COX-2-Hemmer



synonym: Coxibe, Cyclooxygenase-2-Hemmer, COX-2-Inhibitoren
ProdukteCOX-2-Hemmer (Coxibe) sind in Form von Filmtabletten und Kapseln im Handel. Als erste Vertreter aus dieser Gruppe wurden in der Schweiz im Jahr 1999 Celecoxib (Celebrex®, USA: 1998) und Rofecoxib (Vioxx®, ausser Handel) zugelassen. Sie entwickelten sich damals rasch zu Blockbuster-Medikamenten. Aufgrund unerwünschter Wirkungen mussten jedoch verschiedene Medikamente vom Markt genommen werden (siehe unten) und deshalb ist die Bedeutung der Arzneimittelgruppe heute geringer.
Struktur und EigenschaftenCOX-2-Hemmer haben eine V-förmige Struktur, mit welcher sie sich in die Active Site des Enzyms einpassen.
COX-2 Hemmer (ATC M01AH ) haben schmerzlindernde, entzündungshemmende und antitumorale Eigenschaften. Sie sind nicht thrombozytenaggregationshemmend. Die Wirkungen beruhen auf der selektiven Hemmung des Isoenzyms Cyclooxygenase-2 (COX-2) und damit der Inhibition der Synthese der Prostaglandine.
Durch die selektive Inhibition sollten vor allem die gastrointestinalen Nebenwirkungen der klassischen unselektiven NSAR vermieden werden, welche sowohl COX-1 als auch COX-2 hemmen. Denn das durch proinflammatorische Stimuli induzierbare COX-2 schien vor allem pathophysiologische Funktionen wahrzunehmen, während COX-1 für die physiologischen Funktionen der Prostaglandine verantwortlich zu sein schien. Allerdings hat sich gezeigt, dass auch unter COX-2-Hemmern schwere Nebenwirkungen auftreten können und COX-2 auch physiologische Funktionen erfüllt.
Für die symptomatische Behandlung von Entzündung und Schmerzen im Zusammenhang mit:
- Arthrose
- Rheumatoider Arthritis
- Spondylitis ankylosans
- Juveniler idiopathischer Arthritis
Gemäss der Fachinformation. Abhängig vom Präparat werden die Arzneimittel ein- bis zweimal täglich eingenommen.
WirkstoffeIn der Schweiz zugelassene Humanarzneimittel:
- Celecoxib (Celebrex®)
- Etoricoxib (Arcoxia®)
Aus dem Handel zurückgezogen:
- Lumiracoxib (Prexige®)
- Rofecoxib (Vioxx®)
- Valdecoxib (Bextra®)
Parecoxib (Dynastat®), ein Prodrug von Valdecoxib, ist in einigen Ländern noch erhältlich, jedoch nicht in der Schweiz.
- Cimicoxib (Cimalgex®)
- Firocoxib (Previcox®)
- Mavacoxib (Trocoxil®)
- Robenacoxib (Onsior®)
Vor der Anwendung müssen zahlreiche Vorsichtsmassnahmen beachtet werden. Für die vollständigen Angaben verweisen wir auf die Fachinformation.
Unerwünschte WirkungenZu den häufigsten möglichen unerwünschten Wirkungen gehören:
- Schwindel, Kopfschmerzen
- Herzklopfen, Bluthochdruck
- Gastrointestinale Beschwerden wie Bauchschmerzen, Blähungen, Sodbrennen, Durchfall und Übelkeit
- Kleinflächige Hauteinblutungen, Hautausschlag
- Schwäche, Müdigkeit
- Wassereinlagerungen
- Atemwegsinfektionen
COX-2-Hemmer können schwere kardiovaskuläre Nebenwirkungen wie beispielsweise einen Herzinfarkt verursachen. Aus diesem Grund musste insbesondere Rofecoxib (Vioxx®) aus dem Handel zurückgezogen werden. Trotz der Selektivität können auch unter COX-2-Hemmern wie bei den NSAR Magen- und Darmgeschwüre (Ulzera) auftreten. Unter Valdecoxib (Bextra®, ebenfalls ausser Handel) waren schwere Hautreaktionen beobachtet worden.
siehe auchLiteratur- Arzneimittel-Fachinformation (CH)
- DeWitt D.L. Cox-2-selective inhibitors: the new super aspirins. Mol Pharmacol, 1999, 55(4), 625-31 Pubmed
- Harris R.E., Beebe J., Alshafie G.A. Reduction in cancer risk by selective and nonselective cyclooxygenase-2 (COX-2) inhibitors. J Exp Pharmacol, 2012, 10, 4, 91-6 Pubmed
- Sharma J.N., Jawad N.M. Adverse effects of COX-2 inhibitors. ScientificWorldJournal, 2005, 5, 629-45 Pubmed
- Simon L.S. The COX 2 selective inhibitors: what the newspapers have not told you. Bull NYU Hosp Jt Dis, 2007, 65(3), 229-41 Pubmed
Interessenkonflikte: Keine / unabhängig. Der Autor hat keine Beziehungen zu den Herstellern und ist nicht am Verkauf der erwähnten Produkte beteiligt.
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