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Zileuton

Zileuton ist ein Wirkstoff aus der Gruppe der Leukotrien-Synthese-Inhibitoren zur Behandlung von Asthma. Es hemmt die 5-Lipoxygenase und damit die Synthese der Leukotriene. Zu den häufigsten möglichen unerwünschten Wirkungen gehören Kopfschmerzen, Schmerzen, Bauchschmerzen, Kraftlosigkeit, Verletzungen, Dyspepsie, Übelkeit und Muskelschmerzen.

synonym: Zileutonum

Produkte

Zileuton ist in den USA in Form von Tabletten und als Pulver im Handel (Zyflo®). In der Schweiz ist es derzeit nicht zugelassen.

Struktur und Eigenschaften

Zileuton (C₁₁H₁₂N₂O₂S, M_r = 236.3 g/mol) ist ein fast geruchloses, weisses, kristallines Pulver, das in Wasser praktisch unlöslich ist. Es liegt als Racemat vor. Beide Enantiomere sind pharmakologisch aktiv.

Wirkungen

Zileuton ist entzündungshemmend, antiasthmatisch und antiallergisch. Es ist ein spezifischer Inhibitor der 5-Lipoxygenase und hemmt so die Bildung der Leukotriene (LTB4, LTC4, LTD4 und LTE4). Dabei handelt es sich um Entzündungsmediatoren, die an der Entstehung von Entzündungen, Ödemen, der Schleimbildung und der Bronchienverengung in den Atemwegen beteiligt sind.

Indikationen

Zur Behandlung von chronsichem Bronchialasthma.

Dosierung

Gemäss der Fachinformation. Zileuton hat eine kurze Halbwertszeit und muss daher viermal täglich verabreicht werden. Es wurden jedoch auch retardierte Arzneiformen entwickelt, die weniger häufig eingenommen werden müssen.

Kontraindikationen

Zileuton ist Überempfindlichkeit, einer akuten Lebererkrankung und einer Erhöhung der Transaminasen kontraindiziert. Die vollständigen Vorsichtsmassnahmen finden sich in der Arzneimittel-Fachinformation.

Interaktionen

Arzneimittel-Wechselwirkungen wurden mit Theophyllin, Warfarin, Propranolol und Terfenadin beschrieben.

Unerwünschte Wirkungen

Zu den häufigsten möglichen unerwünschten Wirkungen gehören Kopfschmerzen, Schmerzen, Bauchschmerzen, Kraftlosigkeit, Verletzungen, Dyspepsie, Übelkeit und Muskelschmerzen.

siehe auch

Asthma, Leukotrien-Antagonisten

Literatur

Arzneimittel-Fachinformation (USA)
Bell R.L., Young P.R., Albert D., Lanni C., Summers J.B., Brooks D.W., Rubin P., Carter G.W. The discovery and development of zileuton: an orally active 5-lipoxygenase inhibitor. Int J Immunopharmacol, 1992, 14(3), 505-10 Pubmed
Berger W., De Chandt M.T., Cairns C.B. Zileuton: clinical implications of 5-Lipoxygenase inhibition in severe airway disease. Int J Clin Pract, 2007, 61(4), 663-76 Pubmed
Dubé L.M., Swanson L.J., Awni W. Zileuton, a leukotriene synthesis inhibitor in the management of chronic asthma. Clinical pharmacokinetics and safety. Clin Rev Allergy Immunol, 1999, 17(1-2), 213-21 Pubmed
McGill K.A., Busse W.W. Zileuton. Lancet, 1996, 348(9026), 519-24 Pubmed
Wenzel S.E., Kamada A.K. Zileuton: the first 5-lipoxygenase inhibitor for the treatment of asthma. Ann Pharmacother, 1996, 30(7-8), 858-64 Pubmed

Autor

Interessenkonflikte: Keine / unabhängig. Der Autor hat keine Beziehungen zu den Herstellern und ist nicht am Verkauf der erwähnten Produkte beteiligt.

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