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Dihydropyridine Arzneimittelgruppen Calciumkanalblocker

Dihydropyridine sind gefässerweiternde, blutdrucksenkende und antiischämische Wirkstoffe aus der Gruppe der Calciumkanalblocker, die hauptsächlich bei einem Bluthochdruck und einer Angina pectoris verabreicht werden. Die Effekte beruhen auf der Hemmung der Calciumkanäle vom L-Typ. Dadurch wird der Calciumeinstrom in die Herzmuskelzellen und die glatten Gefässmuskelzellen reduziert. Im Unterschied zu anderen Calciumkanalblockern sind die Dihydropyridine selektiv für Blutgefässe und haben keinen Einfluss auf die Reizleitung am Herzen. Die Dosierung ist vom Arzneimittel abhängig. Dihydropyridine sind in der Regel Substrate von CYP3A4 und es sind entsprechende Wechselwirkungen möglich. Zu den häufigsten möglichen unerwünschten Wirkungen gehören Ödeme, Schwindel, Kopfschmerzen, fühlbare Herzschläge, Müdigkeit und ein Flush.

synonym: DHP, 1,4-Dihydropyridine

Produkte

Dihydropyridine sind in der Schweiz in Form von Filmtabletten, Retardtabletten, Kapseln und als Injektionspräparate im Handel. Als erster Wirkstoff aus dieser Gruppe kam Mitte der 1970er-Jahre Nifedipin von Bayer (Adalat®) in den Handel. Am häufigsten wird heute Amlodipin (Norvasc®, Generika) verordnet.

Struktur und Eigenschaften

Die Bezeichnung 1,4-Dihydropyridine leitet sich von der chemischen Grundstruktur der Wirkstoffe ab. Ein Dihydropyridin ist ein hydriertes Pyridin. Dihydropyridine liegen in der Regel als Racemate vor.

Wirkungen

Dihydropyridine (ATC C08CA ) haben gefässerweiternde, blutdrucksenkende, antianginöse und antiischämische Eigenschaften. Sie senken den totalen peripheren Widerstand (die Nachlast), entlasten das Herz und verbessern die Sauerstoffversorgung des Herzmuskels. Dihydropyridine erweitern die Koronararterien, die Koronararteriolen und die peripheren Widerstandsgefässe (Arteriolen und Arterien).

Die Effekte beruhen auf der Hemmung der spannungsabhängigen Calciumkanäle vom L-Typ. Dadurch wird der Calciumeinstrom in die Herzmuskelzellen und die glatten Gefässmuskelzellen verringert. Calcium ist der Auslöser für die Kontraktion.

Im Unterschied zu anderen Calciumkanalblockern und den Betablockern haben die Dihydropyridine keinen Einfluss auf die Reizleitung und die Kontraktilität des Herzens. Sie werden deshalb als gefässselektiv bezeichnet und sind nicht für die Behandlung von Herzrhythmusstörungen geeignet.

Indikationen

Off-Label wird Nifedipin als Wehenhemmer verwendet. In Form einer Nifedipincreme wird es gegen Analfissuren eingesetzt.

Dosierung

Gemäss der Fachinformation. Die Dosierung ist vom Arzneimittel abhängig. Amlodipin muss aufgrund der langen Halbwertszeit nur einmal täglich eingenommen werden. Nifedipin hat eine kurze Halbwertszeit von nur etwa zwei Stunden und wird deshalb auch in Form von Retardtabletten eingenommen.

Wirkstoffe

Die Wirkstoffe haben das Suffix -dipin:

In der Schweiz ausser Handel:

Es existieren weitere Vertreter, die in der Schweiz nicht zugelassen sind.

Kontraindikationen

Die vollständigen Vorsichtsmassnahmen finden sich in der Arzneimittel-Fachinformation.

Interaktionen

Andere Antihypertonika können zu einer verstärkten Senkung des Blutdrucks führen. Dies kann im Rahmen einer Kombinationstherapie erwünscht sein.

Dihydropyridine sind in der Regel Substrate von CYP3A4. Grapefruitsaft ist ein Inhibitor dieses Isoenzyms und kann die Plasmakonzentration und die AUC der Dihydropyridine leicht erhöhen. Interaktionen sind auch mit weiteren CYP-Inhibitoren und mit CYP-Induktoren möglich.

Unerwünschte Wirkungen

Zu den häufigsten möglichen unerwünschten Wirkungen gehören:

Die Nebenwirkungen sind meistens eine Folge der Gefässerweiterung und der Blutdrucksenkung. Zahlreiche weitere unerwünschte Wirkungen sind möglich, darunter die seltene Zahnfleischwucherung.

siehe auch

Calciumkanalblocker

LiteraturAutor

Interessenkonflikte: Keine / unabhängig. Der Autor hat keine Beziehungen zu den Herstellern und ist nicht am Verkauf der erwähnten Produkte beteiligt.


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Dieser Artikel wurde zuletzt am 27.1.2018 geändert.
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