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Warfarin Arzneimittelgruppen Antithrombotika Vitamin-K-Antagonisten

Warfarin ist ein gerinnungshemmender Wirkstoff aus der Gruppe der Vitamin-K-Antagonisten, der zur Vorbeugung und Behandlung thromboembolischer Erkrankungen eingesetzt wird. Die Effekte beruhen auf der Hemmung der Bildung von Blutgerinnungsfaktoren durch die Störung der Regeneration von Vitamin K. Die Dosis wird individuell eingestellt und an die Prothrombinzeit angepasst. Zu den häufigsten möglichen unerwünschten Wirkungen gehören Blutungen an verschiedenen Organen. Diese können selten einen tödlichen Ausgang nehmen. Deshalb ist die Beachtung der Vorsichtsmassnahmen wichtig. Warfarin ist ein Substrat von CYP450-Isoenzymen.

synonym: Warfarinum, Warfarin-Natrium, Warfarinum natricum PhEur

Produkte

In der Schweiz sind keine Arzneimittel mit Warfarin zugelassen und es wird hauptsächlich das eng verwandte Phenprocoumon (Marcoumar®) verwendet. Warfarin ist jedoch in anderen Ländern und insbesondere in den USA gebräuchlich und unter anderem in Form von Tabletten im Handel (Coumadin®). In den USA wurde es im Jahr 1954 zugelassen.

Struktur und Eigenschaften

Warfarin (C19H16O4, Mr = 308.3 g/mol) ist ein Derivat von 4-Hydroxycumarin, das in Arzneimitteln als Racemat vorliegt. Das S-Enantiomer ist pharmakologisch aktiver. Warfarin ist in Arzneimitteln als Warfarin-Natrium enthalten, ein weisses, geruchloses, lichtempfindliches, hygroskopisches, amorphes Pulver, das in Wasser sehr leicht löslich ist.

Wirkungen

Warfarin (ATC B01AA03 ) hat gerinnungshemmende Eigenschaften. Es hemmt die Bildung von Blutgerinnungsfaktoren, deren Synthese abhängig von Vitamin K ist. Die Effekte beruhen auf der Hemmung der Regeneration von Vitamin K im Vitamin-K-Epoxid-Zyklus. Das Drug Target ist der Vitamin-K-Epoxid-Reduktase Komplex 1 (VKORC1).

Daraus resultiert eine Hemmung der Aktivität der Gerinnungsfaktoren II, VII, IX und X. Der Effekt tritt innert 24 Stunden ein und erreicht nach bis zu 96 Stunden ein Maximum. Die Wirkungsdauer einer Einzeldosis liegt im Bereich von 2 bis 5 Tagen. Warfarin hat eine lange Halbwertszeit von etwa 40 Stunden (Phenprocoumon: 160 Stunden).

Indikationen

Warfarin wurde ursprünglich als Mäuse- und Rattengift verwendet.

Dosierung

Gemäss der Fachinformation. Die Dosis wird individuell eingestellt und gemäss der Prothrombinzeit (INR) angepasst und überwacht.

Kontraindikationen

Bei der Anwendung müssen zahlreiche Vorsichtsmassnahmen beachtet werden. Die vollständigen Angaben finden sich in der Fachinformation.

Interaktionen

Warfarin ist ein Substrat von CYP450-Isoenzymen (CYP2C9, 2C19, 2C8, 2C18, 1A2 und 3A4). Das stärker wirksame S-Enantiomer wird von CYP2C9 metabolisiert. Warfarin hat ein hohes Potential für Arzneimittel-Wechselwirkungen mit zahlreichen Wirkstoffen.

Unerwünschte Wirkungen

Zu den häufigsten möglichen unerwünschten Wirkungen gehören Blutungen an verschiedenen Organen und Hautausschläge. Die Blutungen können selten einen tödlichen Ausgang nehmen. Aufgrund der engen therapeutischen Breite müssen die Vorsichtsmassnahmen genau beachtet werden.

Als Antidot wird Vitamin K1 (Phytomenadion) verwendet.

siehe auch

Vitamin-K-Antagonisten

LiteraturAutor

Interessenkonflikte: Keine / unabhängig. Der Autor hat keine Beziehungen zu den Herstellern und ist nicht am Verkauf der erwähnten Produkte beteiligt.

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Dieser Artikel wurde zuletzt am 10.11.2016 geändert.
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