Vision Team Impressum Datenschutz Werben SPENDEN Newsletter Facebook

Dabrafenib Arzneimittelgruppen Kinasehemmer BRAF-Inhibitoren

Dabrafenib ist ein antitumoraler Wirkstoff aus der Gruppe der BRAF-Kinasehemmer zur Behandlung eines nicht-resezierbaren oder metastasierenden Melanoms. Die Wirkungen beruhen auf der Hemmung der mutierten Serin-Threonin-Kinase BRAF V600E. Die Kapseln werden zweimal täglich im Abstand von 12 Stunden und nüchtern eingenommen. Zu den häufigsten möglichen unerwünschten Wirkungen gehören eine Hyperkeratose, Kopfschmerzen, Fieber, Muskel- und Gelenkschmerzen, Papillome, Haarausfall, Erbrechen, Hautausschlag und das Hand-Fuss-Syndrom. Dabrafenib ist ein Substrat von CYP2C8 und CYP3A4.

synonym: Dabrafenibum, Dabrafenibi mesilas, Dabrafenibum mesilas, Dabrafenibmesilat, Dabrafenibmesylat, GSK2118436

Produkte

Dabrafenib wurde in den USA und in der EU im Jahr 2013 und in der Schweiz im Jahr 2014 in Form von Hartkapseln zugelassen (Tafinlar®).

Struktur und Eigenschaften

Dabrafenib (C23H20F3N5O2S2, Mr = 519.6 g/mol) liegt in Arzneimitteln als Dabrafenibmesilat vor, ein weisses bis leicht gefärbtes Pulver, das in Wasser praktisch unlöslich ist. Es handelt sich um ein Thiazol- und Pyrimidin-Derivat.

Wirkungen

Dabrafenib (ATC L01XE23 ) hat antitumorale und antiproliferative Eigenschaften. Die Wirkungen beruhen auf der Inhibition der mutierten Serin-Threonin-Kinase BRAF V600E. Mutationen im BRAF-Gen verursachen eine Aktivierung der Kinase, die zu einer Zellproliferation führt. V600E bezeichnet den Austausch einer einzelnen Aminosäure an der Position 600: Valin wird durch Glutaminsäure ersetzt. Diese Mutation erhöht die Aktivität des Enzyms um einen Faktor 500.

Indikationen

Zur Behandlung von Patienten mit einem nicht-resezierbaren oder metastasierenden Melanom mit diagnostisch bestätigter BRAF-V600E-Mutation.

Dosierung

Gemäss der Fachinformation. Die Kapseln werden zweimal täglich im Abstand von 12 Stunden und nüchtern, mindestens eine Stunde vor oder zwei Stunden nach einer Mahlzeit, eingenommen.

Kontraindikationen

Dabrafenib ist bei einer Überempfindlichkeit kontraindiziert. Die vollständigen Vorsichtsmassnahmen finden sich in der Arzneimittel-Fachinformation.

Interaktionen

Dabrafenib wird von CYP2C8 und CYP3A4 metabolisiert. Entsprechende Arzneimittel-Wechselwirkungen sind möglich. Arzneimitteln, welche den Magen-pH verändern, können die Bioverfügbarkeit von Dabrafenib verringern.

Unerwünschte Wirkungen

Zu den häufigsten möglichen unerwünschten Wirkungen gehören eine Hyperkeratose, Kopfschmerzen, Fieber, Muskel- und Gelenkschmerzen, Papillome, Haarausfall, Erbrechen, Hautausschlag und das Hand-Fuss-Syndrom.

siehe auch

Kinasehemmer, Vemurafenib, Trametinib, Ipilimumab

LiteraturAutor

Interessenkonflikte: Keine / unabhängig. Der Autor hat keine Beziehungen zu den Herstellern und ist nicht am Verkauf der erwähnten Produkte beteiligt.

Weitere Informationen

Unterstützen Sie das PharmaWiki mit einer Spende!

© PharmaWiki 2007-2018 - PharmaWiki informiert unabhängig und zuverlässig über Medikamente und Gesundheit.
Dieser Artikel wurde zuletzt am 10.2.2014 geändert.
Impressum und Datenschutzerklärung
Produkte zu dieser Seite anzeigen