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Serotonin-Antagonisten (Setrone) Arzneimittelgruppen Antiemetika

Serotonin-Rezeptor-Antagonisten (Setrone) sind Wirkstoffe aus der Gruppe der Antiemetika, welche gegen Übelkeit und Erbrechen im Zusammenhang mit einer Chemo- oder Strahlentherapie und nach Operationen eingesetzt werden. Die Effekte beruhen auf dem selektiven und kompetitiven Antagonismus an Serotonin-5-HT3-Rezeptoren. Die Arzneimittel werden peroral und intravenös verabreicht. Häufige mögliche unerwünschte Wirkungen der Setrone sind ein Wärmegefühl, Kopfschmerzen, Schwindel, Verstopfung und Durchfall. Setrone sind Substrate von CYP450-Isoenyzmen. Sie sollen nicht während der Schwangerschaft verabreicht werden.

synonym: Setrone, 5-HT3-Rezeptor-Antagonisten, 5-HT3-Antagonisten

Produkte

Serotonin-Rezeptor-Antagonisten sind in Form von Filmtabletten, Schmelztabletten, Weichkapseln, als Sirupe und als Infusions- / Injektionspräparate im Handel.

Dieser Artikel bezieht sich auf die Setrone (5-HT3-Rezeptor-Antagonisten), welche als Antiemetika eingesetzt werden. Als erster Wirkstoff aus dieser Gruppe wurde in den USA im Jahr 1991 Ondansetron (Zofran®) zugelassen, das in den 1980er-Jahren entwickelt wurde.

Struktur und Eigenschaften

Serotonin-Antagonisten weisen eine gewisse strukturelle Ähnlichkeit mit dem natürlichen Liganden Serotonin auf. Sie zeichnen sich durch verschiedene Stickstoff-Heterozyklen aus, zum Beispiel Carbazol, Indazol und Indol. Die unselektiven Vorläufer der Arzneimittelgruppe sind Metoclopramid und Cocain, ebenfalls Antagonisten an diesem Rezeptorsubtyp.

Wirkungen

Die Setrone (ATC A04AA ) haben antiemetische Eigenschaften, d.h. sie sind gegen Übelkeit und Erbrechen wirksam. Es sind selektive und kompetitive Antagonisten an Serotonin-5-HT3-Rezeptoren, die sowohl zentral als auch peripher im Verdauungstrakt wirksam sind. Die Chemotherapie führt zu einer Freisetzung von Serotonin aus den enterochromaffinen Zellen im Darm. Die Setrone hemmen die periphere Weiterleitung des Signals aus dem Darm über afferente Nerven des Nervus vagus zum Gehirn.

IndikationenDosierung

Gemäss der Fachinformation. Serotonin-Antagonisten werden peroral und parenteral, als intravenöse Injektion oder Infusion verabreicht.

Wirkstoffe

Antiemetika:

In der Schweiz ausser Handel oder nicht im Handel:

Kontraindikationen

Zu den Gegenanzeigen gehören:

Die vollständigen Vorsichtsmassnahmen finden sich in der Arzneimittel-Fachinformation.

Interaktionen

Setrone sind Substrate von CYP450-Isoenzymen. Weitere Wechselwirkungen wurden mit Apomorphin (kontraindiziert mit Ondansetron) und mit serotonergen Arzneimitteln beschrieben. Setrone sollen nur mit Vorsicht mit Arzneimitteln kombiniert werden, welche das QT-Intervall verlängern.

Unerwünschte Wirkungen

Häufige mögliche unerwünschte Wirkungen der Setrone sind:

Die Arzneimittel können das QT-Intervall verlängern und selten Herzrhythmusstörungen auslösen. Entsprechende Vorsichtsmassnahmen müssen beachtet werden.

siehe auch

Antiemetika

LiteraturAutor

Interessenkonflikte: Keine / unabhängig. Der Autor hat keine Beziehungen zu den Herstellern und ist nicht am Verkauf der erwähnten Produkte beteiligt.


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Dieser Artikel wurde zuletzt am 2.7.2020 geändert.
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