Eplerenon




synonym: Eplerenonum, Eplerenone
ProdukteEplerenon ist in Form von Filmtabletten im Handel (Inspra®, Generika). Es wurde in den USA im Jahr 2002 und in der Schweiz im Jahr 2005 zugelassen.
Struktur und EigenschaftenEplerenon (C24H30O6, Mr = 414.5 g/mol) ist ein Steroid und eine Spiroverbindung. Es liegt als weisses bis fast weisses oder gelbes, kristallines Pulver vor.
Eplerenon (ATC C03DA04 ) hat blutdrucksenkende und diuretische Eigenschaften. Die Effekte beruhen auf der Bindung an Mineralokortikoid-Rezeptoren, wodurch die Interaktion mit Aldosteron verhindert wird. Aldosteron erhöht den Blutdruck, indem es die Natrium-Reabsorption am Nephron erhöht. Es fördert die Elimination von Kalium. Im Unterschied zu Spironolacton hat es eine geringere Affinität für Androgen- und Progesteron-Rezeptoren und ist selektiver.
Wirkmechanismus der Aldosteron-Antagonisten, zum Vergrössern anklicken. Illustration © PharmaWiki
Indikationen- Zusätzlich zu einer Standardtherapie, welche Betablocker einschliesst, zur Verringerung des Risikos der kardiovaskulären Mortalität und Morbidität bei stabilen Patienten mit linksventrikulärer Dysfunktion (LVEF ≤40%) und klinischen Zeichen einer Herzinsuffizienz nach kürzlich aufgetretenem Myokardinfarkt.
- Zusätzlich zu einer optimalen Standardtherapie zur Verringerung des Risikos kardiovaskulär bedingter Mortalität und Morbidität bei Patienten mit (chronischer) Herzinsuffizienz der NYHA-Klasse II und linksventrikulärer systolischer Dysfunktion.
Gemäss der Fachinformation. Die Tabletten werden einmal täglich unabhängig von den Mahlzeiten eingenommen.
Kontraindikationen- Überempfindlichkeit
- Serumkaliumwerte > 5.0 mmol/l vor Behandlungsbeginn
- Schwere Niereninsuffizienz
- Schwere Leberinsuffizienz
- Kombination mit kaliumsparenden Diuretika oder starken CYP3A4-Inhibitoren.
- Hypertonie-Patienten, die kaliumhaltige Präparate oder Salzersatzprodukte erhalten.
- Kombination von Eplerenon mit einer bestehenden dualen Blockade des Renin-Angiotensin-Aldosteron-Systems.
Eplerenon ist ein Substrat von CYP3A4 und es sind entsprechende Wechselwirkungen möglich. Kalium und Medikamente, welche die Kaliumspiegel erhöhen, sollen aufgrund des Risikos für eine Hyperkaliämie nicht verabreicht werden.
Unerwünschte WirkungenZu den häufigsten möglichen unerwünschten Wirkungen gehören:
- Infektionen
- Hyperkaliämie, Dehydratation
- Schwindel, Synkope
- Myokardinfarkt
- Hypotonie
- Husten
- Durchfall, Übelkeit, Verstopfung
- Juckreiz
- Muskelkrämpfe, Muskel-Skelett-Schmerzen
- Nierenfunktionsstörungen
Aldosteron-Antagonisten, Spironolacton
Literatur- Arzneimittel-Fachinformation (CH, USA)
- Brown R., Quirk J., Kirkpatrick P. Eplerenone. Nat Rev Drug Discov, 2003, 2(3), 177-8 Pubmed
- Pradhan A., Vohra S., Sethi R. Eplerenone: The Multifaceted Drug in Cardiovascular Pharmacology. J Pharm Bioallied Sci, 2020, 12(4), 381-390 Pubmed
- Struthers A., Krum H., Williams G.H. A comparison of the aldosterone-blocking agents eplerenone and spironolactone. Clin Cardiol, 2008, 31(4), 153-8 Pubmed
- Tam T.S. et al. Eplerenone for hypertension. Cochrane Database Syst Rev, 2017, CD008996 Pubmed
Interessenkonflikte: Keine / unabhängig. Der Autor hat keine Beziehungen zu den Herstellern und ist nicht am Verkauf der erwähnten Produkte beteiligt.
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