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Vemurafenib Arzneimittelgruppen Kinasehemmer BRAF-Inhibitoren

Vemurafenib ist ein antitumoraler Wirkstoff aus der Gruppe der Kinasehemmer zur Behandlung von metastasierenden Melanomen. Die Wirkungen beruhen auf der Hemmung der mutierten BRAF-Kinase. Das Arzneimittel wird in der Regel morgens und abends unabhängig von der Nahrung eingenommen. Aufgrund der möglichen Photosensibilisierung ist während der Behandlung ein guter Sonnenschutz wichtig. Zu den häufigsten unerwünschten Wirkungen gehören Gelenkschmerzen, Hautausschlag, Haarausfall, Müdigkeit, Photosensibilisierung, Übelkeit, Juckreiz und Papillome. Vemurafenib kann das QT-Intervall verlängern und Plattenepithelkarzinome verursachen.

synonym: Vemurafenibum, PLX4032, RG7204, RO5185426

Produkte

Vemurafenib wurde im Jahr 2011 in Form von Filmtabletten zugelassen (Zelboraf®).

Struktur und Eigenschaften

Vemurafenib (C23H18ClF2N3O3S, Mr = 489.9 g/mol) ist ein weisse, kristalline Substanz, die in Wasser praktisch unlöslich ist.

Wirkungen

Vemurafenib (ATC L01XE15 ) hat antitumorale und antiproliferative Eigenschaften. Es verringert die Sterblichkeit und erhöht die Überlebensrate. Die Eigenschaften beruhen auf der Inhibition der mutierten Serin-Threonin-Kinase BRAF V600E. Mutationen im BRAF-Gen verursachen eine Aktivierung der Kinase, die zu einer Zellproliferation führt. V600E bezeichnet den Austausch einer einzelnen Aminosäure an der Position 600: Valin wird durch Glutaminsäure ersetzt. Diese Mutation erhöht die Aktivität des Enzyms um den Faktor 500.

Indikationen

Zur Behandlung eines nicht durch Operation entfernbaren oder metastasierenden Melanoms mit der BRAFV600E-Mutation. Die Mutation muss durch einen von der Arzneimittelbehörde zugelassenen Test nachgewiesen werden. Die Roche bietet diesen Test im Handel an (cobas 4800 BRAF V600).

Dosierung

Gemäss der Fachinformation. Die übliche Dosis beträgt 960 mg, verteilt auf zwei Gaben morgens und abends im Abstand von etwa 12 Stunden. Die Einnahme kann mit oder ohne Nahrung erfolgen. Aufgrund der möglichen Photosensibilisierung ist während der Behandlung ein guter Sonnenschutz notwendig.

Kontraindikationen

Vemurafenib ist bei Überempfindlichkeit kontraindiziert. Die vollständigen Vorsichtsmassnahmen finden sich in der Arzneimittel-Fachinformation.

Interaktionen

Vemurafenib ist ein mittelstarker CYP1A2-Hemmer, ein schwacher CYP2D6-Hemmer, ein Induktor von CYP3A4 sowie ein Substrat von CYP3A4. Entsprechende Arzneimittel-Wechselwirkungen müssen bebachtet werden.

Unerwünschte Wirkungen

Zu den häufigsten möglichen unerwünschten Wirkungen gehören Gelenkschmerzen, Hautausschlag, Haarausfall, Müdigkeit, Photosensibilisierung, Übelkeit, Juckreiz und Papillome. Vemurafenib kann zur Bildung von Plattenepithelkarzinomen führen und das QT-Intervall verlängern.

siehe auch

Dabrafenib, Trametinib, Kinasehemmer, Ipilimumab

LiteraturAutor

Interessenkonflikte: Keine / unabhängig. Der Autor hat keine Beziehungen zu den Herstellern und ist nicht am Verkauf der erwähnten Produkte beteiligt.

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Dieser Artikel wurde zuletzt am 14.4.2017 geändert.
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