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Bisphosphonate Arzneimittelgruppen

Bisphosphonate sind Wirkstoffe mit antiresorptiven Eigenschaften, die hauptsächlich für die Behandlung einer Osteoporose eingesetzt werden. Sie lagern sich an den Knochen an und hemmen die Aktivität der Osteoklasten. Dadurch wird der Knochenabbau reduziert. Die Arzneimittel werden entweder peroral oder parenteral verabreicht. Das Dosierungsintervall kann einen Tag, eine Woche, einen Monat, drei Monate oder ein Jahr betragen. Bisphosphonate sollen nach dem Aufstehen, aufrecht und nüchtern mit Leitungswasser eingenommen werden. Andere Medikamente, Nahrungsergänzungsmittel oder Getränke sollen nicht gleichzeitig verabreicht werden. Zu den häufigsten möglichen unerwünschten Wirkungen gehören Magen-Darm-Beschwerden sowie Kopf-, Gelenk- und Muskelschmerzen. Bisphosphonate können sehr selten schwere Nebenwirkungen verursachen. Dazu gehören lokalisierte Osteonekrosen des Kiefers und atypische Femurfrakturen.

synonym: Aminobisphosphonate

Produkte

Bisphosphonate sind in Form von Filmtabletten und als Injektions- und Infusionspräparate im Handel. Sie werden auch fix mit Vitamin D3 kombiniert. Ihre Effekte auf den Knochen wurden in den 1960er-Jahren beschrieben. Als erster Wirkstoff wurde Etidronat zugelassen (ausser Handel).

Struktur und Eigenschaften

Die Bisphosphonate enthalten ein zentrales Kohlenstoffatom, das an zwei Phosphoratome gebunden ist (P-C-P). Es sind strukturelle Analoga der natürlich im Knochen vorkommenden anorganischen Pyrophosphate (P-O-P). Bisphosphonate werden enzymatisch nicht abgebaut. Sie unterscheiden sich einerseits in den beiden Seitenketten R1 und R2 und andererseits durch das Vorhandensein eines Stickstoffatoms (Aminogruppe).

Wirkungen

Bisphosphonate haben antiresorptive Eigenschaften. Ihre Effekte beruhen auf der Anlagerung an das Hydroxyapatit der Knochen und der Hemmung der Aktivität der Osteoklasten, von denen sie aufgenommen werden. Dadurch reduzieren sie den Knochenabbau. Auf den Knochenaufbau haben sie hingegen keinen direkten Einfluss. Bisphosphonate werden in den Knochen eingebaut und haben eine sehr lange terminale Halbwertszeit. Für Alendronat beträgt sie über 10 Jahre.

Indikationen

Bisphosphonate werden hauptsächlich für die Behandlung einer Osteoporose zur Vorbeugung von Knochenbrüchen eingesetzt.

Weitere Indikationen sind:

Dosierung und Anwendung

Gemäss der Fachinformation. Das Dosierungsintervall kann abhängig vom Arzneimittel einen Tag, eine Woche, einen Monat, drei Monate oder sogar ein Jahr betragen.

Die Anweisungen zur Einnahme sollen genau beachtet werden, weil ansonsten die Aufnahme in den Körper, die schon so sehr gering ist, weiter reduziert wird und Nebenwirkungen auftreten können:

Die genauen Anweisungen sollen der Packungsbeilage entnommen werden, weil sie sich abhängig vom Medikament leicht unterscheiden.

Die Gründe für diese Vorgaben sind zum einen die tiefe orale Bioverfügbarkeit, das Risiko für Wechselwirkungen und zum anderen das Risiko für Schleimhautreizungen.

Eine adäquate Versorgung mit Calcium und Vitamin D soll sichergestellt werden. Damit sich die Patienten an die wöchentliche oder monatliche Einnahme erinnern, kann ein Eintrag in den Kalender empfohlen werden. Einige Arzneimittel werden auch parenteral als Injektion oder Infusion verabreicht.

Wirkstoffe

In der Schweiz sind derzeit die folgenden Arzneimittel im Handel:

Die folgenden Bisphosphonate werden in der Schweiz nicht mehr vertrieben:

Kontraindikationen

Zu den Gegenanzeigen gehören (Auswahl):

Die vollständigen Vorsichtsmassnahmen finden sich in der Arzneimittel-Fachinformation.

Interaktionen

Bisphosphonate haben eine sehr tiefe orale Bioverfügbarkeit. Gleichzeitig eingenommene Lebensmittel, Getränke wie Mineralwasser und Milch, Calcium, Aluminium, Magnesium und Eisen können die schlechte Bioverfügbarkeit noch weiter senken.

Andere Arzneimittel, welche die Schleimhäute des Verdauungstrakts reizen, können die unerwünschten Wirkungen verstärken. Bisphosphonate interagieren in der Regel nicht mit CYP450-Isoenzymen.

Unerwünschte Wirkungen

Zu den häufigsten möglichen unerwünschten Wirkungen gehören:

Bisphosphonate können sehr selten schwere Nebenwirkungen verursachen. Dazu gehören lokalisierte Osteonekrosen des Kiefers und atypische Femurfrakturen.

siehe auch

Osteoporose

LiteraturAutor

Interessenkonflikte: Keine / unabhängig. Der Autor (AV) hat keine Beziehungen zu den Herstellern und ist nicht am Verkauf der erwähnten Produkte beteiligt.


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Dieser Artikel wurde zuletzt am 16.2.2019 geändert.
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