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Melatonin-Rezeptor-Agonisten Arzneimittelgruppen

Melatonin-Rezeptor-Agonisten sind Wirkstoffe, welche wie das natürliche Schlafhormon Melatonin an Melatonin-Rezeptoren binden. Sie haben schlaffördernde Eigenschaften und beeinflussen den Schlaf-Wach-Rhythmus. Melatonin-Rezeptor-Agonisten werden für die Behandlung von Schlafstörungen, Depressionen und Störungen des Schlaf-Wach-Rhythmus verabreicht. Für weitere Anwendungsgebiete sind sie bisher nicht zugelassen. Zu den möglichen unerwünschten Wirkungen gehören unter anderem Kopfschmerzen, Schwindel, ungewöhnliche Träume, Verdauungsbeschwerden, Schläfrigkeit und Müdigkeit. Die Wirkstoffe sind Substrate von CYP450-Isoenzymen, insbesondere von CYP1A.

synonym: Melatonin-Analoga, Melatonerge Agonisten

Produkte

Melatonin-Rezeptor-Agonisten sind in Form von Tabletten und Kapseln im Handel.

Struktur und Eigenschaften

Melatonin-Rezeptor-Agonisten sind strukturell vom natürlichen Hormon Melatonin abgeleitet und mit ihm verwandt.

Wirkungen

Das von der Epiphyse (Zirbeldrüse) des Gehirns aus Tryptophan gebildete Schlafhormon Melatonin hat im Organismus eine zentrale Rolle bei der Regulation des Schlaf-Wach-Rhythmus (zirkadianer Rhythmus). Es hat schlaffördernde Eigenschaften und reduziert die Körpertemperatur. Physiologisch steigen die Melatoninspiegel im Blut nach Einbruch der Dunkelheit an, erreichen gegen Mitte der Nacht ihren Höhepunkt und entfalten ihre schlaffördernde Wirkung. Licht ist der wichtigste natürliche Gegenspieler des Hormons. Die Effekte beruhen auf der Bindung an Melatonin-(MT)-Rezeptoren.

Biosynthese des Schlafhormons Melatonin aus Tryptophan, zum Vergrössern anklicken. Illustration © PharmaWiki

Melatonin-Rezeptor-Agonisten haben schlaffördernde Eigenschaften. Die Effekte beruhen wie beim natürlichen Hormon auf der Bindung an die Melatonin-Rezeptoren, vorwiegend an MT1 und MT2. Agomelatin (Valdoxan®) blockiert zusätzlich Serotonin-5-HT2C-Rezeptoren und hat deshalb antidepressive Wirkungen.

Wirkstoffe

Natürlicher Ligand:

Indikationen

Weitere Anwendungsgebiete (bisher keine Zulassung):

Dosierung

Gemäss der Fachinformation. Melatonin-Rezeptor-Agonisten werden in der Regel einmal täglich abends vor dem Schlafengehen eingenommen.

Kontraindikationen

Zu den Gegenanzeigen gehören:

Die vollständigen Vorsichtsmassnahmen finden sich in der Arzneimittel-Fachinformation.

Interaktionen

Melatonin-Rezeptor-Agonisten sind Substrate von CYP450 und insbesondere von CYP1A. Entsprechende Arzneimittel-Wechselwirkungen sind möglich. Zentral dämpfende Arzneimittel und Alkohol können die unerwünschten Wirkungen verstärken.

Unerwünschte Wirkungen

Zu den möglichen unerwünschten Wirkungen gehören Kopfschmerzen, Schwindel, ungewöhnliche Träume, Verdauungsbeschwerden, Schläfrigkeit, Müdigkeit und gastrointestinale Störungen.

Die Arzneimittel können müde machen und sollen daher nicht eingenommen werden, wenn eine erhöhte Konzentration erforderlich ist, also beispielsweise beim Autofahren.

siehe auch

Melatonin, Jetlag

LiteraturAutor

Interessenkonflikte: Keine / unabhängig. Der Autor hat keine Beziehungen zu den Herstellern und ist nicht am Verkauf der erwähnten Produkte beteiligt.


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Dieser Artikel wurde zuletzt am 7.7.2020 geändert.
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