Eplerenon Arzneimittelgruppen Diuretika Kaliumsparende Diuretika Aldosteron-Antagonisten

Eplerenon ist ein blutdrucksenkender und diuretischer Wirkstoff aus der Gruppe der Aldosteron-Antagonisten für die Zusatzbehandlung einer Herzinsuffizienz. Die Effekte beruhen auf der Bindung an Mineralokortikoid-Rezeptoren. Eplerenon ist selektiver als Spironolacton und interagiert weniger mit Androgen- und Progesteron-Rezeptoren. Die Tabletten werden einmal täglich unabhängig von den Mahlzeiten eingenommen. Als häufigste unerwünschte Wirkung tritt eine Hyperkaliämie auf. Eplerenon ist ein Substrat von CYP3A4 und soll nicht mit Kalium oder kaliumsparenden Diuretika kombiniert werden.

synonym: Eplerenonum, Eplerenone

Produkte

Eplerenon ist in Form von Filmtabletten im Handel (Inspra®, Generika). Es wurde in den USA im Jahr 2002 und in der Schweiz im Jahr 2005 zugelassen.

Struktur und Eigenschaften

Eplerenon (C₂₄H₃₀O₆, M_r = 414.5 g/mol) ist ein Steroid und eine Spiroverbindung. Es liegt als weisses bis fast weisses oder gelbes, kristallines Pulver vor.

Wirkungen

Eplerenon (ATC C03DA04 ) hat blutdrucksenkende und diuretische Eigenschaften. Die Effekte beruhen auf der Bindung an Mineralokortikoid-Rezeptoren, wodurch die Interaktion mit Aldosteron verhindert wird. Aldosteron erhöht den Blutdruck, indem es die Natrium-Reabsorption am Nephron erhöht. Es fördert die Elimination von Kalium. Im Unterschied zu Spironolacton hat es eine geringere Affinität für Androgen- und Progesteron-Rezeptoren und ist selektiver.

Wirkmechanismus der Aldosteron-Antagonisten, zum Vergrössern anklicken. Illustration © PharmaWiki

Indikationen

• Zusätzlich zu einer Standardtherapie, welche Betablocker einschliesst, zur Verringerung des Risikos der kardiovaskulären Mortalität und Morbidität bei stabilen Patienten mit linksventrikulärer Dysfunktion (LVEF ≤40%) und klinischen Zeichen einer Herzinsuffizienz nach kürzlich aufgetretenem Myokardinfarkt.

• Zusätzlich zu einer optimalen Standardtherapie zur Verringerung des Risikos kardiovaskulär bedingter Mortalität und Morbidität bei Patienten mit (chronischer) Herzinsuffizienz der NYHA-Klasse II und linksventrikulärer systolischer Dysfunktion.

Dosierung

Gemäss der Fachinformation. Die Tabletten werden einmal täglich unabhängig von den Mahlzeiten eingenommen.

Kontraindikationen

• Überempfindlichkeit
• Serumkaliumwerte > 5.0 mmol/l vor Behandlungsbeginn
• Schwere Niereninsuffizienz
• Schwere Leberinsuffizienz
• Kombination mit kaliumsparenden Diuretika oder starken CYP3A4-Inhibitoren.
• Hypertonie-Patienten, die kaliumhaltige Präparate oder Salzersatzprodukte erhalten.
• Kombination von Eplerenon mit einer bestehenden dualen Blockade des Renin-Angiotensin-Aldosteron-Systems.

Interaktionen

Eplerenon ist ein Substrat von CYP3A4 und es sind entsprechende Wechselwirkungen möglich. Kalium und Medikamente, welche die Kaliumspiegel erhöhen, sollen aufgrund des Risikos für eine Hyperkaliämie nicht verabreicht werden.

Unerwünschte Wirkungen

Zu den häufigsten möglichen unerwünschten Wirkungen gehören:

• Infektionen
• Hyperkaliämie, Dehydratation
• Schwindel, Synkope
• Myokardinfarkt
• Hypotonie
• Husten
• Durchfall, Übelkeit, Verstopfung
• Juckreiz
• Muskelkrämpfe, Muskel-Skelett-Schmerzen
• Nierenfunktionsstörungen

siehe auch

Aldosteron-Antagonisten, Spironolacton

Literatur

• Arzneimittel-Fachinformation (CH, USA)
• Brown R., Quirk J., Kirkpatrick P. Eplerenone. Nat Rev Drug Discov, 2003, 2(3), 177-8 Pubmed 
• Pradhan A., Vohra S., Sethi R. Eplerenone: The Multifaceted Drug in Cardiovascular Pharmacology. J Pharm Bioallied Sci, 2020, 12(4), 381-390 Pubmed 
• Struthers A., Krum H., Williams G.H. A comparison of the aldosterone-blocking agents eplerenone and spironolactone. Clin Cardiol, 2008, 31(4), 153-8 Pubmed 
• Tam T.S. et al. Eplerenone for hypertension. Cochrane Database Syst Rev, 2017, CD008996 Pubmed 

Autor

Interessenkonflikte: Keine / unabhängig. Der Autor hat keine Beziehungen zu den Herstellern und ist nicht am Verkauf der erwähnten Produkte beteiligt.

Weitere Informationen

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Der Autor dieses Artikels ist Dr. Alexander Vögtli. Dieser Artikel wurde zuletzt am 27.1.2025 geändert.
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