Calciumionen in die Zellen und es kommt zu einer Entspannung des Herzmuskels und die Durchblutung wird verbessert. Ranolazin hat im Gegensatz zu den Betablockern und den Calciumkanalblockern keinen Einfluss auf die Herzfrequenz, den Blutdruck oder die Gefässerweiterung, hat also einen anderen, neuartigen Wirkmechanismus. Gemäss dem Ausschuss für Humanarzneimittel CHMP der EMEA ist die Wirksamkeit mässig, kann jedoch von Nutzen sein, wenn die Patienten auf andere Wirkstoffe ungenügend angesprochen haben.

Indikationen

Als Ergänzungstherapie zur symptomatischen Behandlung von Patienten mit stabiler Angina pectoris, die unzulänglich kontrolliert werden oder antianginöse Mittel der ersten Wahl (wie Betablocker und / oder Calciumantagonisten) nicht tolerieren.

Dosierung

Ranolazin kann zu den Mahlzeiten oder unabhängig von den Mahlzeiten eingenommen werden. Es wird zweimal täglich verabreicht. Die maximale Tagesdosis ist 1500 mg.

Kontraindikationen

Ranolazin ist bei Überempfindlichkeit, schwerer Nierenfunktionsstörungen, mässiger bis schwerer Leberfunktionsstörungen, bei gleichzeitiger Anwendung starker CYP3A4-Inhibitoren (z.B. Itraconazol, Ketoconazol, Voriconazol, Posaconazol, HIV-Proteasehemmer, Clarithromycin, Telithromycin, Nefazodon), sowie bei gleichzeitiger Anwendung bestimmter Antiarrhythmika der Klasse Ia (z.B. Chinidin) oder Klasse III (z.B. Sofetilid, Sotalol) mit Ausnahme von Amiodaron, kontraindiziert. Die vollständigen Vorsichtsmassnahmen finden sich in der Fachinformation.

Interaktionen

Ranolazin ist ein Substrat von CYP3A4. Die gleichzeitige Verabreichung von Inhibitoren kann zu einer Verstärkung der unerwünschten Wirkungen führen. Die Kombination mit starken Inhibitoren ist kontraindiziert. Umgekehrt können Induktoren die Wirkung abschwächen. Da Ranolazin teilweise von CYP2D6 metabolisiert wird, sind auch über CYP2D6 Interaktionen möglich. Ranolazin ist zudem ein Substrat von P-Glykoprotein (P-gp). Die gleichzeitige Verabreichung starker Inhibitoren des Transporters wie zum Beispiel Ciclosporin, Chinidin und Verapamil erhöhen ebenfalls die Plasmakonzentrationen.

Ranolazin ist selbst ein mittelstarker bis starker Hemmer von P-gp und ein schwacher CYP3A4- und CYP2D6-Hemmer. Interaktionen sind deshalb zum Beispiel mit Digoxin und Simvastatin möglich. Ferner müssen mögliche Wechselwirkungen mit anderen Arzneimittel beachtet werden, die das QT-Intervall verlängern. Die vollständigen Angaben zu den Interaktionen finden sich in der Fachinformation.

Unerwünschte Wirkungen

Zu den häufigsten unerwünschten Wirkungen gehören Schwindel, Kopfschmerzen, Verstopfung, Erbrechen, Übelkeit und Schwäche. Ranolazin kann das QT-Intervall verlängern.

siehe auch

Angina pectoris, CYP, P-Glykoprotein

LiteraturAutor

Interessenkonflikte: Keine / unabhängig. Der Autor hat keine Beziehungen zu den Herstellern und ist nicht am Verkauf der erwähnten Produkte beteiligt.

Weitere Informationen

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Dieser Artikel wurde zuletzt am 19.11.2014 geändert.
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