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Agomelatin Arzneimittelgruppen Antidepressiva Melatonin-Rezeptor-Agonisten

Agomelatin ist ein Wirkstoff aus der Gruppe der Melatonin-Rezeptor-Agonisten mit serotoninantagonistischen Eigenschaften zur Behandlung von Depressionen. Es ist ein langwirksames und potentes Analog des Schlafhormons Melatonin. Agomelatin resynchronisiert den gestörten zirkadianen Rhythmus, ist schlaffördernd und antidepressiv. Zu den möglichen unerwünschten Wirkungen gehören unter anderem Müdigkeit, Kopfschmerzen, Schwindel und Übelkeit. Die gleichzeitige Anwendung starker CYP1A2-Hemmer ist kontraindiziert.

synonym: Agomelatinum, S-20098

Produkte

Agomelatin ist in Form von Filmtabletten im Handel (Valdoxan®). In der Schweiz wurde es im Oktober 2010 zugelassen.

Struktur und Eigenschaften

Agomelatin (C15H17NO2, Mr = 243.30 g/mol) liegt als weisses Pulver vor, das in Wasser praktisch unlöslich ist. Es ist ein Naphthalinanalog des Epiphysen- und Schlafhormons Melatonin, das selbst von Serotonin abgeleitet ist. Der Naphthalinring wurde in den Wirkstoff eingeführt, um ihn patentierbar zu machen, weil Melatonin als körpereigene Substanz rechtlich nicht geschützt werden kann. Die Lipophilie begünstigt zudem die Überwindung der Blut-Hirn-Schranke und die Bindung an die Rezeptoren.

Wirkungen

Agomelatin (ATC N06AX22 ) ist ein hochaffiner Agonist an MT1- und MT2-Melatoninrezeptoren. Es blockiert im Unterschied zu Melatonin zusätzlich Serotonin-5-HT2C-Rezeptoren und hat eine deutlich längere Halbwertszeit von 1-2 Stunden. Es ist antidepressiv, schlaffördernd und normalisiert den zirkadianen Rhythmus, der bei Depressionen gestört sein kann. Mögliche angstlösende Eigenschaften werden in der Literatur erwähnt. Zur tatsächlichen klinischen Wirksamkeit können wir keine Aussage machen. In der Literatur finden sich gegensätzliche Meinungen.

Indikationen

Zur Behandlung von depressiven Episoden Erwachsener (Major Depression) und anschliessender Erhaltungstherapie über 6-12 Monate. Aufgrund seiner pharmakodynamischen Eigenschaften könnte es theoretisch auch in anderen Indikationen, zum Beispiel gegen Jetlag, Schlafstörungen ohne Depression und Nachtarbeit eingesetzt werden, ist dazu von den Behörden aber nicht freigegeben.

Dosierung

Gemäss der Arzneimittel-Fachinformation. Das Arzneimittel wird beim Zubettgehen unabhängig von den Mahlzeiten in einer Dosis von 25 mg eingenommen. Falls innert 2 Wochen keine Besserung eintritt, kann die Dosis auf maximal 50 mg erhöht werden.

Kontraindikationen

Agomelatin ist bei Überempfindlichkeit, eingeschränkter Leberfunktion und der gleichzeitigen Anwendung starker CYP1A2-Inhibitoren wie zum Beispiel Fluvoxamin und Ciprofloxacin kontraindiziert. Da die Leberwerte ansteigen können, müssen vor und während der Behandlung Leberfunktionstests durchgeführt werden. Die vollständigen Vorsichtsmassnahmen finden sich in der Arzneimittel-Fachinformation.

Interaktionen

Agomelatin wird hauptsächlich von CYP1A2 (90%) und von CYP2C9 / CYP2C19 (10%) metabolisiert. Starke Hemmer von CYP1A2 wie Fluvoxamin und Ciprofloxacin können die Konzentrationen von Agomelatin signifikant erhöhen und sind kontraindiziert. Mittelstarke Hemmer wie Oestrogene, Propranolol, Grepafloxacin und Enoxacin können zu einer mässigen Erhöhung der Agomelatinkonzentrationen führen und sollten mit Vorsicht angewandt werden. Eine Kombination von Agomelatin mit Alkohol wird nicht empfohlen.

Unerwünschte Wirkungen

Zu den häufigsten unerwünschten Wirkungen gehören Müdigkeit, Schläfrigkeit, Schlaflosigkeit, Kopfschmerzen, Migräne, Schwindel, Angst, Übelkeit, Durchfall, Verstopfung, Oberbauchschmerzen, vermehrtes Schwitzen, Rückenschmerzen und erhöhte Leberwerte (AST, ALT). Gelegentlich wurde über Seh- und Gefühlsstörungen berichtet. Zu den möglichen schweren Nebenwirkungen, die selten auftreten, gehören eine Hepatitis, Suizidgedanken oder suizidales Verhalten. Aufgrund der möglichen hepatischen Störungen hat die europäische Arzneimittelbehörde EMA regelmässige Leberfunktionstests vorgeschrieben.

siehe auch

Melatonin-Rezeptor-Agonisten, Melatonin, Jetlag

LiteraturAutor und Review

Autor: PharmaWiki. Interessenkonflikte: Keine / unabhängig. Der Autor und der Reviewer haben keine Beziehungen zu den Herstellern und sind nicht am Verkauf der erwähnten Produkte beteiligt. Mit bestem Dank an Matthias Vogelsgesang, Apotheker, Institut für Molekulare Pharmazie der Universität Basel, für das kritische Durchlesen.

Weitere Informationen
Valdoxan 25 mg, comprimés pelliculés
Wirkstoffe: Agomelatinum
Firma: Servier (Suisse) SA
Abgabekategorie: B
Gruppe: Antidepressiva
Die Produkteliste des PharmaWiki enthält in der Schweiz registrierte Arzneimittel, Medizinprodukte, Nahrungsergänzungsmittel und Kosmetika. Dies sind Arzneimittel. Lassen Sie sich von einer Fachperson beraten und lesen Sie die Packungsbeilage. Packshots werden in Zusammenarbeit mit den Unternehmen veröffentlicht.
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Dieser Artikel wurde zuletzt am 3.10.2015 geändert.
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