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Esketamin-Nasenspray Arzneimittelgruppen Antidepressiva

Esketamin ist ein Wirkstoff aus der Gruppe der Anästhetika, der in Form eines Nasensprays für die Behandlung therapieresistenter Depressionen eingesetzt wird. Im Unterschied zu den klassischen Antidepressiva hat Esketamin einen schnellen Wirkungseintritt im Bereich von Stunden und einen anderen Wirkmechanismus. Esketamin ist Antagonist am NMDA-Rezeptor. Der Vorteil der intranasalen Verabreichung liegt in der besseren Bioverfügbarkeit als bei einer Einnahme. Zudem kann die Dosis reduziert werden und es ist keine Injektion oder Infusion erforderlich. Der Spray wird zu Beginn der Behandlung zweimal pro Woche verabreicht, später wird das Dosierungsintervall verlängert. Begleitend wird ein orales Antidepressivum eingenommen. Zu den möglichen unerwünschten Wirkungen gehören unter anderem eine Dissoziation, Schwindel, Übelkeit, Erbrechen, eine Dämpfung und eine Blutdruckerhöhung. Esketamin ist ein Substrat von CYP450-Isoenzymen.

synonym: Esketamin-Nasalspray, intranasales Esketamin, JNJ-54135419

Produkte

Der Esketamin-Nasenspray wurde in den USA und in der EU im Jahr 2019 zugelassen (Spravato®).

Struktur und Eigenschaften

S-Ketamin ist das reine S-Enantiomer von → Ketamin (C13H16ClNO, Mr = 237.7 g/mol). Das Racemat Ketamin ist ein Cyclohexanon-Derivat, das von Phencyclidin („Angel Dust“) abgeleitet wurde. Es ist ein Keton und ein Amin und liegt im Nasenspray als Esketaminhydrochlorid vor, ein weisses, kristallines Pulver, das in Wasser leicht löslich ist.

Wirkungen

Esketamin hat antidepressive Eigenschaften. Im Unterschied zu den traditionellen Antidepressiva hat es einen raschen Wirkungseintritt im Bereich von Stunden sowie einen anderen Wirkmechanismus.

Die Effekte beruhen auf dem nicht-selektiven und nicht-kompetitiven Antagonismus an N-Methyl-D-Aspartat-(NMDA)-Rezeptoren. Daneben wurden zahlreiche weitere Interaktionen mit anderen Rezeptorsystemen beschrieben. Esketamin hat eine höhere Affinität zum NMDA-Rezeptor als das R-Enantiomer.

Indikationen

Für die Behandlung therapieresistenter Episoden einer Major Depression bei Erwachsenen.

Therapieresistent bedeutet, dass die Patienten auf mindestens zwei verschiedene Antidepressiva zur Behandlung der aktuellen mässigen bis schweren depressiven Episode nicht angesprochen haben. Esketamin wird mit einem oralen Antidepressivum kombiniert.

Dosierung

Gemäss der Fachinformation. Der Wirkstoff wird intranasal verabreicht und über die Nasenschleimhaut in den Blutkreislauf aufgenommen. Damit lässt sich eine parenterale Gabe vermeiden, die Dosis reduzieren und das Problem der tiefen oralen Bioverfügbarkeit wird umgangen.

Die Therapie findet unter der Aufsicht einer medizinischen Fachperson statt. Mindestens zwei Stunden vor der Behandlung soll nichts mehr gegessen und 30 Minuten vorher nichts mehr getrunken werden, weil als unerwünschte Wirkungen Übelkeit und Erbrechen auftreten können.

Die Behandlung wird zunächst zweimal pro Woche durchgeführt, später wird das Dosierungsintervall verlängert.

Missbrauch

Ketamin und Esketamin können als Rauschmittel missbraucht werden.

Kontraindikationen

Der Esketamin-Nasenspray darf nicht als Anästhetikum verwendet werden. Die vollständigen Vorsichtsmassnahmen finden sich in der Arzneimittel-Fachinformation.

Interaktionen

Arzneimittel-Wechselwirkungen wurden mit zentral dämpfenden Arzneimitteln, Stimulantien und MAO-Hemmern beschrieben. Esketamin ist ein Substrat von CYP450-Isoenzymen, darunter CYP2B6 und CYP3A4.

Unerwünschte Wirkungen

Zu den häufigsten möglichen unerwünschten Wirkungen gehören eine Dissoziation, Schwindel, Übelkeit, Erbrechen, Dämpfung, Hypästhesie, Angst, Lethargie, eine Blutdruckerhöhung und ein Trunkenheitsgefühl.

siehe auch

Ketamin, Antidepressiva

LiteraturAutor

Interessenkonflikte: Keine / unabhängig. Der Autor hat keine Beziehungen zu den Herstellern und ist nicht am Verkauf der erwähnten Produkte beteiligt.

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Dieser Artikel wurde zuletzt am 25.10.2019 geändert.
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