Cobimetinib



synonym: Cobimetinibum, Cobimetinibhemifumarat, Cobimetinibi hemifumaras, GDC-0973, XL518
ProdukteCobimetinib ist in Form von Filmtabletten im Handel (Cotellic®). Es wurde in der Schweiz im Jahr 2015 zugelassen.
Struktur und EigenschaftenCobimetinib (C21H21F3IN3O2, Mr = 531.3 g/mol) liegt im Arzneimittel als Cobimetinibhemifumarat vor, eine weisse, kristalline Substanz, deren Löslichkeit pH-abhängig ist.
Cobimetinib (ATC L01XE38 ) hat antitumorale und antiprolifertive Eigenschaften. Die Effekte beruhen auf der Hemmung der Kinase MEK1/2. Die mittlere Halbwertszeit von Cobimetinib beträgt etwa 44 Stunden. Cobimetinib verstärkt den Effekt von Vemurafenib und kann unerwünschten Wirkungen des BRAF-Hemmers entgegenwirken (z.B. Entstehung von Plattenepithelkarzinomen).
Wirkmechanismus der Kinasehemmer, zum Vergrössern anklicken. Illustration © PharmaWiki
IndikationenZur Behandlung von Patienten mit einem nicht-resezierbaren oder einem metastasierten Melanom mit der BRAF-V600-Mutation (Kombinationstherapie mit Vemurafenib).
DosierungGemäss der Fachinformation. Die Tabletten werden einmal täglich unabhängig von den Mahlzeiten eingenommen.
KontraindikationenCobimetinib ist bei einer Überempfindlichkeit kontraindiziert. Die vollständigen Vorsichtsmassnahmen finden sich in der Arzneimittel-Fachinformation.
InteraktionenCobimetinib wird von CYP3A und UGT2B7 metabolisiert und es sind entsprechende Wechselwirkungen möglich.
Unerwünschte WirkungenZu den häufigsten möglichen unerwünschten Wirkungen gehören:
- Bluthochdruck, Blutungen
- Chorioretinopathie
- Durchfall, Übelkeit, Erbrechen
- Hautausschlag, Photosensibilität
- Fieber
Melanom, Vemurafenib, Trametinib
Literatur- Arzneimittel-Fachinformation (CH, USA)
- Larkin J. et al. Combined vemurafenib and cobimetinib in BRAF-mutated melanoma. N Engl J Med, 2014, 371(20), 1867-76 Pubmed
- Rahman A. Vemurafenib and cobimetinib in BRAF-mutated melanoma. Lancet Oncol, 2014, 15(12), e535 Pubmed
- Ribas A. et al. Combination of vemurafenib and cobimetinib in patients with advanced BRAF(V600)-mutated melanoma: a phase 1b study. Lancet Oncol, 2014, 15(9), 954-65 Pubmed
Interessenkonflikte: Keine / unabhängig. Der Autor hat keine Beziehungen zu den Herstellern und ist nicht am Verkauf der erwähnten Produkte beteiligt.
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