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Relugolix

Relugolix ist ein Wirkstoff aus der Gruppe der GnRH-Rezeptor-Antagonisten für die Behandlung einer Myom-assoziierten Hypermenorrhoe bei erwachsenen Frauen vor dem Eintritt der Menopause sowie für die Behandlung von erwachsenen Patienten mit einem fortgeschrittenen hormonsensitiven Prostatakarzinom. Die Tabletten werden einmal täglich zur gleichen Tageszeit eingenommen. Zu den häufigsten möglichen unerwünschten Wirkungen gehören Hitzewallungen. Relugolix ist ein Substrat von P-Glykoprotein und CYP3A4.

synonym: Relugolixum

Produkte

Relugolix ist in der Schweiz seit dem Jahr 2023 in Fixkombination mit dem Östrogen Estradiol und dem Gestagen Norethisteronacetat in Form von Filmtabletten zugelassen (Ryeqo®). Ebenfalls registriert ist ein Monopräparat in Form von Filmtabletten für die Therapie des Prostatakarzinoms (Orgovyx®).

Struktur und Eigenschaften

Relugolix (C₂₉H₂₇F₂N₇O₅S, M_r = 623.63 g/mol) liegt als weisses bis leicht gelbes Pulver vor. Im Unterschied zu anderen GnRH-Antagonisten handelt es nicht um ein Peptid.

Wirkungen

Relugolix (ATC L02BX04 Externer Link ) ist ein GnRH-Rezeptor-Antagonist, der kompetitiv an GnRH-Rezeptoren im Hypophysenvorderlappen bindet und die Interaktion des natürlichen Liganden GnRH verhindert. Dadurch wird die Sekretion von LH und FSH gehemmt. Dies führt zu einer reduzierten Bildung der Östrogene und von Progesteron.

Indikationen

Für die Behandlung einer Myom-assoziierten Hypermenorrhoe bei erwachsenen Frauen vor dem Eintritt der Menopause (Ryeqo®).
Für die Behandlung von erwachsenen Patienten mit einem fortgeschrittenen hormonsensitiven Prostatakarzinom (Orgovyx®).

Dosierung

Gemäss der Fachinformation. Die Tabletten werden einmal täglich und etwa zur selben Tageszeit eingenommen.

Kontraindikationen

Überempfindlichkeit

Die vollständigen Vorsichtsmassnahmen finden sich in der Arzneimittel-Fachinformation.

Interaktionen

Relugolix ist ein Substrat von P-Glykoprotein sowie von CYP3A4 und in einem geringeren Ausmass von CYP2C8 und CYP2C19. Entsprechende Wechselwirkungen sind möglich.

Unerwünschte Wirkungen

Zu den häufigsten möglichen unerwünschten Wirkungen gehören Hitzewallungen, Schmerzen des Muskel- und Skelettsystems, Müdigkeit, Durchfall und Verstopfung.

siehe auch

GnRH-Antagonisten, Prostatakrebs

Literatur

Arzneimittel-Fachinformation (CH, EMA, USA)
Rocca M.L. et al. Relugolix for the treatment of uterine fibroids. Expert Opin Pharmacother, 2020, 21(14), 1667-1674 Pubmed
Saad F., Shore N.D. Relugolix: a novel androgen deprivation therapy for management of patients with advanced prostate cancer. Ther Adv Med Oncol, 2021, 13 Pubmed
Syed Y.Y. Relugolix/Estradiol/Norethisterone (Norethindrone) Acetate: A Review in Symptomatic Uterine Fibroids. Drugs, 2022, 82(15), 1549-1556 Pubmed

Autor

Interessenkonflikte: Keine / unabhängig. Der Autor hat keine Beziehungen zu den Herstellern und ist nicht am Verkauf der erwähnten Produkte beteiligt.

Weitere Informationen

Produkte anzeigen (Schweiz)

Orgovyx 120 mg, Filmtabletten
Wirkstoffe: Relugolixum
Unternehmen: Accord Healthcare AG
Abgabekategorie: A
Gruppe / Anwendung: Hormonantagonisten

Ryeqo, Filmtabletten
Wirkstoffe: Relugolixum, Estradiolum, Norethisteroni acetas
Unternehmen: Gedeon Richter (Schweiz) AG
Abgabekategorie: B
Gruppe / Anwendung: Hypothalamus-Hormone

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