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H2-Rezeptor-Antagonisten Arzneimittelgruppen

H2-Rezeptor-Antagonisten sind Wirkstoffe, welche die Sekretion der Magensäure hemmen. Sie werden unter anderem bei Magenbrennen, gastroösophagealem Reflux und bei Magen- und Darmgeschwüren eingesetzt. Die Effekte beruhen auf dem Antagonismus an Histamin-H2-Rezeptoren. Die Einnahme ist vom Wirkstoff abhängig. Zu den häufigsten möglichen unerwünschten Wirkungen gehören Verdauungsbeschwerden, Kopfschmerzen und Schwindel. Der erste Vertreter Cimetidin ist ein Hemmer verschiedener CYP450-Isoenzyme.

synonym: H2-Antihistaminika, H2-Antagonisten, H2RA, Histamin-H2-Rezeptor-Antagonisten

Produkte

H2-Rezeptor-Antagonisten sind in der Schweiz in Form von Tabletten und als Injektionslösung im Handel. Als einziger Wirkstoff ist derzeit ausschliesslich Ranitidin (Zantic®, Generika) verfügbar. Vom Original Zantic® ist nur noch die Injektionslösung erhältlich. Bei den übrigen Präparaten handelt es sich um Generika. In anderen Ländern sind weitere Vertreter im Handel. Aufgrund der Protonenpumpen-Inhibitoren (PPI) haben die H2-Antagonisten etwas an Bedeutung verloren.

Der erste Wirkstoff Cimetidin (Tagamet®) wurde in den 1960er- und 70er-Jahren unter der Leitung von Sir James Black entwickelt und kam in den 1970er-Jahren in den Handel. Cimetidin wurde rasch zu einem Blockbuster.

Struktur und Eigenschaften

Die H2-Rezeptor-Antagonisten sind in der Regel niedermolekulare und stickstoffhaltige Verbindungen, welche Heterozyklen enthalten (z.B. Imidazol, Thiazol). Es handelt sich um organische Kationen, die Ähnlichkeiten mit dem natürlichen Liganden Histamin aufweisen und auch als Histamin-Analoga entwickelt wurden.

Wirkungen

H2-Rezeptor-Antagonisten (ATC A02BA ) hemmen die basale und stimulierte Sekretion der Magensäure und Pepsin. Die Effekte beruhen auf dem Antagonismus am Histamin-H2-Rezeptor. Die Wirkung tritt im Allgemeinen nach etwa einer Stunde ein.

Indikationen

Zu den möglichen Anwendungsgebieten gehören:

Dosierung

Gemäss der Fachinformation. Die Tabletten werden in der Regel ein- bis dreimal täglich eingenommen. Die Verabreichung ist vom Wirkstoff abhängig.

Wirkstoffe

In der Schweiz ist derzeit nur noch Ranitidin im Handel:

Weitere H2-Blocker:

Kontraindikationen

Zu den Gegenanzeigen gehören (Auswahl):

Die vollständigen Vorsichtsmassnahmen finden sich in der Arzneimittel-Fachinformation.

Interaktionen

H2-Rezeptor-Antagonisten sind organische Kationen, die der renalen Sekretion unterliegen. Dort können sie mit anderen organischen Kationen kompetitiv konkurrieren. Weitere Interaktionen sind aufgrund der Anhebung des Magen-pH möglich. Cimetidin ist ein Inhibitor mehrerer CYP450-Isoenzyme.

Unerwünschte Wirkungen

Zu den häufigsten möglichen unerwünschten Wirkungen gehören Verdauungsbeschwerden, Kopfschmerzen und Schwindel.

siehe auch

Antazida, Protonenpumpen-Inhibitoren

LiteraturAutor

Interessenkonflikte: Keine / unabhängig. Der Autor hat keine Beziehungen zu den Herstellern und ist nicht am Verkauf der erwähnten Produkte beteiligt.


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Dieser Artikel wurde zuletzt am 10.3.2018 geändert.
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