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Agomelatin Arzneimittelgruppen Antidepressiva Melatonin-Rezeptor-Agonisten

Agomelatin ist ein antidepressiver und schlaffördernder Wirkstoff aus der Gruppe der Melatonin-Rezeptor-Agonisten für die Behandlung depressiver Episoden sowie für die anschliessende Erhaltungstherapie. Die Effekte beruhen auf dem Agonismus an Melatonin-Rezeptoren und dem Antagonismus an Serotonin-Rezeptoren. Agomelatin ist ein Analogon des Epiphysen- und Schlafhormons Melatonin. Die Tabletten werden einmal täglich abends unabhängig von den Mahlzeiten eingenommen. Zu den häufigsten unerwünschten Wirkungen gehören Müdigkeit, Schläfrigkeit, Kopfschmerzen, Schwindel, Angst, gastrointestinale Störungen, vermehrtes Schwitzen, Rückenschmerzen und erhöhte Leberwerte. Selten wurde über Fälle von Leberschädigungen berichtet. Agomelatin ist ein Substrat von CYP1A2 und darf nicht mit starken Inhibitoren dieses Isoenzyms kombiniert werden.

synonym: Agomelatinum, S-20098

Produkte

Agomelatin ist in Form von Filmtabletten im Handel (Valdoxan®, Generika). Es wurde in der EU im Jahr 2009 und in der Schweiz im Jahr 2010 zugelassen.

Struktur und Eigenschaften

Agomelatin (C15H17NO2, Mr = 243.30 g/mol) liegt als weisses Pulver vor, das in Wasser praktisch unlöslich ist. Es ist ein Naphthalinanalogon des Epiphysen- und Schlafhormons → Melatonin, das selbst von Serotonin abgeleitet ist.

Wirkungen

Agomelatin (ATC N06AX22 ) hat antidepressive und schlaffördernde Eigenschaften. Es normalisiert den zirkadianen Rhythmus, der bei Depressionen gestört sein kann. Die Effekte beruhen einerseits auf dem hochaffinen Agonismus an MT1- und MT2-Melatonin-Rezeptoren. Andererseits ist es ein Antagonist an Serotonin-5-HT2C-Rezeptoren. Agomelatin hat eine kurze Halbwertszeit von 1-2 Stunden.

Indikationen

Für die Behandlung depressiver Episoden bei Erwachsenen und für die anschliessende Erhaltungstherapie.

Dosierung

Gemäss der Arzneimittel-Fachinformation. Das Arzneimittel wird einmal täglich abends unabhängig von den Mahlzeiten eingenommen.

Kontraindikationen

Vor und während der Behandlung müssen Leberfunktionstests durchgeführt werden. Die vollständigen Vorsichtsmassnahmen finden sich in der Arzneimittel-Fachinformation.

Interaktionen

Agomelatin wird hauptsächlich von CYP1A2 (90%) und von CYP2C9 / CYP2C19 (10%) metabolisiert. Starke Hemmer von CYP1A2 wie Fluvoxamin und Ciprofloxacin können die Konzentrationen von Agomelatin signifikant erhöhen und sind kontraindiziert. Mittelstarke Inhibitoren können zu einer mässigen Erhöhung der Agomelatinkonzentrationen führen und sollten mit Vorsicht angewandt werden. Eine Kombination von Agomelatin mit Alkohol wird nicht empfohlen.

Unerwünschte Wirkungen

Zu den häufigsten unerwünschten Wirkungen gehören Müdigkeit, Schläfrigkeit, Schlaflosigkeit, Kopfschmerzen, Migräne, Schwindel, Angst, Übelkeit, Durchfall, Verstopfung, Oberbauchschmerzen, vermehrtes Schwitzen, Rückenschmerzen und erhöhte Leberwerte. Selten wurde über Fälle von Leberschädigungen berichtet.

siehe auch

Melatonin-Rezeptor-Agonisten, Melatonin, Jetlag

LiteraturAutor

Interessenkonflikte: Keine / unabhängig. Der Autor hat keine Beziehungen zu den Herstellern und ist nicht am Verkauf der erwähnten Produkte beteiligt.

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Dieser Artikel wurde zuletzt am 22.11.2020 geändert.
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