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Trametinib Arzneimittelgruppen Kinasehemmer MEK-Inhibitoren

Trametinib ist ein antitumoraler Wirkstoff aus der Gruppe der MEK-Kinasehemmer, der in Kombination mit Dabrafenib zur Behandlung von erwachsenen Patienten mit einem nicht resezierbaren oder metastasiertem Melanom mit der BRAF-V600-Mutation eingesetzt wird. Die Effekte beruhen auf der Inhibition der MEK-Kinasen 1 und 2 im MAP-Kinase-Signalweg. Trametinib hat eine lange Halbwertszeit und kann deshalb einmal täglich verabreicht werden. Die Tabletten werden nüchtern, mindestens eine Stunde vor oder zwei Stunden nach einer Mahlzeit, verabreicht. Zu den häufigsten möglichen unerwünschten Wirkungen der Kombinationstherapie gehören Fieber, Müdigkeit, Übelkeit, Kopfschmerzen, Schüttelfrost, Durchfall, Ausschlag, Gelenkschmerzen, Bluthochdruck, Erbrechen und Husten.

synonym: Trametinibum, Trametinibum dimethylis sulfoxidum, Trametinib-Dimethylsulfoxid, GSK1120212

Produkte

Trametinib wurde in den USA im Jahr 2013, in der EU im Jahr 2014 und in der Schweiz im Jahr 2016 in Form von Filmtabletten zugelassen (Mekinist®).

Struktur und Eigenschaften

Trametinib (C26H23FIN5O4, Mr = 615.4 g/mol) ist ein Pyridin- und ein Pyrimidin-Derivat. Es liegt im Arzneimittel als Trametinib-Dimethylsulfoxid vor, ein weisses Pulver, das in Wasser praktisch unlöslich ist.

Wirkungen

Trametinib (ATC L01XE25 ) hat antitumorale und antiproliferative Eigenschaften. Die Wirkungen beruhen auf der Hemmung der MEK-Kinasen 1 und 2 (mitogen-activated extracellular signal regulated kinase). Die MEK-Kinasen werden von den mutierten V600-BRAF-Kinasen phospholyiert und aktiviert (MAP-Kinase-Signalweg). Trametinib hat eine lange Halbwertszeit zwischen 3 bis 5 Tagen.

Indikationen

In Kombination mit Dabrafenib zur Behandlung von erwachsenen Patienten mit einem nicht resezierbaren oder metastasiertem Melanom mit der BRAF-V600-Mutation (V600E/K).

Dosierung

Gemäss der Fachinformation. Die Tabletten werden einmal täglich nüchtern, mindestens 1 Stunde vor oder zwei Stunden nach einer Mahlzeit, eingenommen.

Kontraindikationen

Trametinib ist bei einer Überempfindlichkeit kontraindiziert. Die vollständigen Vorsichtsmassnahmen finden sich in der Arzneimittel-Fachinformation.

Unerwünschte Wirkungen

Zu den häufigsten möglichen unerwünschten Wirkungen der Kombinationstherapie gehören Fieber, Müdigkeit, Übelkeit, Kopfschmerzen, Schüttelfrost, Durchfall, Ausschlag, Gelenkschmerzen, Bluthochdruck, Erbrechen und Husten.

siehe auch

Dabrafenib, Vemurafenib, Kinasehemmer, Ipilimumab, Cobimetinib

LiteraturAutor

Interessenkonflikte: Keine / unabhängig. Der Autor hat keine Beziehungen zu den Herstellern und ist nicht am Verkauf der erwähnten Produkte beteiligt.

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Dieser Artikel wurde zuletzt am 3.3.2016 geändert.
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