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Risperidon

Risperidon ist ein Wirkstoff aus der Gruppe der Neuroleptika zur Behandlung der Schizophrenie sowie anderer psychiatrischer und psychotischer Störungen. Die Wirkungen beruhen auf dem Antagonismus an Serotonin-5HT2-Rezeptoren und Dopamin-D2-Rezeptoren. Das Arzneimittel wird ein- bis zweimal täglich unabhängig von den Mahlzeiten eingenommen. Zu den häufigsten möglichen unerwünschten Wirkungen gehören medikamentös ausgelöste Parkinson-Symptome, Schläfrigkeit, Kopfschmerzen und Schlaflosigkeit. Zahlreiche weitere Nebenwirkungen wurden beobachtet. Risperidon wird in der Leber von CYP2D6 zum aktiven Metaboliten Paliperidon (9-Hydroxyrisperidon) biotransformiert. Paliperidon wird ebenfalls vermarktet (Invega®).

synonym: Risperidonum PhEur

Produkte

Risperidon ist in Form von Filmtabletten, Schmelztabletten, als orale Lösung und als Suspension zur intramuskulären Applikation im Handel (Risperdal®, Generika). Der Wirkstoff ist in der Schweiz seit 1994 zugelassen.

Struktur und Eigenschaften

Risperidon (C₂₃H₂₇FN₄O₂, M_r = 410.5 g/mol) liegt als weisses Pulver vor, das in Wasser praktisch unlöslich ist. Es ist ein Benzisoxazol-Derivat und wird von CYP2D6 zum aktiven Metaboliten Paliperidon (9-Hydroxyrisperidon) biotransformiert. Paliperidon ist ebenfalls im Handel erhältlich (Invega®).

Wirkungen

Risperidon (ATC N05AX08 Externer Link ) hat antipsychotische und potent antidopaminerge Eigenschaften. Die Wirkungen beruhen hauptsächlich auf dem Antagonismus an Serotonin-5HT2-Rezeptoren und Dopamin-D2-Rezeptoren.

Wirkmechanismus der Neuroleptika, zum Vergrössern anklicken. Illustration © PharmaWiki

Indikationen

Risperidon wird zur Behandlung einer Schizophrenie und anderen psychotischen Störungen eingesetzt. Es ist zusätzlich zur Behandlung einer schweren Aggressivität und weiterer psychiatrischer Erkrankungen zugelassen.

Dosierung

Gemäss der Fachinformation. Das Arzneimittel wird ein- bis zweimal täglich unabhängig von den Mahlzeiten verabreicht.

Kontraindikationen

Risperidon ist bei einer Überempfindlichkeit und bei dementen Patienten mit Parkinsonsymptomen oder einer Lewykörper-Demenz kontraindiziert. Die vollständigen Vorsichtsmassnahmen finden sich in der Arzneimittel-Fachinformation.

Interaktionen

Risperidon wird vorwiegend von CYP2D6 zum aktiven Metaboliten 9-Hydroxyrisperidon (Paliperidon) biotransformiert. Arzneimittel-Wechselwirkungen sind mit CYP-Inhibitoren und -Induktoren möglich. Weitere Interaktionen wurden unter anderem mit Levodopa, Dopamin-Agonisten, SSRI, Antihypertonika, Arzneimitteln, welche das QT-Intervall verlängern und Furosemid beschrieben.

Unerwünschte Wirkungen

Zu den häufigsten möglichen unerwünschten Wirkungen gehören medikamentös ausgelöste Parkinson-Symptome, Schläfrigkeit, Kopfschmerzen und Schlaflosigkeit. Risperidon kann das QT-Intervall verlängern. Zahlreiche weitere Nebenwirkungen wurden beobachtet.

siehe auch

Paliperidon

Literatur

Arzneimittel-Fachinformation (CH, USA)
Cohen L.J. Risperidone. Pharmacotherapy, 1994, 14(3), 253-65 Pubmed
Europäisches Arzneibuch PhEur
Grant S., Fitton A. Risperidone. A review of its pharmacology and therapeutic potential in the treatment of schizophrenia. Drugs, 1994, 48(2), 253-73 Pubmed
Mattes J.A. Risperidone: how good is the evidence for efficacy? Schizophr Bull, 1997, 23(1), 155-61 Pubmed
Möller H.J. Risperidone: a review. Expert Opin Pharmacother, 2005, 6(5), 803-18 Pubmed
Scott L.J., Dhillon S. Risperidone: a review of its use in the treatment of irritability associated with autistic disorder in children and adolescents. Paediatr Drugs, 2007, 9(5), 343-54 Pubmed

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Interessenkonflikte: Keine / unabhängig. Der Autor hat keine Beziehungen zu den Herstellern und ist nicht am Verkauf der erwähnten Produkte beteiligt.

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