Azilsartan
Arzneimittelgruppen SartaneAzilsartan ist ein blutdrucksenkender Wirkstoff aus der Gruppe der Sartane zur Behandlung des hohen Blutdrucks. Die Wirkungen beruhen auf dem Antagonismus am AT1-Rezeptor. Das Arzneimittel wird einmal täglich und unabhängig von den Mahlzeiten eingenommen. Zu den häufigsten möglichen unerwünschten Wirkungen gehören Durchfall, tiefer Blutdruck, Übelkeit, Müdigkeit, Schwäche, Muskelkrämpfe, Schwindel und Husten.synonym: Azilsartanum medoxomilum, Azilsartanum medoxomilum kalicum, Azilsartanmedoxomil, Azilsartankamedoxomil, TAK-491
ProdukteAzilsartan ist in den USA und in der EU seit dem Jahr 2011 in Form von Tabletten zugelassen (Edarbi®). In der Schweiz wurde es im August 2012 als 8. Vertreter der Arzneimittelgruppe der Sartane registriert. Im Jahr 2014 wurde eine Fixkombination mit Chlortalidon zugelassen (Edarbyclor®).
StrukturAzilsartan (C25H20N4O5, Mr = 456.5 g/mol) liegt in Arzneimitteln in Form des Ester-Prodrugs Azilsartanmedoxomil vor, das während der Absorption zu Azilsartan hydrolysiert wird. Es wird in Form des Kaliumsalzes Azilsartankamedoxomil formuliert, ein weisses Pulver, das in Wasser praktisch unlöslich ist. Wichtige Strukturelemente sind das Benzimidazol, das Biphenyl und der 4-Oxadiazol-Ring.
Azilsartan (ATC C09CA09 
) hat blutdrucksenkende Eigenschaften. Es ist eine selektiver Antagonist von Angiotensin II am AT1-Rezeptor. Angiotensin II ist ein Peptidhormon, das direkt an der Entstehung des Bluthochdruckes beteiligt ist. Es besitzt eine starke gefässverengende Wirkung und steigert die Aldosteronfreisetzung, was wiederum eine vermehrte Wasser- und Natriumretention bewirkt.
Wirkmechanismus der Sartane, zum Vergrössern anklicken. Illustration © PharmaWiki
IndikationenFür die Behandlung des hohen Blutdrucks (essentielle Hypertonie).
DosierungGemäss der Arzneimittel-Fachinformation. Die Tabletten werden einmal täglich und unabhängig von den Mahlzeiten eingenommen.
Kontraindikationen- Überempfindlichkeit
- Schwangerschaft
- Kombination mit Aliskiren bei Patienten mit Diabetes mellitus oder eingeschränkter Nierenfunktion
Die vollständigen Vorsichtsmassnahmen finden sich in der Arzneimittel-Fachinformation.
InteraktionenAzilsartan wird von CYP2C9 metabolisiert. Von einer gleichzeitigen Anwendung von NSAR und COX-2-Hemmern wird abgeraten, da der antihypertensive Effekt abgeschwächt und die Nierenfunktion beeinträchtigt werden kann. Weitere Wechselwirkungen sind mit Lithium, kaliumsparenden Diuretika und Kalium möglich.
Unerwünschte WirkungenZu den möglichen unerwünschten Wirkungen gehören Durchfall, tiefer Blutdruck, Übelkeit, Müdigkeit, Schwäche, Muskelkrämpfe, Schwindel und Husten.
siehe auchLiteratur- Arzneimittel-Fachinformation (CH, USA, EMA)
- Baker W.L., White W.B. Azilsartan medoxomil: a new angiotensin II receptor antagonist for treatment of hypertension. Ann Pharmacother, 2011, 45(12), 1506-15 Pubmed
- De Caterina A.R., Harper A.R., Cuculi F. Critical evaluation of the efficacy and tolerability of azilsartan. Vasc Health Risk Manag, 2012, 8, 299-305 Pubmed
- Kurtz T.W., Kajiya T. Differential pharmacology and benefit/risk of azilsartan compared to other sartans. Vasc Health Risk Manag, 2012, 8, 133-43 Pubmed
- Zaiken K., Cheng J.W. Azilsartan medoxomil: a new Angiotensin receptor blocker. Clin Ther, 2011, 33(11), 1577-89 Pubmed
Interessenkonflikte: Keine / unabhängig. Der Autor hat keine Beziehungen zu den Herstellern und ist nicht am Verkauf der erwähnten Produkte beteiligt.
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