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Solifenacin Arzneimittelgruppen Parasympatholytika

Solifenacin ist ein anticholinerger Wirkstoff aus der Gruppe der Parasympatholytika für die Behandlung der hyperaktiven Blase. Die Effekte beruhen auf dem kompetitiven und selektiven Antagonismus am muscarinischen Rezeptor M3, der an der Blasenwandmuskulatur eine wichtige Rolle bei der Harnausscheidung spielt. Trotz der Blasenselektivität treten auch unter Solifenacin anticholinerge unerwünschte Wirkungen an anderen Organen auf. Dazu gehören Mundtrockenheit, Verstopfung, Übelkeit, Dyspepsie, Bauchschmerzen und Sehstörungen. Solifenacin ist ein Substrat von CYP3A4 und entsprechende Interaktionen werden beobachtet.

synonym: Solifenacinum, Solifenacini succinas, Solifenacinsuccinat

Produkte

Solifenacin ist in Form von Filmtabletten im Handel (Vesicare®, Generika). Es ist in der Schweiz seit dem Jahr 2006 zugelassen.

Struktur und Eigenschaften

Solifenacin (C23H26N2O2, Mr = 362.5 g/mol) ist ein tertiäres Amin und ein Phenylchinolinderivat, das strukturelle Ähnlichkeiten mit Atropin hat. Es liegt in Arzneimitteln als (1S)-(3R)-Solifenacinsuccinat vor, ein weisses bis gelblich-weisses, kristallines Pulver, das in Wasser gut löslich ist.

Wirkungen

Solifenacin (ATC G04BD08 ) hat parasympatholytische Eigenschaften. Es ist ein kompetitiver und selektiver Hemmer des muscarinischen Rezeptors M3, der neben M2 an der Blasenwandmuskulatur eine wichtige Rolle bei Harnausscheidung und der Pathogenese der Reizblase spielt.

Einschränkend ist anzufügen, dass trotz der Blasenselektivität auch unter Solifenacin unerwünschte Wirkungen an anderen Organen auftreten.

Wirkmechanismus der Parasympatholytika am Muskarin-Rezeptor, zum Vergrössern anklicken. Illustration © PharmaWiki

Indikationen

Für die Behandlung der hyperaktiven Blase, die mit folgenden Symptomen einhergeht: Harndrang, erhöhte Miktionshäufigkeit und/oder Dranginkontinenz.

Dosierung

Gemäss der Arzneimittel-Fachinformation. Solifenacin kann aufgrund seiner langen Halbwertszeit von 45 bis 68 Stunden einmal täglich eingenommen werden. Die Einnahme ist von den Mahlzeiten unabhängig.

Kontraindikationen

Die vollständigen Vorsichtsmassnahmen finden sich in der Arzneimittel-Fachinformation.

Interaktionen

Solifenacin wird von CYP3A4 zu vorwiegend inaktiven Metaboliten biotransformiert. Entsprechende Arzneimittel-Wechselwirkungen mit Inhibitoren, Induktoren und Substraten sind möglich. So wurde beispielsweise bei einer gleichzeitigen Behandlung mit dem starken CYP-Inhibitor Ketoconazol eine relevante Erhöhung der AUC beobachtet.

Pharmakodynamische Wechselwirkungen sind mit anderen Parasympatholytika, Parasympathomimetika und Prokinetika möglich.

Unerwünschte Wirkungen

Die Nebenwirkungen können grösstenteils auf die anticholinergen Eigenschaften des Wirkstoffs zurückgeführt werden. Zu den häufigsten unerwünschten Wirkungen gehören Mundtrockenheit, Verstopfung, Übelkeit, Dyspepsie, Bauchschmerzen und Sehstörungen.

siehe auch

Hyperaktive Blase, Parasympatholytika

LiteraturAutor

Interessenkonflikte: Keine / unabhängig. Der Autor hat keine Beziehungen zu den Herstellern und ist nicht am Verkauf der erwähnten Produkte beteiligt.

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Dieser Artikel wurde zuletzt am 28.12.2020 geändert.
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