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Estradiol Arzneimittelgruppen Östrogene

Estradiol ist ein Wirkstoff aus der Gruppe der Östrogene, welcher dem natürlichen weiblichen Sexualhormon entspricht. Es wird unter anderem bei einem Östrogenmangel, bei Wechseljahrbeschwerden, bei einer Scheidentrockenheit und zur Empfängnisverhütung eingesetzt. Die Arzneimittel werden peroral, vaginal und transdermal verabreicht und teilweise mit einem Gestagen kombiniert. Zu den häufigsten möglichen unerwünschten Wirkungen gehören vaginale Blutungen, Bauchschmerzen, Übelkeit, Brustschmerzen, Depressionen, eine Gewichtszunahme, Kopfschmerzen und Krämpfe in den Beinen. Sehr selten können schwere Nebenwirkungen auftreten. Estradiol ist ein Substrat von CYP3A4 und hat eine geringe orale Bioverfügbarkeit.

synonym: Estradiolum, E2, Estradiolum hemihydricum PhEur, Estradiol-Hemihydrat, Oestradiol

Produkte

Estradiol ist unter anderem in Form von Tabletten, als transdermales Pflaster, als transdermales Gel, als Vaginalring und in Form von Vaginaltabletten im Handel. Es wird auch fix mit Gestagenen kombiniert. Zu den registrierten Arzneimittel gehören zum Beispiel (Auswahl): Activelle®, Climara®, Estalis®, Estradot®, Estring®, Estrofem®, Kliogest®, Oestrogel®, Qlaira®, Systen Conti® und Vagifem®.

Struktur und Eigenschaften

Estradiol (C18H24O2, Mr = Mr = 272.4 g/mol) liegt als weisses, kristallines Pulver vor, das in Wasser praktisch unlöslich ist. Das synthetische Estradiol ist bioidentisch mit humanem 17β-Estradiol. In Arzneimitteln ist es häufig als Estradiol-Hemihydrat (Estradiol · 0.5 H2O) enthalten. Oft verwendet wird auch das ProdrugEstradiolvalerat, welches eine bessere Absorption aufweist und im Körper zu Estradiol und Valeriansäure metabolisiert wird. Estradiol unterscheidet sich von anderen Steroiden durch den aromatischen Ring und wird aufgrund der zwei Hydroxygruppen (-diol) auch als E2 bezeichnet.

Wirkungen

Estradiol (ATC G03CA03 ) ersetzt im Körper das natürliche weibliche Sexualhormon. Es ist gegen die Beschwerden wirksam, die als Folge eines Östrogenmangels entstehen und beugt der Entstehung einer Osteoporose vor. Die vielfältigen metabolischen Effekte beruhen auf der Bindung an intrazelluläre Östrogen-Rezeptoren. Estradiol unterliegt einem ausgeprägten First-Pass-Metabolismus und hat deshalb eine tiefe orale Bioverfügbarkeit von nur etwa fünf Prozent! Der First-Pass-Metabolismus wird bei der transdermalen Applikation umgangen. Das hauptsächlich von den Eierstöcken gebildete Estradiol ist das wichtigste und potenteste natürliche Östrogen.

IndikationenDosierung

Gemäss der Fachinformation. Die Tabletten werden üblicherweise einmal täglich zur selben Tageszeit eingenommen. Bei Frauen mit einer intakten Gebärmutter muss zusätzlich ein Gestagen verabreicht werden. Die transdermalen Pflaster müssen abhängig vom Produkt weniger häufig aufgeklebt werden, z.B. nur einmal oder zweimal pro Woche.

Kontraindikationen

Die vollständigen Vorsichtsmassnahmen finden sich in der Arzneimittel-Fachinformation.

Interaktionen

Estradiol wird vorwiegend von CYP3A4 biotransformiert und es sind entsprechende Arzneimittel-Wechselwirkungen mit CYP-Inhibitoren und -Induktoren möglich.

Unerwünschte Wirkungen

Zu den häufigsten möglichen unerwünschten Wirkungen gehören bei systemischer Anwendung:

Sehr selten können schwere Nebenwirkungen wie ein Ovarialkarzinom, Lebertumore und schwere kardiovaskuläre Erkrankungen auftreten, insbesondere bei einer längerfristigen Therapie.

siehe auch

Östrogene, Scheidentrockenheit, Wechseljahrbeschwerden, Wallungen

LiteraturAutor

Interessenkonflikte: Keine / unabhängig. Der Autor hat keine Beziehungen zu den Herstellern und ist nicht am Verkauf der erwähnten Produkte beteiligt.


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Dieser Artikel wurde zuletzt am 13.3.2015 geändert.
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