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Baloxavirmarboxil Arzneimittelgruppen Antiviralia RNA-Polymerase-Inhibitoren Endonuklease-Inhibitoren

Baloxavirmarboxil ist ein antiviraler Wirkstoff aus der Gruppe der Endonuklease-Inhibitoren, der für die Behandlung einer akuten und unkomplizierten Grippe eingesetzt wird. Die Effekte beruhen auf der Hemmung der Endonuklease-Aktivität der PA-Untereinheit der viralen RNA-Polymerase, welche für die Transkription der viralen RNA und die Virusvermehrung wichtig ist. Die Tabletten werden als Einmaldosis unabhängig von den Mahlzeiten und innert 48 Stunden nach dem Auftreten der Symptome verabreicht. Einige Lebens- und Arzneimittel sollen nicht gleichzeitig eingenommen werden. Zu den möglichen unerwünschten Wirkungen gehören allergische Reaktionen.

synonym: Xofluza®, Baloxavir marboxil, Baloxavir, BXM, Baloxavirum marboxilum, S-033188, S-033447

Produkte

Baloxavirmarboxil wurde in Japan und in den USA im Jahr 2018 und in der Schweiz im Jahr 2020 in Form von Filmtabletten zugelassen (Xofluza®).

Struktur und Eigenschaften

Baloxavirmarboxil (C27H23F2N3O7S, Mr = 571.5 g/mol) ist ein Prodrug von Baloxavir (Synonym: Baloxavirsäure). Es wird durch eine Hydrolyse in den aktiven Wirkstoff überführt. In Wasser ist es praktisch unlöslich. Der Wirkstoff wurde ausgehend vom HIV-Integrase-Inhibitor Dolutegravir entwickelt und ist strukturell mit ihm verwandt.

Wirkungen

Baloxavir (ATC J05AX25 ) hat antivirale Eigenschaften gegen Influenzaviren. Die Effekte beruhen auf der Hemmung der Endonuklease-Aktivität der PA-Untereinheit der viralen RNA-Polymerase, welche an der Transkription der viralen vRNA zu mRNA, an der Replikation und damit an der Virusvermehrung beteiligt ist.

Die RNA-Polymerase ist ein Heterotrimer, das aus den folgenden Proteinuntereinheiten besteht:

Baloxavir hemmt die Entstehung von mRNA, welche für die Bildung (Translation) neuer viraler Proteine notwendig ist. Dadurch wird die Virusvermehrung blockiert und die Krankheitsdauer wird signifikant reduziert. Die Halbwertszeit von Baloxavir liegt im Bereich von 79 Stunden.

Als Prodrug wird Baloxavir zur Verbesserung der Absorption und zur Erhöhung der Bioverfügbarkeit verabreicht.

Angriffspunkte der antiviralen Medikamente im Replikationszyklus des Influenzavirus, zum Vergrössern anklicken. Illustration © PharmaWiki

Indikationen

Für die Behandlung von Patienten ab 12 Jahren mit einer unkomplizierten Grippe, die seit maximal 48 Stunden symptomatisch sind.

Das Arzneimittel ist für Patienten bestimmt, die ansonsten gesund sind oder bei denen ein hohes Risiko für Komplikationen besteht.

Dosierung

Gemäss der Fachinformation. Die Therapie soll innerhalb von 48 Stunden nach dem Auftreten der Symptome eingeleitet werden.

Für die Behandlung reicht eine Einmaldosis aus, die abhängig von Körpergewicht ist. Dies stellt einen Vorteil für die Therapietreue dar. Die Tabletten können unabhängig von den Mahlzeiten verabreicht werden.

Bestimmte Lebensmittel und Arzneimittel sollen jedoch nicht gleichzeitig eingenommen werden, weil sie die Absorption reduzieren können (siehe unten).

Kontraindikationen

Die vollständigen Vorsichtsmassnahmen finden sich in der Arzneimittel-Fachinformation.

Interaktionen

Arznei- oder Nahrungsmittel mit mehrwertigen Kationen wie Eisen, Zink, Selen, Calcium und Magnesium können die Plasmakonzentration des Wirkstoffs reduzieren. Dazu gehören zum Beispiel Antazida, Mineralstoffpräparate, Nahrungsergänzungsmittel und Milch.

Unerwünschte Wirkungen

Zu den möglichen unerwünschten Wirkungen gehören allergische Reaktionen wie Hautreaktionen und eine Anaphylaxie. Die genaue Häufigkeit ist bisher nicht bekannt.

siehe auch

Grippe, Neuraminidase-Inhibitoren, Favipiravir

LiteraturAutor

Interessenkonflikte: Keine / unabhängig. Der Autor hat keine Beziehungen zu den Herstellern und ist nicht am Verkauf der erwähnten Produkte beteiligt.

Weitere Informationen

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Dieser Artikel wurde zuletzt am 10.4.2020 geändert.
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