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Esketamin-Nasenspray Arzneimittelgruppen Antidepressiva NMDA-Antagonisten

Esketamin ist ein Wirkstoff aus der Gruppe der Anästhetika, der in Form eines Nasensprays für die Behandlung von Depressionen eingesetzt wird. Im Unterschied zu den klassischen Antidepressiva hat Esketamin einen schnellen Wirkungseintritt im Bereich von Stunden und einen anderen Wirkmechanismus. Esketamin ist Antagonist am NMDA-Rezeptor. Der Vorteil der intranasalen Verabreichung liegt in der besseren Bioverfügbarkeit als bei einer Einnahme. Zudem kann die Dosis reduziert werden und es ist keine Injektion oder Infusion erforderlich. Begleitend wird ein orales Antidepressivum eingenommen. Zu den häufigsten möglichen unerwünschten Wirkungen gehören ein Schwindelgefühl, Übelkeit, eine Dissoziation, Kopfschmerzen, Schläfrigkeit, Vertigo, Geschmackstörungen, eine Hypästhesie und Erbrechen. Esketamin ist ein Substrat von CYP450-Isoenzymen.

synonym: Esketaminum, Esketamin-Nasalspray, Intranasales Esketamin, JNJ-54135419

Produkte

Der Esketamin-Nasenspray wurde in den USA und in der EU im Jahr 2019 und in der Schweiz im Jahr 2020 zugelassen (Spravato®).

Struktur und Eigenschaften

S-Ketamin ist das reine S-Enantiomer von Ketamin (C13H16ClNO, Mr = 237.7 g/mol). Das Racemat Ketamin ist ein Cyclohexanon-Derivat, das von Phencyclidin („Angel Dust“) abgeleitet wurde. Es ist ein Keton und ein Amin und liegt im Nasenspray als Esketaminhydrochlorid vor, ein weisses, kristallines Pulver, das in Wasser leicht löslich ist.

Wirkungen

Esketamin (ATC N06AX27 ) hat antidepressive Eigenschaften. Im Unterschied zu den traditionellen Antidepressiva hat es einen raschen Wirkungseintritt im Bereich von Stunden sowie einen anderen Wirkmechanismus.

Die Effekte beruhen auf dem nicht selektiven und nicht kompetitiven Antagonismus an N-Methyl-D-Aspartat-(NMDA)-Rezeptoren. Dies führt zu einem vorübergehenden Anstieg der Glutamatausschüttung.

Daneben wurden zahlreiche weitere Interaktionen mit anderen Rezeptorsystemen beschrieben. Esketamin hat eine höhere Affinität zum NMDA-Rezeptor als das R-Enantiomer. Die Halbwertszeit liegt im Bereich von 7 bis 12 Stunden.

Indikationen

In Kombination mit einem oralen Antidepressivum für die Behandlung therapieresistenter Episoden einer Major Depression bei Erwachsenen, die auf mindestens 2 verschiedene Antidepressiva zur Behandlung der aktuellen mittelgradigen bis schweren depressiven Episode nicht angesprochen haben.

In Kombination mit einer oralen antidepressiven Therapie als akute Kurzzeitbehandlung zur raschen Reduktion depressiver Symptome bei erwachsenen Patienten mit einer schweren Episode einer Major Depression (ohne psychotische Symptome), wenn die Symptomatik nach klinischer Beurteilung als ein psychiatrischer Notfall eingestuft wird.

Dosierung

Gemäss der Fachinformation. Der Wirkstoff wird intranasal verabreicht und über die Nasenschleimhaut in den Blutkreislauf aufgenommen. Damit lässt sich eine parenterale Gabe vermeiden, die Dosis reduzieren und das Problem der tiefen oralen Bioverfügbarkeit wird umgangen.

Die Therapie findet unter der Aufsicht einer medizinischen Fachperson statt. Mindestens zwei Stunden vor der Behandlung soll nichts mehr gegessen und 30 Minuten vorher nichts mehr getrunken werden, weil als unerwünschte Wirkungen Übelkeit und Erbrechen auftreten können.

Missbrauch

Ketamin und Esketamin werden als Rauschmittel missbraucht.

Kontraindikationen

Die vollständigen Vorsichtsmassnahmen finden sich in der Arzneimittel-Fachinformation.

Interaktionen

Wechselwirkungen wurden mit zentral dämpfenden Arzneimitteln, Stimulanzien und Wirkstoffen, welche den Blutdruck erhöhen, beschrieben. Esketamin ist ein Substrat von CYP450-Isoenzymen, insbesondere von CYP2B6 und CYP3A4.

Unerwünschte Wirkungen

Zu den häufigsten möglichen unerwünschten Wirkungen gehören ein Schwindelgefühl, Übelkeit, eine Dissoziation, Kopfschmerzen, Schläfrigkeit, Vertigo, Geschmackstörungen, eine Hypästhesie und Erbrechen.

siehe auch

Ketamin, Antidepressiva, NMDA-Antagonisten

LiteraturAutor

Interessenkonflikte: Keine / unabhängig. Der Autor hat keine Beziehungen zu den Herstellern und ist nicht am Verkauf der erwähnten Produkte beteiligt.

Weitere Informationen
Spravato, Nasenspray, Lösung
Wirkstoffe: Esketaminum
Unternehmen: Janssen-Cilag AG
Abgabekategorie: A
Gruppe / Anwendung: Antidepressiva
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Der Autor dieses Artikels ist Dr. Alexander Vögtli. Dieser Artikel wurde zuletzt am 11.5.2023 geändert.
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