PharmaWiki - Saxagliptin

Saxagliptin

Saxagliptin ist ein antidiabetischer und blutzuckersenkender Wirkstoff aus der Gruppe der Gliptine, der alleine oder in Kombination mit anderen Antidiabetika zur Behandlung eines Diabetes mellitus Typ 2 eingesetzt wird. Bei einer Monotherapie werden die Tabletten einmal täglich und unabhängig von den Mahlzeiten eingenommen. Die Wirkungen beruhen auf der Hemmung der Dipeptidylpeptidase-4 und der Förderung der Effekte der Inkretine. Zu den häufigsten möglichen unerwünschten Wirkungen gehören Erkältungen, Harnwegsinfektionen, Gastroenteritis, Nebenhöhlenentzündung, Kopfschmerzen, Erbrechen und Ödeme. Saxagliptin wird von CYP3A metabolisiert.

synonym: Saxagliptinum, Saxagliptini hydrochloridum, Saxagliptinhydrochlorid

Produkte

Saxagliptin ist in Form von Filmtabletten im Handel (Onglyza®). Es wurde in der Schweiz nach Sitagliptin (Januvia®) und Vildagliptin (Galvus®) als 3. Wirkstoff aus der Gruppe der Gliptine im Februar 2010 zugelassen.

Seit dem Jahr 2012 sind zusätzlich zwei Kombinationspräparate mit Metformin registriert (Duoglyze®, Kombiglyze XR®). Kombiglyze XR® kam im Februar 2013 in den Handel. Im Jahr 2017 wurde eine Kombination mit Dapagliflozin freigegeben (Qtern®). Qtrilmet® ist eine Fixkombination mit Metformin und Dapagliflozin.

Struktur und Eigenschaften

Saxagliptin (C₁₈H₂₅N₃O₂, M_r = 315.41 g/mol) liegt in Arzneimitteln als Saxagliptinhydrochlorid vor, ein weisses bis leicht gelbes oder braunes, kristallines Pulver, das in Wasser nur wenig löslich ist.

Wirkungen

Saxagliptin (ATC A10BH03 Externer Link ) hat antidiabetische Eigenschaften. Die Wirkungen beruhen auf der selektiven und kompetitiven Inhibition der Dipeptidylpeptidase-4 (DPP-4). Saxagliptin fördert die Insulinsynthese und -freisetzung aus den Betazellen des Pankreas, verbessert die Empfindlichkeit der Betazellen auf Glucose und erhöht dessen Aufnahme in die Gewebe. Es reduziert die Glucagonsekretion aus den Alphazellen und führt dadurch zu einer verminderten Glucoseproduktion in der Leber.

Wirkmechanismus der Gliptine, zum Vergrössern anklicken. Illustration © PharmaWiki

Indikationen

Als Monotherapie oder in Kombination mit anderen Antidiabetika zur Behandlung eines Diabetes mellitus Typ 2.

Dosierung

Gemäss der Fachinformation. Die Tabletten werden einmal täglich und unabhängig von den Mahlzeiten eingenommen (Monotherapie).

Kontraindikationen

Überempfindlichkeit

Die vollständigen Vorsichtsmassnahmen finden sich in der Arzneimittel-Fachinformation.

Interaktionen

Saxagliptin wird von CYP3A4/5 metabolisiert. Entsprechende Wechselwirkungen mit CYP-Inhibitoren und -Induktoren sind möglich.

Unerwünschte Wirkungen

Zu den häufigsten möglichen unerwünschten Wirkungen gehören Erkältungen, Harnwegsinfektionen, Gastroenteritis, Nebenhöhlenentzündung, Kopfschmerzen, Erbrechen und Ödeme. Wie andere Gliptine kann Saxagliptin selten eine Pankreatitis auslösen.

siehe auch

Gliptine, Diabetes mellitus Typ 2

Literatur

Arzneimittel-Fachinformation (CH, EMA, USA)
Borja-Hart N.L., Whalen K.L. Saxagliptin: a new dipeptidyl peptidase 4 inhibitor for type 2 diabetes. Ann Pharmacother, 2010, 44(6), 1046-53 Pubmed
Kania D.S., Gonzalvo J.D., Weber Z.A. Saxagliptin: a clinical review in the treatment of type 2 diabetes mellitus. Clin Ther, 2011, 33(8), 1005-22 Pubmed
Scheen A.J. Metformin + saxagliptin for type 2 diabetes. Expert Opin Pharmacother, 2012, 13(1), 139-46 Pubmed
Yang L.P. Saxagliptin: a review of its use as combination therapy in the management of type 2 diabetes mellitus in the EU. Drugs, 2012, 72(2), 229-48 Pubmed

Autor

Interessenkonflikte: Keine / unabhängig. Der Autor hat keine Beziehungen zu den Herstellern und ist nicht am Verkauf der erwähnten Produkte beteiligt.

Weitere Informationen

Produkte anzeigen (Schweiz)