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Baloxavirmarboxil Arzneimittelgruppen Antiviralia RNA-Polymerase-Inhibitoren Endonuklease-Inhibitoren

Baloxavirmarboxil ist ein antiviraler Wirkstoff aus der Gruppe der Endonuklease-Inhibitoren, der für die Behandlung einer akuten und unkomplizierten Influenza (Grippe) eingesetzt wird. Die Effekte beruhen auf der Hemmung der Endonuklease-Aktivität der PA-Untereinheit der viralen RNA-Polymerase, welche für die Transkription der viralen RNA und die Virusvermehrung wichtig ist. Die Tabletten werden als Einmaldosis verabreicht, was einen Vorteil für die Therapietreue darstellt. Unerwünschte Wirkungen traten in den klinischen Studien mit einer vergleichbaren Häufigkeit wie in der Placebogruppe auf. Bestimmte Lebens- und Arzneimittel sollen nicht gleichzeitig eingenommen werden.

synonym: Xofluza®, Baloxavir marboxil, Baloxavir, BXM, Baloxavirum marboxilum, S-033188, S-033447

Produkte

Baloxavirmarboxil wurde in Japan und in den USA im Jahr 2018 und in der Schweiz im Jahr 2020 in Form von Filmtabletten zugelassen (Xofluza®).

Struktur und Eigenschaften

Baloxavirmarboxil (C27H23F2N3O7S, Mr = 571.5 g/mol) ist ein Prodrug von Baloxavir (Synonym: Baloxavirsäure). Es wird durch eine Hydrolyse in den aktiven Wirkstoff überführt. In Wasser ist es praktisch unlöslich. Der Wirkstoff wurde ausgehend vom HIV-Integrase-Inhibitor Dolutegravir entwickelt und ist strukturell mit ihm verwandt.

Wirkungen

Baloxavir (ATC J05AX25 ) hat antivirale Eigenschaften gegen Influenzaviren. Die Effekte beruhen auf der Hemmung der Endonuklease-Aktivität der PA-Untereinheit der viralen RNA-Polymerase, welche an der Transkription der viralen vRNA zu mRNA, an der Replikation und damit an der Virusvermehrung beteiligt ist.

Die RNA-Polymerase des Influenzavirus ist ein Heterotrimer, das aus den Untereinheiten PA, PB1 und PB2 besteht. PA steht für Polymerase Acidic.

Baloxavir hemmt die Entstehung von mRNA, welche für die Bildung (Translation) neuer viraler Proteine notwendig ist. Dadurch wird die Virusvermehrung blockiert und die Krankheitsdauer wird signifikant reduziert. Die Halbwertszeit von Baloxavir liegt im Bereich von 79 Stunden.

Als Prodrug wird Baloxavir zur Verbesserung der Absorption und zur Erhöhung der Bioverfügbarkeit verabreicht.

Indikationen

Für die Behandlung von Patienten ab 12 Jahren mit einer unkomplizierten Grippe (Influenza), die seit maximal 48 Stunden symptomatisch und ansonsten gesund sind oder bei denen ein hohes Risiko für die Entwicklung Influenza-bedingter Komplikationen besteht.

Dosierung

Gemäss der Fachinformation. Die Therapie soll innerhalb von 48 Stunden nach dem Auftreten der Symptome eingeleitet werden.

Für die Behandlung reicht eine Einmaldosis aus. Dies stellt einen Vorteil für die Therapietreue dar. Die Tabletten können unabhängig von den Mahlzeiten verabreicht werden.

Bestimmte Lebensmittel und Arzneimittel sollen jedoch nicht gleichzeitig eingenommen werden, weil sie die Absorption reduzieren können (siehe unten).

Kontraindikationen

Die vollständigen Vorsichtsmassnahmen finden sich in der Arzneimittel-Fachinformation.

Interaktionen

Baloxavirmarboxil soll nicht gleichzeitig mit Milchprodukten, Calcium (auch Getränke), Abführmitteln, welche polyvalente Kationen enthalten, Antazida, Mineralstoffen und Spurenelementen eingenommen werden (z.B. Calcium, Eisen, Magnesium, Selen oder Zink).

Unerwünschte Wirkungen

Unerwünschte Wirkungen wie Durchfall, eine Bronchitis, eine Nasopharyngitis, Kopfschmerzen und Übelkeit traten in den klinischen Studien mit einer vergleichbaren Häufigkeit wie in der Placebogruppe auf.

siehe auch

Grippe, Neuraminidase-Inhibitoren

LiteraturAutor

Interessenkonflikte: Keine / unabhängig. Der Autor hat keine Beziehungen zu den Herstellern und ist nicht am Verkauf der erwähnten Produkte beteiligt.

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Dieser Artikel wurde zuletzt am 18.3.2020 geändert.
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