Relugolix
Arzneimittelgruppen GnRH-AntagonistenRelugolix ist ein Wirkstoff aus der Gruppe der GnRH-Rezeptor-Antagonisten für die Behandlung einer Myom-assoziierten Hypermenorrhoe bei erwachsenen Frauen vor dem Eintritt der Menopause. Die Tabletten werden einmal täglich zur gleichen Tageszeit eingenommen. Zu den häufigsten möglichen unerwünschten Wirkungen gehören Hitzewallungen und uterine Blutungen. Relugolix ist ein Substrat von P-Glykoprotein und CYP3A4.synonym: Relugolixum
ProdukteRelugolix ist in der Schweiz seit dem Jahr 2023 in Fixkombination mit dem Östrogen Estradiol und dem Gestagen Norethisteronacetat in Form von Filmtabletten zugelassen (Ryeqo®).
Struktur und EigenschaftenRelugolix (C29H27F2N7O5S, Mr = 623.63 g/mol) liegt als weisses bis leicht gelbes Pulver vor. Im Unterschied zu anderen GnRH-Antagonisten handelt es nicht um ein Peptid.
Relugolix (ATC L02BX04 
) ist ein GnRH-Rezeptor-Antagonist, der kompetitiv an GnRH-Rezeptoren im Hypophysenvorderlappen bindet und die Interaktion des natürlichen Liganden GnRH verhindert. Dadurch wird die Sekretion von LH und FSH gehemmt. Dies führt zu einer reduzierten Bildung der Östrogene und von Progesteron. Der Wirkstoff hat eine lange Halbwertszeit von 61.5 Stunden.
Für die Behandlung einer Myom-assoziierten Hypermenorrhoe bei erwachsenen Frauen vor dem Eintritt der Menopause.
DosierungGemäss der Fachinformation. Die Tabletten werden einmal täglich und etwa zur selben Tageszeit eingenommen. Die Einnahme nach einer fettreichen Mahlzeit reduziert die Relugolix-Exposition um etwa die Hälfte. Magensäurereduzierende Medikamente wie die Protonenpumpen-Inhibitoren haben einen ähnlichen Einfluss auf die Pharmakokinetik.
KontraindikationenDie vollständigen Vorsichtsmassnahmen finden sich in der Arzneimittel-Fachinformation.
InteraktionenRelugolix ist ein Substrat von P-Glykoprotein sowie von CYP3A4 und in einem geringeren Ausmass von CYP2C8 und CYP2C19. Entsprechende Wechselwirkungen sind möglich.
Unerwünschte WirkungenZu den häufigsten möglichen unerwünschten Wirkungen gehören Hitzewallungen und uterine Blutungen.
siehe auchLiteratur- Arzneimittel-Fachinformation (CH, EMA, USA)
- Rocca M.L. et al. Relugolix for the treatment of uterine fibroids. Expert Opin Pharmacother, 2020, 21(14), 1667-1674 Pubmed
- Saad F., Shore N.D. Relugolix: a novel androgen deprivation therapy for management of patients with advanced prostate cancer. Ther Adv Med Oncol, 2021, 13 Pubmed
- Syed Y.Y. Relugolix/Estradiol/Norethisterone (Norethindrone) Acetate: A Review in Symptomatic Uterine Fibroids. Drugs, 2022, 82(15), 1549-1556 Pubmed
Interessenkonflikte: Keine / unabhängig. Der Autor hat keine Beziehungen zu den Herstellern und ist nicht am Verkauf der erwähnten Produkte beteiligt.
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