Lamotrigin Arzneimittelgruppen Antiepileptika Phenyltriazine

Lamotrigin ist ein antikonvulsiver Wirkstoff aus der Gruppe der Antiepileptika, der für die Behandlung der Epilepsie und für die Vorbeugung depressiver Episoden bei Patienten mit einer bipolaren Störung eingesetzt wird. Die Tabletten werden ein- bis zweimal täglich und unabhängig von den Mahlzeiten eingenommen. Die Behandlung wird einschleichend begonnen und das Absetzen erfolgt ausschleichend. Die Wirkungen beruhen hauptsächlich auf der Blockade spannungsabhängiger Natriumkanäle und der Hemmung der Freisetzung erregender Neurotransmitter wie Glutamat. Zu den häufigsten möglichen unerwünschten Wirkungen gehören Sehstörungen, Müdigkeit, Schwindel, Kopfschmerzen, Gangstörungen, Schläfrigkeit, Übelkeit und Durchfall. Lamotrigin kann selten einen schwerwiegenden Hautauschlag verursachen. Es wird von UDP-Glucuronosyltransferasen konjugiert.

synonym: Lamotriginum PhEur, Lamotrigine, LTG

Produkte

Lamotrigin ist in Form von Tabletten und dispergierbaren oder kaubaren Tabletten im Handel (Lamictal®, Generika). Es ist in der Schweiz seit 1994 zugelassen. Als Aromastoff ist den Tabletten typischerweise Vanillin und als Süssungsmittel Saccharin zugesetzt.

Struktur und Eigenschaften

Lamotrigin (C₉H₇Cl₂N₅, M_r = 256.1 g/mol) ist ein chloriertes Phenyltriazin-Derivat, das ursprünglich als Folsäure-Antagonist entwickelt wurde und auch als schwacher Dihydrofolat-Reduktase-Hemmer wirksam ist. Es liegt als weisses Pulver vor, das in Wasser sehr schwer löslich ist. Aufgrund struktureller Ähnlichkeiten mit Phencyclidin (PCP, „Angel Dust“) kann ein Drogentest falsch positive Resultate ergeben.

Wirkungen

Lamotrigin (ATC N03AX09 ) hat antiepileptische (antikonvulsive) und stimmungsstabilisierende Eigenschaften. Die Effekte werden in erster Linie der Blockade spannungsabhängiger Natriumkanäle in Nervenzellen zugeschrieben. Dadurch wird die neuronale Membran stabilisiert und die Freisetzung von exzitatorischen Neurotransmittern wie Glutamat und Aspartat aus der Präsynapse gehemmt.

Die Folge ist eine geringere Erregung des zentralen Nervensystems und ein reduziertes Risiko für Krampfanfälle. Daneben sind weitere pharmakologische Wirkungen an den Effekten beteiligt, zum Beispiel die Bindung an spannungsabhängige Calciumkanäle (vgl. Pregabalin). Lamotrigin hat eine lange Halbwertszeit zwischen 24 und 35 Stunden.

Wirkmechanismus von Lamotrigin, zum Vergrössern anklicken. Illustration © PharmaWiki

Indikationen

• Für die Behandlung der Epilepsie.
• Für die Vorbeugung depressiver Episoden bei Patienten mit einer bipolaren Störung.

Dosierung

Gemäss der Fachinformation. Die Tabletten werden ein- bis zweimal täglich und unabhängig von den Mahlzeiten verabreicht. Sie können abhängig von der Arzneiform in der Regel geschluckt, in Wasser suspendiert, gekaut oder geteilt werden. Die Behandlung wird einschleichend begonnen und die Dosis individuell angepasst. Das Absetzen soll ausschleichend erfolgen.

Kontraindikationen

• Überempfindlichkeit
• Schwere Niereninsuffizienz

Die vollständigen Vorsichtsmassnahmen finden sich in der Arzneimittel-Fachinformation.

Interaktionen

Lamotrigin wird von UDP-Glucuronosyltransferasen konjugiert (Glucuronidierung). Entsprechende und weitere Arzneimittel-Wechselwirkungen sind möglich. Der Wirkstoff interagiert hingegen nicht mit CYP450. Vorsicht: Hormonale Kontrazeptiva senken die Plasmakonzentration von Lamotrigin. Entsprechende Richtlinien zur gleichzeitigen Anwendung müssen berücksichtigt werden.

Unerwünschte Wirkungen

Zu den häufigsten möglichen unerwünschten Wirkungen gehören Sehstörungen (Doppeltsehen, Verschwommensehen), ein Hautauschlag, Müdigkeit, Schwindel, Kopfschmerzen, Gangstörungen, Schläfrigkeit, Übelkeit und Durchfall.

Lamotrigin kann in selten Fällen schwere Hautreaktionen wie ein Stevens-Johnson-Syndrom und eine toxische epidermale Nekrolyse verursachen. Bei einem Hautausschlag sollen die Patienten deshalb Kontakt mit dem verordneten Arzt aufnehmen.

siehe auch

Antiepileptika, Dispergierbare Tabletten

Literatur

• Arzneimittel-Fachinformation (CH, USA, D)
• Bowden C.L. Lamotrigine in the treatment of bipolar disorder. Expert Opin Pharmacother, 2002, 3(10), 1513-9 Pubmed 
• Bowden C.L., Mitchell P., Suppes T. Lamotrigine in the treatment of bipolar depression. Eur Neuropsychopharmacol, 1999, 9 Suppl 4, S113-7 Pubmed 
• Brodie M.J. Lamotrigine. Lancet, 1992, 339(8806), 1397-400 Pubmed 
• Burstein A.H. Lamotrigine. Pharmacotherapy, 1995, 15(2), 129-43 Pubmed 
• Europäisches Arzneibuch PhEur
• Fitton A., Goa K.L. Lamotrigine. An update of its pharmacology and therapeutic use in epilepsy. Drugs, 1995, 50(4), 691-713 Pubmed 

Autor

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Dieser Artikel wurde zuletzt am 4.1.2020 geändert.
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