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Relugolix Arzneimittelgruppen GnRH-Antagonisten

Relugolix ist ein Wirkstoff aus der Gruppe der GnRH-Rezeptor-Antagonisten für die Behandlung eines fortgeschrittenen hormonsensitiven Prostatakarzinoms. In Kombination mit einem Östrogen und Gestagen wird Relugolix auch bei einer starken Regelblutung in Verbindung mit einem Uterusmyom und bei einer Endometriose eingesetzt. Dieser Artikel bezieht sich auf die Monotherapie. Nach der Verabreichung einer Sättigungsdosis wird einmal täglich eine Tablette unabhängig von den Mahlzeiten eingenommen. Zu den häufigsten möglichen unerwünschten Wirkungen gehören Hitzewallungen, Schmerzen des Muskel- und Skelettsystems, Müdigkeit, Durchfall und Verstopfung. Relugolix ist ein Substrat von P-Glykoprotein und CYP3A4.

synonym: Relugolixum

Produkte

Relugolix wurde in der Schweiz im Jahr 2023 in Form von Filmtabletten zugelassen (Orgovyx®).

Relugolix wird auch mit Estradiol und Norethisteronacetat kombiniert (Ryeqo®). Dieser Artikel bezieht sich auf die Monotherapie. Die Fixkombination wird bei einer starken Regelblutung in Verbindung mit einem Uterusmyom und bei einer Endometriose eingesetzt.

Struktur und Eigenschaften

Relugolix (C29H27F2N7O5S, Mr = 623.63 g/mol) liegt als weisses bis leicht gelbes Pulver vor. Im Unterschied zu anderen GnRH-Antagonisten handelt es nicht um ein Peptid.

Wirkungen

Relugolix (ATC L02BX04 ) ist ein GnRH-Rezeptor-Antagonist, der kompetitiv an GnRH-Rezeptoren im Hypophysenvorderlappen bindet und die Interaktion des natürlichen Liganden GnRH verhindert. Dadurch wird die Sekretion von LH und FSH gehemmt und die Testosteronbildung reduziert. Der Wirkstoff hat eine lange Halbwertszeit von 61.5 Stunden.

Indikationen

Monotherapie: Für die Behandlung eines fortgeschrittenen hormonsensitiven Prostatakarzinoms.

Dosierung

Gemäss der Fachinformation. Nach der Verabreichung einer Sättigungsdosis wird einmal täglich eine Tablette unabhängig von den Mahlzeiten eingenommen.

Kontraindikationen

Die vollständigen Vorsichtsmassnahmen finden sich in der Arzneimittel-Fachinformation.

Interaktionen

Relugolix ist ein Substrat von P-Glykoprotein sowie von CYP3A4 und in einem geringeren Ausmass von CYP2C8 und CYP2C19. Entsprechende Wechselwirkungen sind möglich.

Unerwünschte Wirkungen

Zu den häufigsten möglichen unerwünschten Wirkungen gehören:

siehe auch

GnRH-Antagonisten

LiteraturAutor

Interessenkonflikte: Keine / unabhängig. Der Autor hat keine Beziehungen zu den Herstellern und ist nicht am Verkauf der erwähnten Produkte beteiligt.

Weitere Informationen

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Der Autor dieses Artikels ist Dr. Alexander Vögtli. Dieser Artikel wurde zuletzt am 11.4.2023 geändert.
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